抗がん剤として有用なヘテロ芳香族二環式誘導体

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-336570
公開番号（公開出願番号）：特開2000-309577
出願日： 1999年11月26日
公開日（公表日）： 2000年11月07日
要約：

【要約】【課題】抗がん剤として有用な新規のヘテロ芳香族二環式誘導体を提供する。【解決手段】本発明は、式1:【化1】[式中、A、X、R1、R3及びR4は、本明細書中に定義の通り]の化合物、並びにその製薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物に関する。また、本発明は、式1の化合物を投与することによる哺乳動物における異常細胞成長の処置法、及び式1の化合物を含有するそれらの障害を処置するための薬剤組成物にも関する。また、本発明は、式1の化合物の製造方法にも関する。

請求項（抜粋）：

式1:【化1】{式中、Xは、N又はCHであり;Aは、場合により、-N(R1)-、O、及びS(O)j[式中、jは0〜2の整数]から選ばれる1〜4個の同じ又は異なってよいヘテロ原子を含む、縮合した5、6、又は7員環を表し、前記縮合環は、それが縮合しているピリジン又はピリミジン環における結合も含めて合計1、2又は3個の二重結合を含み、窒素に結合したR1基は、二重結合が前記任意の窒素原子含有部分-N(R1)-に含まれる場合は存在せず、ただし、縮合環はプリンの一部を形成せず、また縮合環は2個の隣接したO又はS(O)j原子を含まないという条件が付き、A部分の炭素原子は場合により1〜3個のR5基で置換されており;各R1及びR2は、独立してH又はC1-C6アルキルであり;R3は、-(CR1R2)m-R8[式中、mは0又は1]であり;又は、R1及びR3は一緒になって次式:【化2】で表される基[前記基は場合により1〜3個のR5基で置換される]を形成し;R4は、-(CR1R2)t(C6-C10アリール)又は-(CR1R2)t(4〜10員環の複素環)[式中、tは0〜5の整数]であって、前記R4基は、-(CR1R2)qNR1R9、-(CR1R2)qNR9(C1-C6アルカノイル)、-(CR1R2)qO(CR1R2)rR9、及び-(CR1R2)qR9[式中、qおよびrはそれぞれ独立して0〜5の整数]から独立して選ばれた1〜3個の基で置換され、また、前記基の複素環部分、アリール部分及びアルキル部分は場合により1〜3個のR10基で置換されており;各R5は、ハロ、ヒドロキシ、-NR1R2、C1-C6アルキル、トリフルオロメチル、C1-C6アルコキシ、及びトリフルオロメトキシから独立して選ばれ;各R6及びR7は、H、C1-C6アルキル、-(CR1R2)t(C6-C10アリール)及び-(CR1R2)t(4〜10員環の複素環)[式中、tは0〜5の整数]から独立して選ばれ、複素環基の1又は2個の環炭素原子は場合によりオキソ(=O)部分で置換され、前記R6及びR7基のアルキル部分、アリール部分及び複素環部分は、場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、-NR1R2、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ヒドロキシ、及びC1-C6アルコキシから独立して選ばれた1〜3個の置換基で置換されており;各R8は、-(CR1R2)t(C6-C10アリール)及び-(CR1R2)t(4〜10員環の複素環)[式中、tは0〜5の整数]から独立して選ばれ、複素環基の1又は2個の環炭素原子は場合によりオキソ(=O)部分で置換され、前記各R8基は場合により1〜5個のR10基で置換されており;R9は、縮合又は架橋した二環式環又はスピロ環式環であって、前記環は、5〜12個の炭素原子を含み、そのうち2個までの炭素原子は、場合によりO、S(O)j[式中、jは0〜2の整数]、及び-NR11-から選ばれたヘテロ部分で置き換えられ[ただし、2個のO原子、2個のS(O)j部分、O原子とS(O)j部分、N原子とS原子、又はN原子とO原子は互いに直接結合しない]、前記環は、飽和、又は2個までの炭素-炭素二重結合で部分不飽和、前記環の炭素原子は、場合により1〜4個のR10基で置換されており;又は、R9が-NR1R9としてあるとき、R9は、場合により、R1及びR1とR9が結合している窒素と一緒になって、縮合又は架橋した二環式環又はスピロ環式環を形成することができ、前記環は飽和し、5〜12個の炭素原子を含み、そのうち2個までは、場合によりO、S(O)j[式中、jは0〜2の整数]、及び-NR1-から選ばれたヘテロ部分で置き換えられ[ただし、2個のO原子、2個のS(O)j部分、又はO原子とS(O)j部分は互いに直接結合しない]、前記環の炭素原子は、場合により1〜4個のR10基で置換されており;各R10は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C10アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-C(O)R5、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-NR6C(O)R7、-C(O)NR6R7、-NR6R7、-NR6OR7、-SO2NR6R7、-S(O)j(C1-C6アルキル)[式中、jは0〜2の整数]、-(CR1R2)t(C6-C10アリール)、-(CR1R2)t(4〜10員環の複素環)、-(CR1R2)qC(O)(CR1R2)t(C6-C10アリール)、-(CR1R2)qC(O)(CR1R2)t(4〜10員環の複素環)、-(CR1R2)tO(CR1R2)q(C6-C10アリール)、-(CR1R2)tO(CR1R2)q(4〜10員環の複素環)、-(CR1R2)qSO2(CR1R2)t(C6-C10アリール)、及び-(CR1R2)qSO2(CR1R2)t(4〜10員環の複素環)[式中、q及びtはそれぞれ独立して0〜5の整数]から独立して選ばれ、前記R10基の複素環部分の1又は2個の炭素原子は、場合によりオキソ(=O)部分で置換され、前記R10基のアルキル部分、アルケニル部分、アルキニル部分、アリール部分、及び複素環部分は、場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アジド、-OR6、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-NR6C(O)R7、-C(O)NR6R7、-NR6R7、-NR6OR7、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、-(CR1R2)t(C6-C10アリール)、及び-(CR1R2)t(4〜10員環の複素環)[式中、tは0〜5の整数]から独立して選ばれた1〜3個の置換基で置換されており;R11は、H、C1-C6アルキル、-C(O)R6、又は-SO2R6であり;及び、ハロゲノ、SOもしくはSO2基、又はN、OもしくはS原子に結合していないCH3(メチル)、CH2(メチレン)、又はCH(メチン)基を含む任意の前記置換基は、場合により前記基に、ヒドロキシ、ハロ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、及び-NR1R2から選ばれた置換基を有する}の化合物又はその製薬学的に許容しうる塩もしくは溶媒和物。

