α4β1媒介細胞接着のインヒビター

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-589501
公開番号（公開出願番号）：特表2003-524614
出願日： 1999年12月20日
公開日（公表日）： 2003年08月19日
要約：

【要約】本発明は、VCAMまたはCS-1のいずれかへのα4β1媒介接着の効力のあるインヒビターであって、ヒトのごとき哺乳動物におけるα4β1接着媒介症状を治療または予防するのに用い得る、式(I)で示される小分子に関する。【化1】

請求項（抜粋）：

式:【化1】[式中、 Xはハロゲン、CF3、NO2、OH、C1-3アルコキシ、NH2およびC1-4アルキルよりなる群から選択され; Z1はCHまたはNであり; Z2はCHまたはNであり; nは1、2または3であり; Yは-OCH2-または-NHC(=O)-であり; RXはOHまたはC1-6アルコキシであり; Raは【化2】よりなる群から選択され; ここに、記号【化3】は単結合または二重結合を表し; W1は-CO-、-OCH2CO-、-OCH(CH3)CO-、-OC(CH3)2CO-、-SCH2CO-、-SCH(CH3)CO-、-SC(CH3)2CO-、-CH=CHCO-、-OCH(C6H5)CO-および-SCH(C6H5)CO-よりなる群から選択され; W2はOまたはSであり; qは5または6であり; mは0または1であり; X1はO、Sまたは結合であり; Y1はC1-3アルキレンまたは-CH(C6H5)であり; Rcは結合、-CH2-または=CH-であり; Qは、C3-10シクロアルカンまたはC3-10シクロアルケンの環であり、その環はR1の基によって置換されており、さらに1ないし3のメチル基によって置換されていてもよいが、但し、Qは3のメチル基によって置換されたシクロペンタンの環以外であり; R1は-H、-CORx、-CH(OH)CH3、-(C2-7アルケニレン)CORx、-NHCO(C1-6アルキレン)CORx、=CHCORx、-NHCO(C1-6アルキレン)O(C1-6アルキル)、-NHCO(C2-7アルケニレン)CORx、-NHCO(C1-6アルキレン)CO(C1-6アルキル)、-NHCONH(C1-6アルキレン)CORx、-C2-7アルカノイル、=CHCN、-(C1-6アルキレン)CORx、【化4】よりなる群から選択され; R2は-CH2CORx、-NHCO(C1-6アルキレン)CORx、-NHCO(C2-7アルケニレン)CORx、-NHCO(C1-6アルキレン)O(C1-6アルキル)、-NHCONH(C1-6アルキレン)CORx、【化5】よりなる群から選択され; R3は-OH、-CORx、-(C2-7アルケニレン)CORx、-NHCO(C1-6アルキレン)CORx、-NHCO(C1-6アルキレン)O(C1-6アルキル)、-NHCO(C2-7アルケニレン)CORx、-NHCO(C1-6アルキレン)CO(C1-6アルキル)、-NHCONH(C1-6アルキレン)CORx、-C2-7アルカノイル、【化6】よりなる群から選択され; R4は-COOH、-CH=CHCOOHおよびメチレンジオキシよりなる群から選択され; R5は=CHCORxまたは=CHCNであって; R6は【化7】よりなる群から選択される]で示される化合物、またはその医薬上許容される塩。

IPC (34件)：

C07C233/87 , A61K 31/198 , A61K 31/22 , A61K 31/36 , A61K 31/401 , A61K 31/44 , A61K 31/445 , A61K 31/472 , A61K 31/5375 , A61P 1/04 , A61P 9/10 , A61P 11/06 , A61P 17/06 , A61P 27/02 , A61P 29/00 101 , A61P 37/08 , C07C235/12 , C07C237/36 , C07C237/42 , C07C323/62 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D213/65 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D217/16 , C07D231/14 , C07D237/14 , C07D277/06 , C07D295/04 , C07D307/24 , C07D307/71 , C07D317/58 , C07M 7:00

FI (34件)：

Fターム (66件)：

4C022BA02 , 4C031EA17 , 4C033AB05 , 4C033AB17 , 4C033AB20 , 4C034AH10 , 4C037NA03 , 4C054AA02 , 4C054BB01 , 4C054CC09 , 4C054DD04 , 4C054DD18 , 4C054EE01 , 4C054FF01 , 4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055BA02 , 4C055BA27 , 4C055BB08 , 4C055CA02 , 4C055CA03 , 4C055CA06 , 4C055CA18 , 4C055CA42 , 4C055CB07 , 4C055CB10 , 4C055DA01 , 4C069AA09 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA12 , 4C086BC07 , 4C086BC16 , 4C086BC17 , 4C086BC30 , 4C086BC36 , 4C086BC73 , 4C086BC79 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086NA14 , 4C086ZA40 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA89 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206FA53 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB20 , 4H006AB22 , 4H006AB23 , 4H006BJ20 , 4H006BJ50 , 4H006BM30 , 4H006BM72 , 4H006BR30 , 4H006BS10 , 4H006BS20 , 4H006BS30 , 4H006BV36

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