特許

J-GLOBAL ID：200903072540712685

インターロイキン-1β転換酵素阻害剤

発明者： ローランド イー.ドーレ ,  ジャスバー シン ,  デビッド エー.フィップル ,  キャサリン ピー.プラウティ ,  プラサド ブイ.チャターベデューラ ,  スタンレー ジェイ.シュミット ,  モハメッド エム.エー.アウェイド ,  デントン ダブリュ.ホイヤー ,  ティナ モーガン ロス ,  トッド エル.グレイビル ,  ゲイリー スパイアー
出願人/特許権者： スターリング ウィンスロップ インコーポレイティド
代理人 (1件)： 石田 敬 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-119873
公開番号（公開出願番号）：特開平7-089951
出願日： 1994年06月01日
公開日（公表日）： 1995年04月04日
要約：

【要約】【目的】 インターロイキン-1βプロテアーゼ活性を阻害する化合物、組成物及び方法を提供する。【構成】 本発明の化合物の構造は、明細書中の式(I)で示される。この化合物は、医薬品として許容できる塩の形態をとることもできる。本発明の医薬組成物は、医薬品として許容できる担体の中に前記化合物を含む。

請求項（抜粋）：

下式(I)で示される化合物またはその医薬品として許容できる塩:【化1】上式中、n=0〜4;Y=【化2】但し、R3 がOHである場合には、Yは、【化3】であることもでき、R2 は、Hまたはジュウテリウムであり、R3 は、OH、OR6 、NR6 OR7 またはNR6 R7 であるが、ここでR6及びR7 は、独立に、H、アルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、R4 は、Hまたはアルキルであり、R5 は、H、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アラルケニル、ヘテロアラルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、2-(アルコキシ)エトキシ、2-(アルコキシ)アミノエチル、2-(アルコキシ)-N-アルキルアミノエチル、アラルコキシ、ヘテロアラルコキシ、アルキルアシルオキシ、アラルキルアシルオキシ、ヘテロアラルキルアシルオキシ、アラシルオキシ、ヘテロアラシルオキシ、アリールオキシアルキルアシルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルアシルオキシ、アルキルアシル、アラルキルアシル、ヘテロアラルキルアシル、アルキルアシルアミノ、アラルキルアシルアミノ、ヘテロアラルキルアシルアミノ、アラシルアミノ、ヘテロアラシルアミノ、アリールオキシアルキルアシルアミノ、ヘテロアリールオキシアルキルアシルアミノ、アルキルオキシアルキルアシルアミノ、アルコキシアシルアミノ、アラルコキシアシルアミノ、ヘテロアラルコキシアシルアミノ、アラシル、ヘテロアラシル、アリールオキシアルキルアシル、ヘテロアリールオキシアルキルアシル、ハロ、ハロアルキル、グアニジノ、モノ-及びジ-アルキルグアニジノ、モノ-及びジ-アラルキルグアニジノ、モノ-及びジ-ヘテロアラルキルグアニジノ、アルキルアシルグアニジノ、アラルキルアシルグアニジノ、ヘテロアラルキルグアニジノ、アラシルグアニジノ、ヘテロアリールグアニジノ、アミジノ、モノ-及びジ-アルキルアミジノ、モノ-及びジ-アラルキルアミジノ、モノ-及びジ-ヘテロアラルキルアミジノ、アミノ、モノ-及びジ-ジアルキルアミノ、モノ-及びジ-アラルキルアミノ、モノ-及びジ-ヘテロアラルキルアミノ、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボアルコキシ、カルボアラルコキシ、カルボヘテロアラルコキシ、カルボアルコキシアルケニル、カルボキサミド、モノ-及びジ-アルキルカルボキサミド、モノ-及びジ-アルカルボキサミド、モノ-及びジ-ヘテロアルカルボキサミド、モノ-及びジ-アラルキルカルボキサミド、モノ-及びジ-ヘテロアラルキルカルボキサミド、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、スルホンアミド、モノ-及びジ-アルキルスルホンアミド、モノ-及びジ-アラルキルスルホンアミド、モノ-及びジ-ヘテロアラルキルスルホンアミド、モルフォリノスルホンアミド、アルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、ヘテロアラルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ニトロ、シアノ、N-モルフォリノアルキル、N-モルフォリノアルコキシ、N-モルフォリノアラルキル、N-モルフォリノアラルコキシ、N-モルフォリノヘテロアラルキル、N-モルフォリノヘテロアラルコキシ、N-モノ-及びN,N-ジ-アルキルアミノアルキル、N-モノ-及びN,N-ジ-アルキルアミノエトキシ、キヌクリジニルアミノ、キヌクリジニルオキシ、キヌクリジニルカルボニルまたはウレイドであり、HETは、ヘテロアリールであり、AAは、以下の式II:【化4】(上式中、R6 及びR7 は先に定義したとおりであり、そしてR11は(CR6 R7 )0-6 -R12であるが、ここでR12はアリール、ヘテロアリールまたは前記R5 の中から任意に選ばれた基である)で示されるアミノ酸として定義される(a)群と、以下の式:【化5】(上式中、W及びXは、任意にCH2 、O、SまたはNR6 である)から成る群より選ばれた(b)群とから成る群から独立に選ばれ、そしてR1 は、R12-CO-またはR12SO2 -であり、ここでR12は先に定義したとおりである。

IPC (24件)：

C07D311/50 ,  A61K 31/415 ABA ,  A61K 31/42 AED ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/535 ABE ,  A61K 31/55 ,  A61K 38/00 ,  C07D205/04 ,  C07D209/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D223/08 ,  C07D231/20 ,  C07D263/06 ,  C07D265/06 ,  C07D265/30 ,  C07D471/04 104 ,  C07D471/04 107 ,  C07K 5/062 ,  C07K 5/078 ,  C07K 5/083 ,  C07K 5/09 ,  C07K 5/097 ,  C12N 9/99