特許
J-GLOBAL ID:200903072548755499
ピラゾロピリジン誘導体
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (1件):
大家 邦久 (外1名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-206030
公開番号(公開出願番号):特開2002-020386
出願日: 2000年07月07日
公開日(公表日): 2002年01月23日
要約:
【要約】【構成】式(I)で示されるピラゾロピリジン誘導体及びその非毒性塩(式中、R1はアルキル,アルキルチオ,水酸基等で置換されたアルキル等;R2は水素原子,アルコキシ基;R3は水素原子,アルキル;R4は水素原子,アルキル,シクロアルキル,シクロアルキル置換アルキル,ハロゲン置換フェニル,N,O及び/又はSを含む単環,二環または三環ヘテロ環;R5は水素原子,アルキル,シクロアルキル,シクロアルキル置換アルキル基,(置換)フェニル)。【化1】【効果】 式(I)の化合物は、PDE4阻害活性を有し、炎症性疾患、糖尿病性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、骨粗しょう症、肥満症、抗うつ、パーキンソン病、虚血再かん流障害、白血病等の予防および/または治療に有用である。
請求項(抜粋):
一般式(I)【化1】(式中、R1は1)-OR6基、2)-SR7基、3)C2〜8アルキニル基、4)ニトロ基、5)シアノ基、6)水酸基またはC1〜8アルコキシ基で置換された、C1〜8アルキル基、7)フェニル基、8)-C(O)R8基、9)-SO2NR9R10基、10)-NR11SO2R12基、11)-NR13C(O)R14基、または12)-CH=NR15基を表わし、R6およびR7は、i)水素原子、ii)C1〜8アルキル基、iii)C1〜8アルコキシ基で置換されたC1〜8アルキル基、iv)トリハロメチル基、v)C3〜7シクロアルキル基、vi)フェニル基で置換されたC1〜8アルキル基、またはvii)1〜4個の窒素原子、1〜3個の酸素原子および/または1〜3個の硫黄原子を含む3〜15員の単環、二環または三環式ヘテロ環を表わし、R8はC1〜8アルキル基、フェニル基、-NR16R17基または-NR18NR19R20基を表わし、および、R9とR10およびR11とR13は、それぞれ独立して水素原子またはC1〜8アルキル基を表わし、R12はC1〜8アルキル基を表わし、R14はC1〜8アルキル基、C1〜8アルコキシ基、または-NR21R22基を表わし、R15は水酸基、C1〜8アルコキシ基、または-NR23R24を表わし、R16とR17、R18とR19とR20、R21とR22およびR23とR24は、それぞれ独立して水素原子、またはC1〜8アルキル基を表わし、R2は、1)水素原子、または2)C1〜8アルコキシ基を表わし、R3は、1)水素原子、または2)C1〜8アルキル基を表わし、R4は、1)水素原子、2)C1〜8アルキル基、3)C3〜7シクロアルキル基、4)C3〜7シクロアルキル基で置換されたC1〜8アルキル基、5)1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル基、または6)1〜4個の窒素原子、1〜3個の酸素原子および/または1〜3個の硫黄原子を含む3〜15員の単環、二環または三環式ヘテロ環を表わし、R5は、1)水素原子、2)C1〜8アルキル基、3)C3〜7シクロアルキル基、4)C3〜7シクロアルキル基で置換されたC1〜8アルキル基、または5)以下のi)〜iii)から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル基を表わし:i)C1〜8アルキル基、ii)C1〜8アルコキシ基、iii)ハロゲン原子、R4、R6およびR7で表わされる1〜4個の窒素原子、1〜3個の酸素原子および/または1〜3個の硫黄原子を含む3〜15員の単環、二環または三環式ヘテロ環は、以下のi)〜iii)から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい:i)C1〜8アルキル基、ii)C1〜8アルコキシ基、iii)ハロゲン原子、iv)カルボキシ基、v)C1〜8アルコキシカルボニル基、vi)C2〜8アシル基、vii)-SO2-C1〜8アルキル基、viii)オキソ基)で示されるピラゾロピリジン誘導体、またはそれらの非毒性塩。
IPC (24件):
C07D471/04 106
, A61K 31/437
, A61P 1/04
, A61P 1/16
, A61P 3/04
, A61P 3/10
, A61P 9/10
, A61P 11/00
, A61P 11/06
, A61P 13/12
, A61P 17/00
, A61P 17/06
, A61P 19/10
, A61P 25/16
, A61P 25/24
, A61P 25/28
, A61P 27/16
, A61P 29/00
, A61P 29/00 101
, A61P 31/04
, A61P 35/02
, A61P 37/00
, A61P 37/08
, A61P 43/00 111
FI (24件):
C07D471/04 106 C
, A61K 31/437
, A61P 1/04
, A61P 1/16
, A61P 3/04
, A61P 3/10
, A61P 9/10
, A61P 11/00
, A61P 11/06
, A61P 13/12
, A61P 17/00
, A61P 17/06
, A61P 19/10
, A61P 25/16
, A61P 25/24
, A61P 25/28
, A61P 27/16
, A61P 29/00
, A61P 29/00 101
, A61P 31/04
, A61P 35/02
, A61P 37/00
, A61P 37/08
, A61P 43/00 111
Fターム (43件):
4C065AA01
, 4C065AA04
, 4C065BB05
, 4C065CC02
, 4C065CC03
, 4C065CC04
, 4C065CC05
, 4C065CC09
, 4C065DD03
, 4C065EE02
, 4C065HH08
, 4C065JJ06
, 4C065KK02
, 4C065KK09
, 4C065PP06
, 4C065PP07
, 4C065PP08
, 4C065PP09
, 4C065PP10
, 4C065PP11
, 4C065PP12
, 4C065PP13
, 4C086AA03
, 4C086CB05
, 4C086NA14
, 4C086ZA02
, 4C086ZA33
, 4C086ZA34
, 4C086ZA36
, 4C086ZA59
, 4C086ZA66
, 4C086ZA70
, 4C086ZA75
, 4C086ZA81
, 4C086ZA89
, 4C086ZA97
, 4C086ZB07
, 4C086ZB13
, 4C086ZB15
, 4C086ZB27
, 4C086ZB35
, 4C086ZC20
, 4C086ZC35
前のページに戻る