特許

J-GLOBAL ID：200903071861641430

8-置換テトラヒドロ-β-カルボリン

発明者： オーディア,ジェイムズ・エドムンド ,  ドロステ,ジェイムズ・ジョゼフ ,  ニッセン,ジェフリー・スコット
出願人/特許権者： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-523686
公開番号（公開出願番号）：特表平9-510215
出願日： 1995年03月10日
公開日（公表日）： 1997年10月14日
要約：

【要約】本発明は、有用な中枢神経系活性を有する新規テトラヒドロ-β-カルボリン化合物および中間体を提供する。本発明は、該テトラヒドロ-β-カルボリン並びに関連中間体化合物を使用する製剤および方法を提供する。さらに、本発明は、製造物品を提供する。

請求項（抜粋）：

式I:[式中、 R1は水素、C1-C3アルキル、置換C3-C8シクロアルキル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8シクロアルキル-(C1-C3)アルキル、C5-C8シクロアルケニル-(C1-C3)アルキル、またはC7-C16アリールアルキルであり; R4およびR5は独立して、水素、C1-C3アルキル、C2-C6アルケニル、ハロ、ハロ(C1-C6)アルキル、ハロ(C2-C6)アルケニル、COR7、C1-C10アルカノイル、CO2R7'、(C1-C6アルキル)mアミノ、NO2、-SR7、OR7、置換C3-C8シクロアルキル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8シクロアルキル-(C1-C3)アルキル、C5-C8シクロアルケニル-(C1-C3)アルキル、またはC7-C16アリールアルキルであり; mは1または2であり; 各々のR7は独立して、水素またはC1-C4アルキルであり; R7'はC1-C4アルキルであり; R6はC1-C4アルキル、OR5'、フルオロ、ブロモ、ヨード、およびクロロよりなる群から選択され; R5'は水素およびC1-C4アルキルよりなる群から選択される; ただし、R1が水素、C1-C3アルキルおよびC3-C8シクロアルキル-(C1-C3)アルキルよりなる群から選択され;またR4およびR5が各々、水素およびC1-C3アルキルよりなる群から選択される場合であるか;または R1が水素、C1-C3アルキルおよびC3-C8シクロアルキル-(C1-C3)アルキルよりなる群から選択され;R4が水素およびC1-C3アルキルよりなる群から選択され;またR5が水素、C1-C3アルキル、ハロ、およびOR7よりなる群から選択される場合には; R6はOR5'、フルオロ、ブロモ、ヨード、およびクロロよりなる群から選択される]の化合物または薬学上許容され得るそれらの塩もしくは溶媒和物。

IPC (4件)：

C07D471/04 103 ,  A61K 31/435 AAB ,  A61K 31/435 ACJ ,  A61K 31/435 AED

FI (4件)：

C07D471/04 103 A ,  A61K 31/435 AAB ,  A61K 31/435 ACJ ,  A61K 31/435 AED