特許

J-GLOBAL ID：200903070982995306

O-アルキル化ラパマイシン誘導体および、特に免疫抑制剤としてのその使用

発明者： コテンス、シルバイン ,  セドラニ、リヒャルト
出願人/特許権者： サンド・リミテッド
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-509552
公開番号（公開出願番号）：特表平8-502266
出願日： 1993年09月24日
公開日（公表日）： 1996年03月12日
要約：

【要約】式(I)で示されるラパマイシンの新規O-アルキル化誘導体、特に40-O-アルキル化誘導体が、特に免疫抑制剤としての薬理学的実用性を有することが分かった。

請求項（抜粋）：

式I:〔式中、Xは(H,H)またはO;Yは(H,OH)またはO;R1およびR2は、それぞれ独立してH、アルキル、チオアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリールアルキル、ジヒドロキシアルキルアリールアルキル、アルコキシアルキル、アシルオキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノアルキル、アシルアミノアルキル、アリールスルホンアミドアルキル、アリル、ジヒドロキシアルキルアリル、ジオキソラニルアリル、カルボアルコキシアルキルおよび(R3)3Si(式中、R3はそれぞれ独立してH、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチルおよびフェニルから選択される)からなる群から選択されるものである;ここで、“アルコ(alk-)”または“アルキル(alkyl)”の語は、直鎖または分枝鎖C1-6アルキル、好ましくはC1-3アルキルを意味し、その炭素鎖は所望によりエーテル(-O-)架橋により中断されていてもよい;およびR4はメチルまたはR4とR1が一緒になってC2-6アルキレンを形成する;但し、R1およびR2は両方ともにHではない;およびR1がカルボアルコキシアルキルまたは(R3)3Siである場合、XおよびYは両方ともにOではない。〕で示される構造式を有する化合物。

IPC (6件)：

C07D498/18 ,  A61K 31/435 ABC ,  A61K 31/435 ABE ,  A61K 31/435 ACD ,  A61K 31/435 ADV ,  A61K 31/435 ADZ