2-オキシンドールおよびN-ヒドロキシ-2-オキシンドールの調製方法

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-523620
公開番号（公開出願番号）：特表平10-513183
出願日： 1996年01月25日
公開日（公表日）： 1998年12月15日
要約：

【要約】本発明は、以下の工程を包含する、2-オキシンドール、N-ヒドロキシ-2-オキシンドール、またはそれらの混合物を調製する実用性を有する方法を提供する:2-ニトロアリールマロン酸ジエステルを接触水素化して、2-(N-ヒドロキシアミノ)アリールマロン酸ジエステル、2-アミノアリールマロン酸ジエステル、またはそれらの混合物を、第1の反応中間体として生成する工程;1つのエステル基の分子内アミノリシスにより、第1の反応中間体を環化し、N-ヒドロキシ-2-オキシンドール-3-カルボン酸エステル、2-オキシンドール-3-カルボン酸エステル、またはそれらの混合物を、第2の反応中間体として生成する工程;および、第2の反応中間体の残りのエステル基を加水分解および脱炭酸し、N-ヒドロキシ-2-オキシンドール、2-オキシンドール、またはそれらの混合物を生成する工程、ここで環化反応ならびに加水分解および脱炭酸反応は、上記反応中間体を単離することなく、接触水素化反応を用いてその場で行われる。

請求項（抜粋）：

2-オキシンドール、N-ヒドロキシ-2-オキシンドール、またはそれらの混合物を調製する方法であって、以下の工程を包含する、方法: A)2-ニトロアリールマロン酸ジエステルを接触水素化して、2-(N-ヒドロキシアミノ)アリールマロン酸ジエステル、2-アミノアリールマロン酸ジエステル、またはそれらの混合物を第1の反応中間体として生成する工程; B)1つのエステル基の分子内アミノリシスにより該第1の反応中間体を環化し、N-ヒドロキシ-2-オキシンドール-3-カルボン酸エステル、2-オキシンドール-3-カルボン酸エステル、またはそれらの混合物を、第2の反応中間体として生成する工程;および C)該第2の反応中間体の該残りのエステル基を加水分解および脱炭酸し、該N-ヒドロキシ-2-オキシンドール、該2-オキシンドール、またはそれらの混合物を生成する工程; ここで、該環化反応ならびに該加水分解反応および該脱炭酸反応は、その場で該反応中間体を単離することなく該接触水素化反応を用いて行われる。

IPC (3件)：

C07D209/34 , C07C201/12 , C07C205/56

FI (3件)：

C07D209/34 , C07C201/12 , C07C205/56

引用特許：

審査官引用 (5件)

特開昭60-248669
特許第1158532号
特開昭60-248669

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引用文献：

審査官引用 (14件)

New derivatives of oxindole: 2-oxoindoline-3-carboxylic acid and 1-hydroxy-2-oxoindoline-3-carboxyl
Two novel indole rearrangements
Suicide inhibitors of proteases. Lack of activity of halomethyl derivatives of some aromatic lactam

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