特許
J-GLOBAL ID：200903071974110512
キナゾリン誘導体、その製造法および該キナゾリン誘導体を含有する抗癌作用を得るための医薬調剤
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
矢野 敏雄 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-026577
公開番号（公開出願番号）：特開平6-073025
出願日： 1993年02月16日
公開日（公表日）： 1994年03月15日
要約：
【要約】 (修正有)【目的】 広い範囲の抗癌性の性質を有するキナゾリン誘導体。【構成】〔式中、R1,R2はOH,NH2等であり、mは1,2または3、nは1,2を示す〕で示されるキナゾリン誘導体ならびにその薬学的に認容性の塩、それらの製造方法ならびに当該キナゾリン誘導体を含有する抗癌作用を有する医薬調剤。
請求項（抜粋）：
式I:【化1】〔式中、mは、1、2または3を表し、R1は、それぞれ独立にヒドロキシ基、アミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、ウレイド基、C1〜C4アルコキシカルボニル基、N-C1〜C4アルキルカルバモイル基、N,N-ジ-[C1〜C4アルキル]カルバモイル基、ヒドロキシアミノ基、C1〜C4アルコキシアミノ基、C2〜C4アルカノイルオキシアミノ基、トリフルオロメトキシ基、C1〜C4アルキル基、C1〜C4アルコキシ基、C1〜C3アルキレンジオキシ基、C1〜C4アルキルアミノ基、ジ-[C1〜C4アルキル]アミノ基、ピロリジン-1-イル基、ピペリジノ基、モルホリノ基、ピペラジン-1-イル基、4-C1〜C4アルキルピペラジン-1-イル基、C1〜C4アルキルチオ基、C1〜C4アルキルスルフィニル基、C1〜C4アルキルスルホニル基、ハロゲン-C1〜C4アルキル基(トリフルオロメチル基を除く)、ヒドロキシ-C1〜C4アルキル基、C2〜C4アルカノイルオキシ-C1〜C4アルキル基、C1〜C4アルコキシ-C1〜C4アルキル基、カルボキシ-C1〜C4アルキル基、C1〜C4アルコキシカルボニル-C1〜C4アルキル基、カルバモイル-C1〜C4アルキル基、N-C1〜C4アルキルカルバモイル-C1〜C4アルキル基、N,N-ジ-[C1〜C4アルキル]カルバモイル-C1〜C4アルキル基、アミノ-C1〜C4アルキル基、C1〜C4アルキルアミノ-C1〜C4アルキル基、ジ-[C1〜C4アルキル]アミノ-C1〜C4アルキル基、ピペリジノ-C1〜C4アルキル基、モルホリノ-C1〜C4アルキル基、ピペラジン-1-イル-C1〜C4アルキル基、4-C1〜C4アルキルピペラジン-1-イル-C1〜C4アルキル基、ヒドロキシ-C2〜C4アルコキシ-C1〜C4アルキル基、C1〜C4アルコキシ-C2〜C4アルコキシ-C1〜C4アルキル基、ヒドロキシ-C2〜C4アルキルアミノ-C1〜C4アルキル基、C1〜C4アルコキシ-C2〜C4アルキルアミノ-C1〜C4アルキル基、C1〜C4アルキルチオ-C1〜C4アルキル基、ヒドロキシ-C2〜C4アルキルチオ-C1〜C4アルキル基、C1〜C4アルコキシ-C2〜C4アルキルチオ-C1〜C4アルキル基、フェノキシ-C1〜C4アルキル基、アニリノ-C1〜C4アルキル基、フェニルチオ-C1〜C4アルキル基、シアノ-C1〜C4アルキル基、ハロゲン-C2〜C4アルコキシ基、ヒドロキシ-C2〜C4アルコキシ基、C2〜C4アルカノイルオキシ-C2〜C4アルコキシ基、C1〜C4アルコキシ-C2〜C4アルコキシ基、カルボキシ-C1〜C4アルコキシ基、C1〜C4アルコキシカルボニル-C1〜C4アルコキシ基、カルバモイル-C1〜C4アルコキシ基、N-C1〜C4アルキルカルバモイル-C1〜C4アルコキシ基、N,N-ジ-[C1〜C4アルキル]カルバモイル-C1〜C4アルコキシ基