特許
J-GLOBAL ID:200903072426472518

メタロプロテア-ゼ阻害剤

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 社本 一夫 (外5名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平11-018547
公開番号(公開出願番号):特開平11-292839
出願日: 1999年01月27日
公開日(公表日): 1999年10月26日
要約:
【要約】 (修正有)【解決手段】一般式I、例えば式7の化合物およびその塩。【効果】本化合物は新規な化合物であり、マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)族のメンバーのいくつかの阻害剤、特にMMP-3およびMMP-13の有力な阻害剤であって、特定化合物はMMP-1、MMP-2およびMMP-9のような他のMMP類に関して変化する選択度を示す。特定化合物は有力なMMP-2阻害剤である。
請求項(抜粋):
式(I):【化1】[式中、R1およびR2は、各々別個にH、C2-6アルケニル、アリール(C1-6アルキル)、ヘテロアリール(C1-6アルキル)、アリールオキシ(C1-6アルキル)、ヘテロアリールオキシ(C1-6アルキル)、場合によりNH2、C2-6アシルアミノ、OHにより、またはCO2Hにより置換されていてもよいC1-6アルキルであるか、またはR1およびR2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、4-ないし8-員飽和炭素環また複素環(この複素環は、環中にO、S(O)nまたはNR9から選択される1または2個のヘテロ基を有する)を形成することができ、R3は、H、C1-6アルキルまたは(C1-6アルコキシ)C1-6アルキルであり、R4、R5、R7およびR8は、各々別個にH、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、CNまたはハロゲンであり、R6は、H、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、CNまたはハロゲンであり、R9は、HまたはC1-6アルキルであり、nは、0、1または2であり、Xは、C1-6アルキレンまたはC2-6アルケニレンであり、Yは、直接結合、CH=CHまたはOであり、ここで“アリール”は、場合によりフラン、ジオキソラン、およびピランから選択されるもう一つの環と縮合していてもよいフェニルであり、この基は、場合によりハロゲン、CN、場合によりOHまたはNH2によって置換されていてもよいC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ペルフルオロ(C1-6アルキル)およびペルフルオロ(C1-6アルコキシ)から別個に選択される置換基によってモノ-またはジ置換されていてもよく、そしてここで“ヘテロアリール”は、環中に1または2個のヘテロ原子(これらのヘテロ原子は、別個にO、NおよびSから選択される)を有する5-または6-員複素芳香環であり、このヘテロアリールは、場合によりハロゲン、CN、場合によりOHまたはNH2によって置換されていてもよいC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ペルフルオロ(C1-6アルキル)およびペルフルオロ(C1-6アルコキシ)から別個に選択される置換基によってモノ-またはジ置換されていてもよい]の化合物およびその薬学的におよび/または獣医学的に受容できる塩、および、このような化合物および塩の溶媒和化合物。
IPC (14件):
C07C311/03 ,  A61K 31/00 601 ,  A61K 31/00 609 ,  A61K 31/00 ,  A61K 31/00 617 ,  A61K 31/00 619 ,  A61K 31/00 627 ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 31/18 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C12N 9/99
FI (17件):
C07C311/03 ,  A61K 31/00 601 B ,  A61K 31/00 609 F ,  A61K 31/00 609 B ,  A61K 31/00 609 G ,  A61K 31/00 617 C ,  A61K 31/00 619 A ,  A61K 31/00 627 A ,  A61K 31/00 629 A ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 635 B ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/00 643 B ,  A61K 31/18 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C12N 9/99
引用特許:
出願人引用 (1件)
  • 特開昭56-016461

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