特許
J-GLOBAL ID:200903072175731411

キノレイン-2(1H)-オン誘導体セロトニンアンタゴニスト

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 青山 葆 (外1名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平9-511707
公開番号(公開出願番号):特表平11-514982
出願日: 1996年09月12日
公開日(公表日): 1999年12月21日
要約:
【要約】式(I)[式中、Aは、4-(チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル)-1-ピペラジン-1-イル又は4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン-1-イル基であり、R1及びR2はそれぞれ独立に、水素原子又はハロゲン原子又はアミノ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、-COOH、-COOR4、-CONH2、-CONHR4、-CONR4R5、-SR4、-SO2R4、-NHCOR4、-NHSO2R4、-N(R4)2(R4及びR5はそれぞれ、(C1-C4)アルキル基である)であり、R3は、水素原子又は(C1-C4)アルキル、-(CH2)pOH、-(CH2)pNH2、-(CH2)nCOOH、-(CH2)nCOOR4、-(CH2)nCONH2、-(CH2)nCONHOH、-(CH2)pSH、-(CH2)nSO3H、-(CH2)nSO2NH2、-(CH2)nSO2NHR4、-(CH2)nSO2NR4R5、-(CH2)nCONHR4、-(CH2)nCONR4R5、-(CH2)nNHSO2R4、-(CH2)pNHCOR4、-(CH2)pOCOR4基(式中、R4及びR5はそれぞれ(C1-C4)アルキル基であり、nは1、2、3又は4であり、pは2、3又は4であり、mは2、3又は4である)である]で示される化合物を記載する。この化合物は治療上の利用において有用である。
請求項(抜粋):
式(I)式中、 Aは、4-(チエノ[3,2-c]ピリジン-4-イル)-1-ピペラジニル基又は4-(4-フルオロベンゾイル)-1-ピペリジル基のいずれかを表し、 R1及びR2はそれぞれ独立に、水素原子、又はハロゲン原子、又はアミノ基、又はヒドロキシル基、又はニトロ基、又はシアノ基、又は(C1-C6)アルキル基、又は(C1-C6)アルコキシ基、又はトリフルオロメチル基、又はトリフルオロメトキシ基、又は-COOH基、-COOR4基、又は-CONH2基、又は-CONHR4基、又は-CONR4R5基、又は-SR4基、又は-SO2R4基、又は-NHCOR4基、又は-NHSO2R4基、又は-N(R4)2基(R4及びR5は、それぞれ(C1-C4)アルキル基である)を表し、 R3は、水素原子、又は(C1-C4)アルキル基、又は-(CH2)pOH、又は-(CH2)pNH2、又は-(CH2)nCOOH、又は-(CH2)nCOOR4、又は-(CH2)nCONH2、又は-(CH2)nCONHOH、又は-(CH2)pSH、又は-(CH2)nSO3H、又は-(CH2)nSO2NH2、又は-(CH2)nSO2NHR4、又は-(CH2)nSO2NR4R5、又は-(CH2)nCONHR4、又は-(CH2)nCONR4R5、又は-(CH2)pNHSO2R4、又は-(CH2)pNHCOR4、又は-(CH2)pOCOR4(式中、R4及びR5はそれぞれ(C1-C4)アルキル基であり、nは1、2、3又は4であり、pは2、3又は4であり、mは2、3又は4である)を表する]で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る酸又は塩基との付加塩。
IPC (7件):
C07D401/06 211 ,  A61K 31/00 607 ,  A61K 31/00 609 ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 31/435 604 ,  A61K 31/47 603 ,  C07D495/04 105
FI (7件):
C07D401/06 211 ,  A61K 31/00 607 ,  A61K 31/00 609 ,  A61K 31/00 643 G ,  A61K 31/435 604 ,  A61K 31/47 603 ,  C07D495/04 105

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