特許

J-GLOBAL ID：200903071599236171

ペプチド誘導の放射性核種キレート化剤

発明者： ポラック,アルフレッド ,  グッドボディ,アン
出願人/特許権者： レゾリューション・ファーマスーティカルズ・インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 津国 肇 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-505323
公開番号（公開出願番号）：特表平10-502931
出願日： 1995年04月28日
公開日（公表日）： 1998年03月17日
要約：

【要約】哺乳動物中の診断的に興味のある部位の造影に用いるために、本発明は、式(I)(式中、Xは、直鎖又は分岐の、飽和又は不飽和の、C1-4アルキル鎖(これは、場合により、N、O及びSから選択される1個又は2個の複素原子により中断されていてもよく、かつ場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、カルボキシル、C1-4アルキル、アリール及び(CO)Zから選択される少なくとも一つの基により置換されていてもよい)であり;Yは、H又はXと同義の置換基であり;X及びYは、一緒になって、5-員〜8-員の、飽和又は不飽和複素環(これらは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、カルボキシル、オキソ、C1-4アルキル、アリール及び(CO)Zから選択される少なくとも一つの基により置換されていてもよい)を形成してもよく;R1〜R4は、独立して、H;カルボキシル;C1-4アルキル;C1-4アルキル(これは、ヒドロキシル、アミノ、スルフヒドリル、ハロゲン、カルボキシル、C1-4アルコキシカルボニル及びアミノカルボニルから選択される基により置換されている);プロリン以外のD-又はL-アミノ酸のα炭素側鎖;及びC(O)Zから選択され;R5及びR6は、独立して、H;カルボキシル;アミノ;C1-4アルキル;C1-4アルキル(これは、ヒドロキシル、カルボキシル又はアミノにより置換されている);及びC(O)Zから選択され;R7は、H及び硫黄保護基から選択され;そしてZは、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ及び標的分子から選択される)で示される金属放射性核種キレート化剤を提供する。

請求項（抜粋）：

下記式(I):(式中、 Xは、直鎖又は分岐の、飽和又は不飽和の、C1-4アルキル鎖(これは、場合により、N、O及びSから選択される1個又は2個の複素原子により中断されていてもよく、かつ場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、カルボキシル、C1-4アルキル、アリール及び(CO)Zから選択される少なくとも一つの基により置換されていてもよい)であり; Yは、H又はXと同義の置換基であり; X及びYは、一緒になって、5-員〜8-員の、飽和又は不飽和複素環(これらは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、カルボキシル、オキソ、C1-4アルキル、アリール及び(CO)Zから選択される少なくとも一つの基により置換されていてもよい)を形成してもよく; R1〜R4は、独立して、H;カルボキシル;C1-4アルキル;C1-4アルキル(これは、ヒドロキシル、アミノ、スルフヒドリル、ハロゲン、カルボキシル、C1-4アルコキシカルボニル及びアミノカルボニルから選択される基により置換されている);プロリン以外のD-又はL-アミノ酸のα炭素側鎖;及びC(O)Zから選択され; R5及びR6は、独立して、H;カルボキシル;アミノ;C1-4アルキル;C1-4アルキル(これは、ヒドロキシル、カルボキシル又はアミノにより置換されている);及びC(O)Zから選択され; R7は、H及び硫黄保護基から選択され;そして Zは、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ及び標的分子から選択される)で示される化合物。

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 特開昭62-289596
  
• 特開平1-019058
  
• 特表平2-502014