IPC (20件)：

C07D239/94 , A61K 31/437 , A61K 31/4375 , A61K 31/439 , A61K 31/46 , A61K 31/519 , A61P 35/00 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D451/06 , C07D453/02 , C07D471/04 104 , C07D471/04 , C07D471/04 113 , C07D471/04 114 , C07D471/04 117 , C07D471/04 118

FI (21件)：

C07D239/94 , A61K 31/437 , A61K 31/4375 , A61K 31/439 , A61K 31/46 , A61K 31/519 , A61P 35/00 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D451/06 , C07D453/02 , C07D471/04 104 H , C07D471/04 104 Z , C07D471/04 113 , C07D471/04 114 A , C07D471/04 117 N , C07D471/04 117 Z , C07D471/04 118 Z

Fターム (55件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063AA05 , 4C063BB01 , 4C063BB06 , 4C063BB09 , 4C063CC31 , 4C063CC67 , 4C063DD03 , 4C063DD06 , 4C063DD10 , 4C063DD12 , 4C063DD22 , 4C063DD31 , 4C063EE01 , 4C064AA01 , 4C064AA06 , 4C064AA25 , 4C064CC01 , 4C064DD01 , 4C064EE07 , 4C064FF04 , 4C064GG03 , 4C064GG18 , 4C064HH05 , 4C065AA04 , 4C065AA05 , 4C065BB10 , 4C065CC01 , 4C065DD03 , 4C065EE02 , 4C065HH05 , 4C065KK01 , 4C065LL07 , 4C065PP03 , 4C065PP09 , 4C065PP13 , 4C065PP17 , 4C065QQ05 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086CB17 , 4C086GA03 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26

前のページに戻る