特許
J-GLOBAL ID:200903073113210594
医薬化合物
発明者:
,
,
,
,
出願人/特許権者:
代理人 (4件):
小林 浩
, 片山 英二
, 大森 規雄
, 鈴木 康仁
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2009-508465
公開番号(公開出願番号):特表2009-535390
出願日: 2007年05月04日
公開日(公表日): 2009年10月01日
要約:
【化46】 式(I)(Aはチオフェンもしくはフラン環を表し;nは0、1または2であり;R1は式(式中、mは0または1であり;R30はHまたはC1-C6アルキルであり;R4およびR5は、結合されているN原子と一緒になって、N、S、およびOから選択される0または1個の更なるヘテロ原子を含み、ベンゼン環に縮合され得、ならびに非置換もしくは置換される5もしくは6員の飽和N含有複素環基を形成するか;もしくはR4およびR5の一方はアルキルであり、他方は上記に定義した5もしくは6員の飽和N含有複素環基または上記に定義した5もしくは6員の飽和N含有複素環基により置換されるアルキル基である)の基であり;R2は1、2、3もしくは4個の環窒素原子と、O、N、およびSから選択される0、1もしくは2個の更なるヘテロ原子を含有し、単環もしくは双環であり、ならびに非置換もしくは置換されるヘテロアリール基であり;ならびにR3は(a)式(式中、Bは非置換もしくは置換されるフェニル環であり、Zは、H、-OR、-SR、CH2OR、-CO2R、CF2OH、CH(CF3)OH、C(CF3)2OH、-(CH2)qOR、-(CH2)qNR2、-C(O)N(R)2、-NR2、-NRC(O)R、-S(O)mN(R)2、-OC(O)R、OC(O)N(R)2、-NRS(O)mR、-RC(O)N(R)2、CN、ハロゲンおよび-NO2(各RはH、C1-C6アルキル、C3-C10シクロアルキル、および5-から12員のアリールもしくはヘテロアリール基から独立に選択され、基は非置換もしくは置換され、mは1または2であり、qは0、1または2である)から選択される)の基;(b)1、2、3もしくは4個の環窒素原子と、O、およびSから選択される0、1もしくは2個の更なるヘテロ原子を含有し、単環もしくは双環であり、ならびに非置換もしくは置換されるヘテロアリール基;および(c)非置換もしくは置換され、上記に定義したようなヘテロアリール基に縮合しているベンゼン環を含む基から選択される)の縮合ピリミジン;およびこれらの医薬的に許容可能な塩は、PBKの阻害剤として活性を有し、したがってPI3キナーゼに関連する異常な細胞成長、機能もしくは挙動から生じる疾患および障害、例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝/内分泌障害、および神経障害を処置するのに使用され得る。この化合物を合成するための方法も述べられている。
請求項(抜粋):
式(I)
IPC (15件):
C07D 495/04
, C12N 9/99
, A61K 31/519
, A61P 43/00
, A61P 35/00
, A61P 37/06
, A61P 9/00
, A61P 31/12
, A61P 29/00
, A61P 3/00
, A61P 5/00
, A61P 25/00
, A61P 35/02
, A61K 45/00
, A61K 9/20
FI (17件):
C07D495/04 105Z
, C07D495/04
, C12N9/99
, A61K31/519
, A61P43/00 111
, A61P43/00 105
, A61P35/00
, A61P37/06
, A61P9/00
, A61P31/12
, A61P29/00
, A61P3/00
, A61P5/00
, A61P25/00
, A61P35/02
, A61K45/00
, A61K9/20
Fターム (81件):
4C071AA01
, 4C071BB01
, 4C071CC02
, 4C071CC21
, 4C071EE13
, 4C071FF05
, 4C071FF10
, 4C071GG03
, 4C071GG05
, 4C071JJ01
, 4C071JJ04
, 4C071JJ05
, 4C071KK11
, 4C071LL01
, 4C076AA37
, 4C076BB01
, 4C076CC26
, 4C076CC27
, 4C076DD28A
, 4C076DD41A
, 4C076DD67A
, 4C076EE38A
, 4C084AA19
, 4C084MA02
, 4C084MA52
, 4C084NA14
, 4C084ZA011
, 4C084ZA021
, 4C084ZA161
, 4C084ZA361
, 4C084ZA451
, 4C084ZA541
, 4C084ZA591
, 4C084ZA751
, 4C084ZA891
, 4C084ZA961
, 4C084ZB081
, 4C084ZB111
, 4C084ZB131
, 4C084ZB211
, 4C084ZB261
, 4C084ZB271
, 4C084ZB321
, 4C084ZB331
, 4C084ZC021
, 4C084ZC201
, 4C084ZC211
, 4C084ZC351
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086AA04
, 4C086CB29
, 4C086MA02
, 4C086MA05
, 4C086MA52
, 4C086NA14
, 4C086ZA01
, 4C086ZA02
, 4C086ZA16
, 4C086ZA36
, 4C086ZA45
, 4C086ZA54
, 4C086ZA59
, 4C086ZA75
, 4C086ZA89
, 4C086ZA96
, 4C086ZB08
, 4C086ZB11
, 4C086ZB13
, 4C086ZB21
, 4C086ZB26
, 4C086ZB27
, 4C086ZB32
, 4C086ZB33
, 4C086ZC02
, 4C086ZC20
, 4C086ZC21
, 4C086ZC35
, 4H039CA42
, 4H039CD20
引用特許:
審査官引用 (1件)
-
縮合ヘテロアリール誘導体
公報種別:公開公報
出願番号:特願2004-332225
出願人:山之内製薬株式会社, ルードヴィッヒインスティテュートフォーキャンサーリサーチ, インペリアルキャンサーリサーチテクノロジーリミテッド
前のページに戻る