特許

J-GLOBAL ID：200903071315625300

N-(カルバミイミドイルフェニル)グリシンアミド誘導体、その製造方法およびそれを含む医薬製剤

発明者： カトリン・グレープケ ,  ユ-フーァ・ジ ,  ザビーネ・ヴァルバウム ,  ルーツ・ヴェーバー
出願人/特許権者： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
代理人 (1件)： 津国 肇 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-345875
公開番号（公開出願番号）：特開平11-246507
出願日： 1998年12月04日
公開日（公表日）： 1999年09月14日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】 血液凝固因子およびトロンビン生成の抑制剤、また抗腫瘍剤として有用な、新規なN-(カルバミイミドフェニル)グリシンアミド誘導体、その製造方法および医薬としての使用を提供する。【解決手段】 一般式(I):具体的には、例えば(R,S)-N-ベンジル-2-(4-ベンジルオキシ-3-メトキシフェニル)-2-(4-カルバミイミドイルフエニルアミノ)アセトアミドヒドロクロリドで示される化合物、その製造方法及び医薬としての使用。

請求項（抜粋）：

一般式(I):【化1】(式中Eは、水素またはOHであり、Qは、水素またはアルキルであり、Rは、R1、R2およびR3で置換されたアリール、シクロアルキルまたはアルキルであり、R1は、水素、COOH、COO-アルキルまたはアリールであり、R2は、水素、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、R3は、水素、アリールまたは(アルキル基Rが結合している窒素原子に対するα-位置とは異なる位置にある)OH、アルコキシもしくは場合によっては保護されているアミノであり、N(Q、R)は、COOH-もしくはCOO-アルキル-置換ピロリジノ、ピペリジノ、または1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-3-イルであり、X1〜X4基のうちの3個は、互いに独立して、C(Ra)、C(Rb)またはC(Rc)基で、第4の基はC(Rd)基またはNであり、Ra〜Rdは、互いに独立して、H、OH、NO2、ジアルキルアミノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、COOH、COO-アルキル、NH-SO2-アルキル、NHSO2-アリール、NHCO-アルキル、NHCO-アリール、NHCOO-アルキル、NHCO-アルキル-NH2、NHCO-アルキル-NH-G、アラルキル-CONH、アルキル-O-アルキルCONH、アリール-O-アルキル-CONH、アルキル-COOH、アルキル-COO-アルキル、O-アルキルCOOHもしくはO-アルキル-COO-アルキルであり、またはRa〜Rd基のうちの隣接する2個が、一緒になってアルキレンジオキシを形成し、Ra〜Rd基のうちの3個を越えない基が同一の意味を有し、そしてX1がCCOOHもしくはCCOO-アルキルでなく、Gは、アミノ保護基であり、そしてG1およびG2基の1個が水素、他の基が水素、アルキル、OH、アルコキシ、アロイル、アルカノイル-OCH2、アロイル-OCH2、またはCOO-RgもしくはOCO-Rgであり、Rgが任意にハロゲン-、OH-、アルコキシ-、COOH-もしくはCOO-アルキル-置換されているアルキルである)で示されるN-(カルバミイミドイルフェニル)グリシンアミド誘導体;ならびに、これらの水和物もしくは溶媒和物、および生理学的に許容できる塩。

IPC (21件)：

C07C257/18 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 31/155 ,  A61K 31/40 607 ,  A61K 31/40 608 ,  A61K 31/415 606 ,  A61K 31/44 601 ,  A61K 31/44 603 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/47 604 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/69 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 105 ,  C07D295/08

FI (21件)：

C07C257/18 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/155 ,  A61K 31/40 607 ,  A61K 31/40 608 ,  A61K 31/415 606 ,  A61K 31/44 601 ,  A61K 31/44 603 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/47 604 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/69 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 105 ,  C07D295/08 Z