、アミノ-C2〜C4アルコキシ基、C1〜C4アルキルアミノ-C2〜C4アルコキシ基、ジ-[C1〜C4アルキル]アミノ-C2〜C4アルコキシ基、C2〜C4アルカノイルオキシ基、ヒドロキシ-C2〜C4アルカノイルオキシ基、C1〜C4アルコキシ-C2〜C4アルカノイルオキシ基、フェニル-C1〜C4アルコキシ基、フェノキシ-C2〜C4アルコキシ基、アニリノ-C2〜C4アルコキシ基、フェニルチオ-C2〜C4アルコキシ基、ピペリジノ-C2〜C4アルコキシ基、モルホリノ-C2〜C4アルコキシ基、ピペラジン-1-イル-C2〜C4アルコキシ基、4-C1〜C4アルキルピペラジン-1-イル-C2〜C4アルコキシ基、ハロゲン-C2〜C4アルキルアミノ基、ヒドロキシ-C2〜C4アルキルアミノ基、C2〜C4アルカノイルオキシ-C2〜C4アルキルアミノ基、C1〜C4アルコキシ-C2〜C4アルキルアミノ基、カルボキシ-C1〜C4アルキルアミノ基、C1〜C4アルコキシカルボニル-C1〜C4アルキルアミノ基、カルバモイル-C1〜C4アルキルアミノ基、N-C1〜C4アルキルカルバモイル-C1〜C4アルキルアミノ基、N,N-ジ-[C1〜C4アルキル]カルバモイル-C1〜C4アルキルアミノ基、アミノ-C2〜C4アルキルアミノ基、C1〜C4アルキルアミノ-C2〜C4アルキルアミノ基、ジ-[C1〜C4アルキル]アミノ-C2〜C4アルキルアミノ基、フェニル-C1〜C4アルキルアミノ基、フェノキシ-C2〜C4アルキルアミノ基、アニリノ-C2〜C4アルキルアミノ基、フェニルチオ-C2〜C4アルキルアミノ基、C2〜C4アルカノイルアミノ基、C1〜C4アルコキシカルボニルアミノ基、C1〜C4アルキルスルホニルアミノ基、ベンズアミド基、ベンゼンスルホンアミド基、3-フェニルウレイド基、2-オキソピロリジン-1-イル基、2,5-ジオキソピロリジン-1-イル基、ハロゲン-C2〜C4アルカノイルアミノ基、ヒドロキシ-C2〜C4アルカノイルアミノ基、C1〜C4アルコキシ-C2〜C4アルカノイルアミノ基、カルボキシ-C2〜C4アルカノイルアミノ基、C1〜C4アルコキシカルボニル-C2〜C4アルカノイルアミノ基、カルバモイル-C2〜C4アルカノイルアミノ基、N-C1〜C4アルキルカルバモイル-C2〜C4アルカノイルアミノ基、N,N-ジ-[C1〜C4アルキル]カルバモイル-C2〜C4アルカノイルアミノ基、アミノ-C2〜C4アルカノイルアミノ基、C1〜C4アルキルアミノ-C2〜C4アルカノイルアミノ基またはジ-[C1〜C4アルキル]アミノ-C2〜C4アルカノイルアミノ基を表し、この場合、記載されたベンズアミド置換基またはベンゼンスルホンアミド置換基またはR1置換基中の任意のアニリノ基、フェノキシ基またはフェニル基は、場合によってはハロゲン置換基、C1〜C4アルキル置換基またはC1〜C4アルコキシ置換基1または2個を有していてもよく;nは、1または2を表し、R2は、それぞれ独立に水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、C1〜C4アルキル基、C1〜C4アルコキシ基、C1〜C4アルキルアミノ基、ジ-[C1〜C4アルキル]アミノ基、C1〜C4アルキルチオ基、C1〜C4アルキルスルフィニル基またはC1〜C4アルキルスルホニル基を表す〕で示されるキナゾリン誘導体;またはその製薬学的に認容性の塩;但し、4-(4′-ヒドロキシアニリノ)-6-メトキシキナゾリン、4-(4′-ヒドロキシアニリノ)-6,7-メチレンジオキシキナゾリン、4-(4′-ヒドロキシアニリノ)-6,7,8-トリメトキシキナゾリン、6-アミノ-4-(4′-アミノアニリノ)キナゾリン、4-アニリノ-6-メチルキナゾリンまたはその塩酸塩および4-アニリノ-6,7-ジメトキシキナゾリンまたはその塩酸塩は除外するものとする。
IPC (2件)：
C07D239/94
, A61K 31/505 ADU
