特許

J-GLOBAL ID：200903071136454307

標的確認のための高親和性阻害剤およびその使用

発明者： ショカット, ケヴァン, エム.
出願人/特許権者： プリンストン ユニバーシティー
代理人 (1件)： 山田 行一 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-593609
公開番号（公開出願番号）：特表2002-534524
出願日： 2000年01月11日
公開日（公表日）： 2002年10月15日
要約：

【要約】本発明は、すべてのクラスにおける酵素の突然変異阻害剤はもちろんのこと、そのように同定された特異的阻害剤を発見する一般的な方法を提供する。さらに詳細には、本発明は、多基質酵素の特異的阻害剤を発見する一般的方法を提供する。そのような多基質酵素の例としては、これに限定されるわけではないが、キナーゼおよびトランスフェラーゼが挙げられる。本発明の方法によって同定された突然変異阻害剤は、発癌遺伝子形質転換などの非常に選択的に細胞機能を阻害するために使用できる。ある1つの実施形態において、本発明はSrcタンパク質キナーゼ阻害剤、その製薬組成物、および、細胞をタンパク質キナーゼ阻害剤に接触させることを含む、標的v-scrを発現する細胞における形質転換を混乱させる方法を提供する。

請求項（抜粋）：

野生種酵素と突然変異酵素が機能的に同一である場合に、前記野生種酵素の触媒作用活性を阻害しないが、該当する前記突然変異体酵素の同一の触媒作用活性を阻害する阻害剤。

IPC (12件)：

A61K 45/00 ,  A61K 31/519 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/04 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D487/04 143 ,  C12N 5/10 ,  C12N 9/99 ,  C12R 1:91

FI (12件)：

A61K 45/00 ,  A61K 31/519 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/04 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D487/04 143 ,  C12N 9/99 ,  C12R 1:91 ,  C12N 5/00 B

Fターム (30件)：

4B065AA90X ,  4B065AC20 ,  4B065BB40 ,  4B065BD13 ,  4C050AA01 ,  4C050BB05 ,  4C050CC08 ,  4C050EE04 ,  4C050FF05 ,  4C050GG04 ,  4C050HH01 ,  4C050HH02 ,  4C084AA17 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA081 ,  4C084ZA361 ,  4C084ZA811 ,  4C084ZA961 ,  4C084ZC202 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086CB06 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZC20

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Discovery of a Novel, Potent, and Src Family-selective Tyrosine Kinase Inhibitor