シタロプラムの製造方法

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：江崎光史 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-577159
公開番号（公開出願番号）：特表2002-527511
出願日： 1999年10月19日
公開日（公表日）： 2002年08月27日
要約：

【要約】本発明は、式IVの化合物(式中、XはO又はSであり、R1 -R2 は相互に独立して水素及びC1-6 アルキルから選ばれるか又はR1 及びR2 は一緒になってC2-5 アルキレン鎖を形成し、それによってスピロ環を形成し、R3 は水素及びC1-6 アルキルから選ばれ、R4 は水素、C1-6 アルキル、カルボキシ基又はそのための前駆体基から選ばれるか又はR3 及びR4 は一緒になってC2-5 アルキレン鎖を形成し、それによってスピロ環を形成する。)を脱水剤で処理するか、又はその代わりにXがSである上記式IVで表わされる化合物の場合、チアゾリン環を熱開裂させるか、又はラジカル開始剤の存在下に処理して、シタロプラムを生成することを特徴とする、シタロプラム又はそのすべての対掌体及びその酸付加塩の製造方法に関する。本発明はまたシタロプラムの新規製造法に使用される中間体並びに新規製造法にしたがって製造されるシタロプラムに関する。

請求項（抜粋）：

式IV 【化1】(式中、XはO又はSであり、R1 -R2 は相互に独立して水素及びC1-6 アルキルから選ばれるか又はR1 及びR2 は一緒になってC2-5 アルキレン鎖を形成し、それによってスピロ環を形成し、R3 は水素及びC1-6 アルキルから選ばれ、R4 は水素、C1-6 アルキル、カルボキシ基又はそのための前駆体基から選ばれるか又はR3 及びR4 は一緒になってC2-5 アルキレン鎖を形成し、それによってスピロ環を形成する。)で表わされる化合物を脱水剤で処理するか、又はその代わりにXがSである上記式IVで表わされる化合物の場合、チアゾリン環を熱開裂させるか、又はラジカル開始剤の存在下に処理して、式I 【化2】で表わされるシタロプラムとし、その後得られたその遊離塩基又はその酸付加塩を場合によりその薬学的に容認された塩に変えることを特徴とする、シタロプラム又はそのすべての対掌体及びその酸付加塩の製造方法。

IPC (4件)：

C07D307/87 , A61K 31/343 , A61P 25/24 , C07D413/04

FI (4件)：

C07D307/87 , A61K 31/343 , A61P 25/24 , C07D413/04

Fターム (8件)：

4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063CC76 , 4C063DD52 , 4C063EE05 , 4C086AA04 , 4C086BA06 , 4C086ZA12

引用特許：

出願人引用 (1件)

特開平2-036177

審査官引用 (2件)

特開平2-036177
特開平2-036177

前のページに戻る