特許

J-GLOBAL ID：200903072795685894

フルオロエチルカンプトテシン誘導体

発明者： 朝比奈 由和 ,  小尾 紀行 ,  大森 康男 ,  岡崎 隆
出願人/特許権者： 杏林製薬株式会社
代理人 (1件)： 本多 小平 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-195460
公開番号（公開出願番号）：特開平5-017479
出願日： 1991年08月05日
公開日（公表日）： 1993年01月26日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 抗腫瘍活性を有する低毒性のカンプトテシン誘導体を提供する。【構成】 下記一般式(I)で示される新規なフルオロエチルカンプトテシン誘導体及びその塩、ならびに該フルオロエチルフェンカプトン誘導体の製造法及びこの製造法で使用される新規の中間体。〔式中、R1はH,-CH2OH,-CHO等を;R2,R3,R4はそれぞれH,-CH2OH,C1〜6アルキル基、C1〜6アルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基等を示し、mおよびnはそれぞれ0,1または2を意味する、但しm,nが同時に0になることはない〕

請求項（抜粋）：

下記一般式(I)【化1】(式中R1は水素原子,C1〜C6 のアルキル基,ヒドロキシメチル基,アシルオキシメチル基,ホルミル基を意味し、R2,R3,R4 はそれぞれ独立して水素原子,ヒドロキシル基,C1〜C6 のアルキル基,C2〜C6 のアルケニル基,C2〜C6 のアルキニル基,C1〜C6 のアルコキシル基,ハロゲン原子,アミノ基,C2〜C7 のアシルアミノ基,C1〜C6 のアルキルアミノ基,NR5(R6)(R5,R6 は同一または異なっていてもよく、C1〜C6 のアルキル基を示すか、又はそれに結合している窒素原子と一緒になって、またさらに環構成員としてO,S,N-R7 (R7 は水素原子,C1〜C6 のアルキル基又はアミノ基の保護基を意味する)の原子を含むことができ、そして随時環構成炭素がC1〜C3 のアルキル基,アミノ基又はアミノメチル基で置換されていてもよい5員環,6員環を構成することができる),フェニル基,ナフチル基,ピリジル基を意味し、さらにまたR1 とR2 はそれらが一緒になって-(CH2)m-Z-(CH2)n- (ZはO,S,CH-R8 (R8 は水素原子またはC1〜C6 のアルキル基を意味する)又はN-R7'(R7'は水素原子,C1〜C6 のアルキル基,またはアミノ基の保護基を意味する)を示し、m及びnはそれぞれ0,1または2を意味するが、ただしm,nが同時に0ではない)で示される架橋構造を形成してもよい)で表わされる化合物及びその塩。

IPC (4件)：

C07D491/22 ,  C07D491/147 ,  C07D491/20 ,  A61K 31/47 ADU