特許
J-GLOBAL ID：200903070944563710

ホスホリパーゼDの活性の調節

発明者：
サーハン,チヤールズ・エヌ

サーハン,チヤールズ・エヌ について


出願人/特許権者：
ブリガム・アンド・ウイメンズ・ホスピタル

ブリガム・アンド・ウイメンズ・ホスピタル について


代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-604837
公開番号（公開出願番号）：特表2002-539156
出願日： 2000年03月14日
公開日（公表日）： 2002年11月19日
要約：
【要約】ポリイソプレニルホスフェートシグナル伝達の新規阻害剤は、ホスホリパーゼD活性を調節する。
請求項（抜粋）：
式【化1】式中、XはR1、OR1もしくはSR1であり;式中、R1は、(i)水素原子;(ii)直鎖もしくは分枝状であってよい、1から8個までの炭素原子のアルキル;(iii)3ないし10個の炭素原子のシクロアルキル;(iv)7ないし12個の炭素原子のアラルキル;(v)フェニル;(vi)置換フェニル【化2】(ここで、Zi、Zii、Ziii、ZivおよびZvは、-NO2、-CN、-C(=O)-R1、-SO3H、水素原子、ハロゲン、メチル、-ORxからそれぞれ独立に選択され、ここで、Rxは直鎖もしくは分枝状であってよい1から8個までの炭素原子およびヒドロキシルである);(vii)検出可能な標識分子;または(viii)2から8個までの炭素原子の直鎖もしくは分枝状鎖のアルケニル;であり;式中、Q1は(C=O)、SO2もしくは(CN)であるが、但し、Q1がCNである場合にはXは存在せず;式中、Q3およびQ4はそれぞれ独立にO、SもしくはNHであり;式中、R2およびR3の一方が水素原子でありかつ他方が(a)H;(b)直鎖もしくは分枝状であってよい1から8個までの炭素原子のアルキル;(c)3から6個までの炭素原子のシクロアルキル;(d)直鎖もしくは分枝状であってよい2から8個までの炭素原子のアルケニル;または(e)RaQ2Rb(ここでQ2は-O-もしくは-S-であり;ここでRaは直鎖もしくは分枝状であってよい0から6個までの炭素原子のアルキレンであり、また、ここでRbは直鎖もしくは分枝状であってよい0から8個までの炭素原子のアルキルであるが、但し、Rbが0である場合にはRbは水素原子である);であり;式中、R4は(a)H;(b)直鎖もしくは分枝状であってよい1から6個までの炭素原子のアルキル;であり;式中、R5は【化3】であり、ここでZi、Zii、Ziii、ZivおよびZvは、-NO2、-CN、-C(=O)-R1、-SO3H、水素原子、ハロゲン、メチル、-ORxからそれぞれ独立に選択され、ここで、Rxは、直鎖もしくは分枝状であってよい1から8個までの炭素原子およびヒドロキシル、または置換もしくは未置換、分枝状もしくは非分枝状のアルキル基であり;式中、Y1は、-OH、メチル、-SH、直鎖もしくは分枝状の2から4個までの炭素原子のアルキル、1から4個までの炭素原子のアルコキシ、またはCHaZbであり、ここでa+b=3、a=0ないし3、b=0ないし3、およびZはシアノ、ニトロもしくはハロゲンであり;式中、R6は(a)H;(b)直鎖もしくは分枝状の1から4個までの炭素原子のアルキル;であり;式中、TはOもしくはSである、を有するリポキシン類似物、ならびにその製薬学的に許容できる塩の有効な抗炎症量を被験体に投与し、その結果、被験体におけるホスホリパーゼD(PLD)誘導性多形好中球(PMN)の炎症を伴う疾患もしくは病状が調整されることを含んで成る、被験体におけるPLD誘導性多形好中球(PMN)の炎症に随伴する疾患もしくは病状の調整方法。
IPC (4件)：
A61K 31/216 ,  A61P 9/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111
FI (4件)：
A61K 31/216 ,  A61P 9/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111
Fターム (11件)：
4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206DB24 ,  4C206DB43 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA36 ,  4C206ZB11 ,  4C206ZC02
引用文献：
出願人引用 (6件)
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審査官引用 (9件)
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