溶解性または安定性が改善された注射用組成物

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高橋秀一 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-083229
公開番号（公開出願番号）：特開2001-261557
出願日： 2000年03月21日
公開日（公表日）： 2001年09月26日
要約：

【要約】【課題】溶解性又は安定性が改善された注射用組成物。【解決手段】式【化1】[Rは脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基、複素環基、式-OR1(R1はH又は脂肪族炭化水素基を示す)で表される基又は式【化2】(R1bはH又は脂肪族炭化水素基を、R1cはH又は脂肪族炭化水素基を示す)で表される基を、R0はH又は脂肪族炭化水素基を、もしくはRとR0は一緒になって結合手を、環A1は(1)脂肪族炭化水素基、(2)芳香族炭化水素基、(3)式-OR1(R1は前記と同意義)で表される基および(4)ハロゲン原子から選ばれる1〜4個で置換されていてもよいシクロアルケンを、Arは置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基を、式【化3】で表される基は、式【化4】又は【化5】で表される基を、nは1〜4の整数を示す]で表される化合物又はその塩あるいはそのプロドラッグのpH約13以上の水溶液のpHを約12以下にし、必要に応じて凍結乾燥して製造され得ることを特徴とする当該化合物又はその塩あるいはそのプロドラッグの溶解性又は安定性が改善された医薬組成物、その製造法及び当該化合物又はその塩あるいはそのプロドラッグの溶解性又は安定性を改善する方法。

請求項（抜粋）：

式【化1】[式中、Rは置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基、式-OR1(式中、R1は水素原子または置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基を示す。)で表される基または式【化2】(式中、R1bは水素原子または置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基を、R1cはR1bと同一または異なって、水素原子または置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基を示す。)で表される基を、R0は水素原子または脂肪族炭化水素基を、もしくはRとR0は一緒になって結合手を、環A1は(1)置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、(2)置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基、(3)式-OR1(式中、R1は前記と同意義を示す。)で表される基および(4)ハロゲン原子から選ばれる1〜4個で置換されていてもよいシクロアルケンを、Arは置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基を、式【化3】で表される基は、式【化4】または【化5】で表される基を、nは1〜4の整数を示す。]で表される化合物またはその塩あるいはそのプロドラッグのpH約13以上の水溶液のpHを約12以下にし、必要に応じて凍結乾燥して製造され得ることを特徴とする当該化合物またはその塩あるいはそのプロドラッグの溶解性または安定性が改善された医薬組成物。

IPC (9件)：

A61K 31/215 , A61K 9/08 , A61K 9/19 , A61K 31/41 , A61K 31/4192 , A61K 31/4196 , A61P 9/02 , A61P 37/02 , A61P 43/00 105

FI (9件)：

A61K 31/215 , A61K 9/08 , A61K 9/19 , A61K 31/41 , A61K 31/4192 , A61K 31/4196 , A61P 9/02 , A61P 37/02 , A61P 43/00 105

Fターム (35件)：

4C076AA12 , 4C076AA29 , 4C076BB11 , 4C076CC07 , 4C076CC11 , 4C076DD23Z , 4C076DD30Z , 4C076DD38D , 4C076DD49Z , 4C076FF15 , 4C076FF63 , 4C076GG47 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC60 , 4C086BC62 , 4C086MA01 , 4C086MA17 , 4C086MA44 , 4C086MA66 , 4C086NA02 , 4C086NA03 , 4C086ZA36 , 4C086ZB07 , 4C086ZB21 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206JA11 , 4C206MA01 , 4C206MA37 , 4C206MA64 , 4C206MA86 , 4C206ZA36 , 4C206ZB07 , 4C206ZB21

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