特許
J-GLOBAL ID:200903071255911880

多環2-アミノチアゾール系、その製造方法およびそれを含む医薬

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 高木 千嘉 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-602222
公開番号(公開出願番号):特表2002-538148
出願日: 2000年02月05日
公開日(公表日): 2002年11月12日
要約:
【要約】本発明は多環2-アミノ-チアゾール系、生理学的に許容されるその塩、および、生理学的に機能性のある誘導体に関する。本発明は基が明細書に記載した意味を有する式(I)の多環2-アミノ-チアゾール系、生理学的に許容されるその塩、およびその製造方法を記載する。このような化合物は例えば食欲減退剤として適している。【化1】
請求項(抜粋):
下記式I: 【化1】[式中、Yは直接結合、CH2、CH2-CH2であり、 XはCH2、Oであり、 R1はCF3、CN、COOH、COO(C1-C6)-アルキル、CONH2、CONH(C1-C6)-アルキル、CON[(C1-C6)-アルキル]2、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル、O-(C1-C6)-アルキル、ただし、ここでアルキル、アルケニルおよびアルキニル基において1つ、2つ以上または全ての水素はフッ素で置き換えられていることができるか、または、水素1つがOH、OC(O)CH3、OC(O)H、O-CH2-Ph、NH2またはNH-CO-CH3またはN(COOCH2Ph)2で置き換えられていることができるもの;SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-アルキル、SO2N[(C1-C6)-アルキル]2、S-(C1-C6)-アルキル、S-(CH2)n-フェニル、SO-(C1-C6)-アルキル、SO-(CH2)n-フェニル、SO2-(C1-C6)-アルキル、SO2-(CH2)n-フェニル、ただし、ここでn=0〜6であることができ、そしてフェニル基はF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、NH2で2回まで置換されていることができるもの;NH2、NH-(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2、NH(C1-C7)-アシル、フェニル、ビフェニリル、O-(CH2)n-フェニル、ただしn=0〜6であることができるもの、1-または 2-ナフチル、2-、3-または4-ピリジル、2-または3-フラニルまたは2-または3-チエニル、ただし、ここでフェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環は各々の場合、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、NH2、NH(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-、CONH2で3回まで置換されていることができるもの;1,2,3-トリアゾール-5-イル、ただしトリアゾール環はメチルまたはベンジルで1-、2-または3-位で置換されていることができるもの;テトラゾール-5-イル、ただしテトラゾール環はメチルまたはベンジルで1-または2-位で置換されていることができるものであり、 R1′はH、CF3、CN、COOH、COO(C1-C6)-アルキル、CONH2、CONH(C1-C6)-アルキル、CON[(C1-C6)-アルキル]2、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル、O-(C1-C6)-アルキル、ただし、ここでアルキル、アルケニルおよびアルキニル基において1つ、2つ以上または全ての水素はフッ素で置き換えられていることができるか、または、水素1つがOH、OC(O)CH3、OC(O)H、O-CH2-Ph、NH2またはNH-CO-CH3またはN(COOCH2Ph)2で置き換えられていることができるもの;SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-アルキル、SO2N[(C1-C6)-アルキル]2、S-(C1-C6)-アルキル、S-(CH2)n-フェニル、SO-(C1-C6)-アルキル、SO-(CH2)n-フェニル、SO2-(C1-C6)-アルキル、SO2-(CH2)n-フェニル、ただし、ここでn=0〜6であることができ、そしてフェニル基はF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、NH2で2回まで置換されていることができるもの;NH2、NH-(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2、NH(C1-C7)-アシル、フェニル、ビフェニリル、O-(CH2)n-フェニル、ただしn=0〜6であることができるもの、1-または2-ナフチル、2-、3-または4-ピリジル、2-または3-フラニルまたは2-または3-チエニル、ただし、ここでフェニル、ビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環は各々の場合、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、NH2、NH(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CONH2で3回まで置換されていることができるもの;1,2,3-トリアゾール-5-イル、ただしトリアゾール環はメチルまたはベンジルで1-、2-または3-位で置換されていることができるもの;テトラゾール-5-イル、ただしテトラゾール環はメチルまたはベンジルで1-または2-位で置換されていることができるものであり、 R2はNH2、NHR3、NR4R5であり、 R3は(C1-C6)-アルキル、CN、CH=NH、C(S)-NH2、C(=NH)-NH-フェニルであり、ただし、ここでフェニル環はF、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、NH2、NH(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CONH2で2回まで置換されていることができるもの;フェニル、CH2-フェニル、ただしここでフェニル環はF、Cl、Br、I、OH、NO2、CN、OCF3、O-(C2-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルキル、NH2、NH(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CONH2で3回まで置換されていることができるもの;ビフェニリル、1-または2-ナフチル、4-ピリジル、2-または3-フラニル、2-または3-チエニル、5-テトラゾリル、ただし、ここでビフェニリル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環は各々の場合、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、NH2、NH(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CONH2で2回まで置換されていることができるもの;CH2-フェニル、CH2-2-ピリジルまたはCH2-4-ピリジル、ただし、ここでフェニルまたはピリジル環はF、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、NH2、NH(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CONH2で2回まで置換されていることができるもの、 R4はC1-C6-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、フェニル、CH2-フェニルであり、ただし、ここでフェニル環はF、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、NH2、NH(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CONH2で2回まで置換されていることができるもの、 R5はC1-C6-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、フェニル、CH2-フェニルであり、ただし、ここでフェニル環はF、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、NH2、NH(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CONH2で2回まで置換されていることができるものであるか、または、 R4とR5は一緒になって以下の基:CH2-CH2-CH2-CH2-CH2、CH2-CH2-N(CH3)-CH2-CH2、CH2-CH2-N(CH2-フェニル)-CH2-CH2、CH2-CH2-O-CH2-CH2、CH2-CH2-CH2-CH2の1つを形成する]の化合物およびその生理学的に許容される塩および生理学的に機能性のある誘導体。
IPC (5件):
C07D277/60 ,  A61K 31/428 ,  A61K 31/4439 ,  A61P 3/04 ,  C07D417/04
FI (5件):
C07D277/60 ,  A61K 31/428 ,  A61K 31/4439 ,  A61P 3/04 ,  C07D417/04
Fターム (13件):
4C063AA01 ,  4C063BB01 ,  4C063CC62 ,  4C063DD12 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC82 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA70
引用特許:
出願人引用 (5件)
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審査官引用 (5件)
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引用文献:
出願人引用 (7件)
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審査官引用 (8件)
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