特許

J-GLOBAL ID：200903071453361721

リポ蛋白レベルを低下させるための医薬の製造用スルファミン酸誘導体、アシルスルホンアミドまたはスルホニルカルバメートの使用

発明者： クラウゼ,ブライアン・ロバート
出願人/特許権者： ワーナー-ランバート・コンパニー
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-508427
公開番号（公開出願番号）：特表平11-510184
出願日： 1996年07月08日
公開日（公表日）： 1999年09月07日
要約：

【要約】本発明は、式I〔式中、XおよびYが酸素、硫黄または(CR′R′′)nであり、nは1〜4;Rが水素、アルキル、またはベンジル;R1およびR2がフェニル、置換されたフェニル、ナフチル、置換されたナフチル、アラルキル基、アルキル鎖、アダマンチル、またはシクロアルキルである〕の化合物の新たな治療用途に関するものである。その用途は、脳卒中のような脳血管系疾患、末梢血管系疾患および再狭窄症に対するものである。

請求項（抜粋）：

式 〔式中、 XおよびYは酸素、硫黄および(CR′R′′)nから選択され、nは1〜4の整数であり、 R′およびR′′はそれぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アシルオキシ、シクロアルキル、場合により置換されているフェニルであり、またはR′およびR′′は一緒になってスピロシクロアルキルまたはカルボニルを形成し; 但し、XおよびYの少なくとも一つは(CR′R′′)nであり、さらにXおよびYがともに(CR′R′′)n、R′およびR′′が水素、そしてnが1であるとき、R1およびR2はアリールであり; Rは水素、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐のアルキル、またはベンジルであり; R1およびR2は、それぞれ独立して、 (a) それぞれ未置換のフェニルもしくはフェノキシ、または フェニル、 1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐のアルキル基、 1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐のアルコキシ基、 フェノキシ、 ヒドロキシ、 フッ素、 塩素、 臭素、 ニトロ、 トリフルオロメチル、 -COOH、 -COOアルキル(ここでアルキルは1〜4個の炭素原子を有し、直鎖もしくは分岐である)、 -(CH2)pNR3R4(ここで、pは0または1であり、R3およびR4のそれぞれが、水素、または1〜4個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐のアルキル基から選択される) から選択される1〜5個の置換基で置換されているフェニルもしくはフェノキシ; (b) 未置換の1-もしくは2-ナフチル、または フェニル、 1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐のアルキル基、 1〜6個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐のアルコキシ基、 ヒドロキシ、 フェノキシ、 フッ素、 塩素、 臭素、 ニトロ、 トリフルオロメチル、 -COOH、 -COOアルキル(ここでアルキルは1〜4個の炭素原子を有し、直鎖もしくは分岐である)、 -(CH2)PNR3R4(ここで、p、R3およびR4は上記した意味を有する) から選択される1〜3個の置換基で置換されている1-もしくは2-ナフチル; (c) アリールアルキル; (d) 飽和であるかまたは1〜3個の二重結合を含む、1〜20個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐のアルキル鎖;または (e) アダマンチル、またはシクロアルキル部分が3〜6個の炭素原子を有するシクロアルキル基; から選択されるが、但し、 (i) Xが(CH2)n、Yが酸素、およびR1が置換されたフェニルであるとき、R2は置換されたフェニルであり、 (ii) Yが酸素、Xが(CH2)n、およびR2がフェニルまたはナフチルであるとき、R1は直鎖または分岐のアルキル鎖でなく、そして (iii) 次の化合物: は除く〕 の化合物またはその医薬的に許容される塩の、Lp(a)の血清または血漿レベルを低下させるための有効量を哺乳動物に投与することからなる、治療の必要がある哺乳動物におけるLp(a)の血清または血漿レベルを低下させる方法。

IPC (5件)：

A61K 31/18 ,  A61K 31/00 609 ,  C07C307/02 ,  C07C311/50 ,  C07C381/02

FI (5件)：

A61K 31/18 ,  A61K 31/00 609 F ,  C07C307/02 ,  C07C311/50 ,  C07C381/02