特許
J-GLOBAL ID:200903072548755499

ピラゾロピリジン誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 大家 邦久 (外1名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-206030
公開番号(公開出願番号):特開2002-020386
出願日: 2000年07月07日
公開日(公表日): 2002年01月23日
要約:
【要約】【構成】式(I)で示されるピラゾロピリジン誘導体及びその非毒性塩(式中、R1はアルキル,アルキルチオ,水酸基等で置換されたアルキル等;R2は水素原子,アルコキシ基;R3は水素原子,アルキル;R4は水素原子,アルキル,シクロアルキル,シクロアルキル置換アルキル,ハロゲン置換フェニル,N,O及び/又はSを含む単環,二環または三環ヘテロ環;R5は水素原子,アルキル,シクロアルキル,シクロアルキル置換アルキル基,(置換)フェニル)。【化1】【効果】 式(I)の化合物は、PDE4阻害活性を有し、炎症性疾患、糖尿病性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、骨粗しょう症、肥満症、抗うつ、パーキンソン病、虚血再かん流障害、白血病等の予防および/または治療に有用である。
請求項(抜粋):
一般式(I)【化1】(式中、R1は1)-OR6基、2)-SR7基、3)C2〜8アルキニル基、4)ニトロ基、5)シアノ基、6)水酸基またはC1〜8アルコキシ基で置換された、C1〜8アルキル基、7)フェニル基、8)-C(O)R8基、9)-SO2NR9R10基、10)-NR11SO2R12基、11)-NR13C(O)R14基、または12)-CH=NR15基を表わし、R6およびR7は、i)水素原子、ii)C1〜8アルキル基、iii)C1〜8アルコキシ基で置換されたC1〜8アルキル基、iv)トリハロメチル基、v)C3〜7シクロアルキル基、vi)フェニル基で置換されたC1〜8アルキル基、またはvii)1〜4個の窒素原子、1〜3個の酸素原子および/または1〜3個の硫黄原子を含む3〜15員の単環、二環または三環式ヘテロ環を表わし、R8はC1〜8アルキル基、フェニル基、-NR16R17基または-NR18NR19R20基を表わし、および、R9とR10およびR11とR13は、それぞれ独立して水素原子またはC1〜8アルキル基を表わし、R12はC1〜8アルキル基を表わし、R14はC1〜8アルキル基、C1〜8アルコキシ基、または-NR21R22基を表わし、R15は水酸基、C1〜8アルコキシ基、または-NR23R24を表わし、R16とR17、R18とR19とR20、R21とR22およびR23とR24は、それぞれ独立して水素原子、またはC1〜8アルキル基を表わし、R2は、1)水素原子、または2)C1〜8アルコキシ基を表わし、R3は、1)水素原子、または2)C1〜8アルキル基を表わし、R4は、1)水素原子、2)C1〜8アルキル基、3)C3〜7シクロアルキル基、4)C3〜7シクロアルキル基で置換されたC1〜8アルキル基、5)1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、または6)1〜4個の窒素原子、1〜3個の酸素原子および/または1〜3個の硫黄原子を含む3〜15員の単環、二環または三環式ヘテロ環を表わし、R5は、1)水素原子、2)C1〜8アルキル基、3)C3〜7シクロアルキル基、4)C3〜7シクロアルキル基で置換されたC1〜8アルキル基、または5)以下のi)〜iii)から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基を表わし:i)C1〜8アルキル基、ii)C1〜8アルコキシ基、iii)ハロゲン原子、R4、R6およびR7で表わされる1〜4個の窒素原子、1〜3個の酸素原子および/または1〜3個の硫黄原子を含む3〜15員の単環、二環または三環式ヘテロ環は、以下のi)〜iii)から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい:i)C1〜8アルキル基、ii)C1〜8アルコキシ基、iii)ハロゲン原子、iv)カルボキシ基、v)C1〜8アルコキシカルボニル基、vi)C2〜8アシル基、vii)-SO2-C1〜8アルキル基、viii)オキソ基)で示されるピラゾロピリジン誘導体、またはそれらの非毒性塩。
IPC (24件):
C07D471/04 106 ,  A61K 31/437 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/16 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 35/02 ,  A61P 37/00 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 111
FI (24件):
C07D471/04 106 C ,  A61K 31/437 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/16 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 35/02 ,  A61P 37/00 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 111
Fターム (43件):
4C065AA01 ,  4C065AA04 ,  4C065BB05 ,  4C065CC02 ,  4C065CC03 ,  4C065CC04 ,  4C065CC05 ,  4C065CC09 ,  4C065DD03 ,  4C065EE02 ,  4C065HH08 ,  4C065JJ06 ,  4C065KK02 ,  4C065KK09 ,  4C065PP06 ,  4C065PP07 ,  4C065PP08 ,  4C065PP09 ,  4C065PP10 ,  4C065PP11 ,  4C065PP12 ,  4C065PP13 ,  4C086AA03 ,  4C086CB05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA34 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB27 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC35

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