メタロ-β-ラクタマ-ゼ阻害剤

発明者： ,
出願人/特許権者：
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-254998
公開番号（公開出願番号）：特開2000-143512
出願日： 1999年09月09日
公開日（公表日）： 2000年05月23日
要約：

【要約】【構成】本発明は、一般式【化1】[式中、R1は水素原子または低級アルキル基、R2は水素原子または陰電荷、R3は水素原子または低級アルキル基、Arは置換基を有していてもよいフェニル基等、A1、A2およびA3は同一または異なって、単結合置換基を有していてもよい低級アルキレン基等、Wは硫黄原子等を示す]で表される化合物を有効成分とするメタロ-β-ラクタマーゼ阻害剤としての用途に関するものである。【効果】本発明の化合物は、文献未記載のメタロ-β-ラクタマーゼ阻害作用を有するので、メタロ-β-ラクタマーゼ阻害剤として有用である。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】[式中、R1は水素原子または低級アルキル基、R2は水素原子または陰電荷、R3は水素原子または低級アルキル基、Arは水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、低級アルキルカルバモイル基、ジ低級アルキルカルバモイル基、カルバモイルオキシ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、トリ低級アルキルアンモニオ基、カルバモイル低級アルキルアミノ基、アロイルアミノ基、アミノ低級アルキル基、アミノ低級アルキルカルボニル基、アミノ低級アルキルカルボニルアミノ基、ピリジル基、ピリジルカルボニルアミノ基、ピリジニオカルボニルアミノ基、スルファモイル基、ホルムイミドイル基、低級アルキルイミドイル基、アミジノ基、ホルムイミドイルアミノ基、アセトイミドイルアミノ基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、スルホ基、アミノスルホニル基、低級アルキルスルホニル基、ジ低級アルキルスルホニル基並びに基:【化2】(ここにおいて、Raは、水酸基、アミノ低級アルキル基またはカルバモイル基、Rbは、低級アルキル基、ホルミル基または低級アルカノイル基、RcおよびRdは、同一または異なって低級アルキル基、pおよびqは、同一または異なって0ないし4を示す)からなる群から選ばれる置換基を、同一または異なって、1ないし3個有していてもよい、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級アルキルカルバモイル基、低級アルキルスルホニルアミノ基、低級アルキルアミノ基、低級アルコキシ基、アリールオキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基および低級アルキルスルファモイル基並びに水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、カルボキシル基、ニトロ基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、ジ低級アルキルカルバモイル基、アリールカルバモイル基、ピペラジノカルボニル基、アミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、トリ低級アルキルアンモニオ基、スルホアミノ基、低級アルカノイルアミノ基、アラルキルアミノ基、アロイルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アミノ低級アルキルカルボニルアミノ基、スルファモイル基、スルファモイルアミノ基、ジ低級アルキルスルファモイル基、ウレイド基およびチオウレイド基からなる群から選ばれる置換基を、同一または異なって、1ないし5個有していてもよい、フェニル基、ナフチル基、ピロリル基、フリル基、チエニル基、シクロ低級アルキル基、チアゾリル基または基:【化3】(式中、A4およびA5は同一または異なって、単結合、メチレン基、エチレン基、酸素原子、イミノ基、硫黄原子、スルホニル基、-CONH-または-NHSO2-、Hetは水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、低級アルキルカルバモイル基、ジ低級アルキルカルバモイル基、カルバモイルオキシ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、トリ低級アルキルアンモニオ基、ホルムイミドイルアミノ基、アセトイミドイルアミノ基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、スルホ基、スルファモイル基、低級アルキルスルファモイル基、ジ低級アルキルスルファモイル基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基およびカルバモイル低級アルキル基からなる群から選ばれる置換基を、同一または異なって、ないし3個有していてもよい、ピロリニル基、ピロリル基、イミダゾリル基、イミダゾリオ基、ピラゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、ピリジニオ基、ピラジニル基、キノリル基、イソキノリル基、ピロリジニル基、ピペリジル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、ベンゾチアゾリル基、イソインドリル基、キヌクリジニル基、キヌクリジニオ基、ベンゾチアゾール-1,1-ジオキソ-6-イル基または1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタニル基を示す)、A1、A2およびA3は同一または異なって、単結合または水酸基、ハロゲン原子、シアノ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、低級アルキルカルバモイル基、ジ低級アルキルカルバモイル基、カルバモイルオキシ基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、トリ低級アルキルアンモニオ基、ホルムイミドイルアミノ基、アセトイミドイルアミノ基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、スルホ基、スルファモイル基、低級アルキルスルファモイル基およびジ低級アルキルスルファモイル基からなる群から選ばれる置換基を、同一もしくは異なって、1ないし3個有していてもよい、低級アルキル基、低級アルケニル基、シクロ低級アルキル基、低級アルキルカルバモイル基、低級アルキルアミノ基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルアミノ基および低級アルキルスルファモイル基並びにハロゲン原子、カルバモイル基、カルボキシル基、シアノ基、水酸基、ニトロ基、スルファモイル基、スルファモイルアミノ基、チオカルバモイル基、ウレイド基、チオウレイド基、ピリジル基およびピリジニオ基からなる群から選ばれる置換基を有していてもよい、低級アルキレン基またはシクロ低級アルキレン基(ただし、該ピリジル基およびピリジニオ基は低級アルキル基、カルボキシ低級アルキル基およびカルバモイル低級アルキル基からなる群から選ばれる置換基を有していてもよい。)、Wは硫黄原子、基:N-X(ここにおいて、Xは水素原子、低級アルキル基、ホルミル基、低級アルカノイル基またはスルファモイル基を示す)、酸素原子、基:CH(OH)または単結合を示す]で表される化合物を有効成分とするメタロ-β-ラクタマーゼ阻害剤。

IPC (7件)：

A61K 31/407 , A61K 31/439 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61P 31/04 , A61P 43/00 111 , C07D477/00

FI (7件)：

A61K 31/407 , A61K 31/439 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61P 31/04 , A61P 43/00 111 , C07D487/04 134

前のページに戻る