特許

J-GLOBAL ID：200903072073511450

置換されたグルタルイミド及びこれをIL-12産生阻害剤として使用する方法

発明者： ゲルマン・チーノ ,  フロシュ・シュテファニー ,  ヴァーデ・エリク ,  ブッシュマン・ヘルムート ,  ツィムマー・オスヴァルト
出願人/特許権者： グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
代理人 (1件)： 江崎 光史 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-553265
公開番号（公開出願番号）：特表2003-524641
出願日： 2001年01月09日
公開日（公表日）： 2003年08月19日
要約：

【要約】本発明は一般式I【化1】{式中、Xは式(CH2 )n-(CR8 R9 )p-Z-(CR8 R9 )m〔式中、Zはイオウ原子又は酸素原子、SO-又はSO2 -基、残基NR8 (場合によりN-オキシドの形で)又はCR8 R9 -基を示し、m及びpは0又は1を示し、nは0,1,2又は3を示し、但し、この場合m,n及びpは同時に0であることができない。〕で表わされる基を示す。}で表わされる置換されたグルタルイミドに関する。更に、本発明は上記化合物の製造方法及びこれを特に免疫調節剤及び血管病及び(又は)血液学的/腫瘍学的疾患の阻害剤としての医薬の製造に使用する方法に関する。

請求項（抜粋）：

その塩基又は生理学的に許容し得る塩の形での式I【化1】{式中、 Xは式(CH2 )n-(CR8 R9 )p-Z-(CR8 R9 )m 〔式中、Zはイオウ原子又は酸素原子、SO-又はSO2 -基、残基NR8 ( 場合によりN-オキシドの形で)又はCR8 R9 -基を示し、 m及びpは0又は1を示し、 nは0,1,2又は3を示し、 但し、この場合m,n及びpは同時に0であることができない。〕 で表わされる基を示し R1 及びR2 は同一か又は異なり、カルボキシル基、式COOR5 で表わされ るエステル基又はCOR5 で表わされるアシル基[式中、R5 はそれぞれC -原子1-6個を有する(直鎖状又は分枝状)アルキル基(これは場合によ りCOOR5 及び(又は)フェニル基によって置換されている)、C3 〜C 7 シクロアルキル基又はフェニル-又はベンジル基を示す。]、又は 式CONR6 R7 で表わされるアミド基[式中、R6 及びR7 は同一か又は 異なっていて、水素、C-原子1-6個を有する(直鎖状又は分枝状)アル キル基(これは場合によりCOOR5 及び(又は)フェニル基によって置換 されている)、アリル基、フェニル基又はN-原子と一緒になってヒドラジ ド基、ピロリジン- 、ピペリジン- 、ヘキサメチレンイミン- 又はモルホリ ン-、チオモルホリン-、ピペラジン-又はN-メチルピペラジン-環を示 す。]、又は 水素、臭素、塩素、フッ素、モノ-,ジ-又はトリフルオロメチル-、トリ チル、ヒドロキシ-,ヒドロキシメチル-,トリフルオロメトキシ-、ニト ロ-、アミノ-(場合によりCH(=O)又はCOR5 又はアルキルスルホ ニル基によって置換されている。)又はジメチルアミノ基、C-原子1-6 個を有する(直鎖状又は分枝状)アルキル-又はアルコキシ基、式NH-C H(=NH)又はNH-C(=NH)R5 で表わされるアミジン基、フェニ ル基又は縮合されたベンゼン環(それぞれ場合により上記原子又は基によっ て置換されている)を示し、 但し、Z=CR8 R9 である場合、R1 及びR2 は同時に水素を示さず、そ してZ=S及びm=0である場合、R1 及びR2 はメトキシ基を示さない; R3 は水素、ヒドロキシ基、式CH2 -NR6 R7 (式中、R6 及びR7 は上 記定義した通りである。)を示し、 R4 は水素、C1 -C3 アルキル基、フッ素原子、ジフルオロ-又はトリフル オロメチル基を示し、 R8 は水素、C-原子1-4個を有する(直鎖状又は分枝状)アルキル基、ベ ンジル-又はフェネチル基(場合により上記原子又は基によって置換され ている。)を示し、 R9 はR8 と同様な意味を有するか、又は式COOR5 で表わされるエステル 基、フェニル基、ヒドロキシ基又はC-原子1-4個を有する(直鎖状又は 分枝状)アルコキシ基、フッ素-又は塩素原子又はトリフルオロメチル基を 示す。}で表わされる置換されたグルタルイミド、その対掌体、対掌体混合物、ラセミ化合物、ジアステレオマー又はジアステレオマー混合物。

IPC (28件)：

C07D211/88 ,  A61K 31/45 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/16 ,  A61P 1/18 ,  A61P 3/10 ,  A61P 7/00 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 105 ,  C07M 7:00

FI (28件)：

C07D211/88 ,  A61K 31/45 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/16 ,  A61P 1/18 ,  A61P 3/10 ,  A61P 7/00 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 105 ,  C07M 7:00

Fターム (34件)：

4C054AA07 ,  4C054CC01 ,  4C054DD23 ,  4C054EE30 ,  4C054FF01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC22 ,  4C086BC73 ,  4C086GA07 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA03 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA34 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA51 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB02 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB21 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC41