特許

J-GLOBAL ID：200903073191240157

サイクリックソマトスタチン類似体

発明者： ゴードン,トーマス・ディー
出願人/特許権者： ソシエテ・ドゥ・コンセイユ・ドゥ・ルシェルシュ・エ・ダプリカーション・シャンティフィック・エス・ア・エス
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-554767
公開番号（公開出願番号）：特表2002-518409
出願日： 1999年06月11日
公開日（公表日）： 2002年06月25日
要約：

【要約】本発明は、ソマトスタチン受容体サブタイプに選択的に結合する、イミダゾールcisアミド結合の模擬体を含有するサイクリック誘導体、及びソマトスタチンサブタイプ受容体からの作動又は拮抗効果を誘発することによって治療し得る病態の治療におけるその使用に向けられている。本発明はまた本発明の化合物の製造法にも向けられている。

請求項（抜粋）：

式(I)の化合物、又はその製剤的に許容される塩。 【化1】[式中、Y及びZは、出現ごとにそれぞれ独立してD-又はL-の天然又は非天然α-アミノ酸であり;nは出現ごとに独立して0〜50であり(ただし、両方のnが同時に0にはなり得ない);mは0であるか、又は1〜10の整数であり;aはH又はR1であり;bはOH、-OR1又は-NR9R9であるか;又はaはbと一緒にアミド結合を形成し;R1は独立してH、(C1-C4)アルキル又はアリール-(C1-C4)アルキルであり;R2はHであるか、又は(C1-C4)アルキル、フェニル、フェニル-(C1-C4)アルキル及びヘテロシクリル-(C1-C4)アルキルからなる群から選択される、場合により置換される成分であり、この場合により置換される成分は、(C1-C4)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、-O-R6、-S(O)q-R7、-N(R9R9)、-NHCO-R6、-NHSO2R9、-CO2R9、-CONR9R9及び-SO2NR9R9(ここで、qは0、1、2又は3である)からなる群からそれぞれ独立して選択される、1つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され;R3及びR4は、それぞれ独立してH、ハロ、又は(C1-C4)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、アリール及びアリール-(C1-C4)アルキルからなる群から選択される、場合により置換される成分であり;この場合により置換される成分は、OH、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、アリールオキシ、アリール-(C1-C4)アルコキシ、-NR9R9、COOH、-CONR9R9及びハロからなる群から選択される、1つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換されるか;又はR3及びR4は、それらが結合する炭素と一緒になって場合により置換されるアリールを形成し、ここでアリールは、OH、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、アリールオキシ、アリール-(C1-C4)アルコキシ、-NR9R9、COOR5、-CONR9R9及びハロからなる群からそれぞれ独立して選択される1つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され;R5は、出現ごとに独立してHであるか、又は(C1-C4)アルキル及びアリール-(C1-C4)アルキルからなる群から選択される、場合により置換される成分であり、この場合により置換される成分は、(C1-C4)アルキル、OH、(C1-C4)アルコキシ、アリールオキシ、NO2、アリール-(C1-C4)アルコキシ、-NR9R9、COOH、-CONR9R9及びハロからなる群からそれぞれ独立して選択される、1つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換され; R6は、出現ごとにH、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、アリール-(C1-C4)アルキル及びアリール-(C1-C4)アルコキシからなる群から独立して選択され; R7は、qが3であるときにHであるか、又はR7は、出現ごとに、qが0、1又は2であるとき、(C1-C4)アルキル、アリール又はアリール-(C1-C4)アルキルからなる群から独立して選択され;及び R9は、出現ごとにH、NO2、(C1-C4)アルキル、アリール及びアリール-(C1-C4)アルキルからなる群から独立して選択される。]

IPC (17件)：

C07K 14/655 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 38/00 ,  A61K 38/22 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  A61P 13/12 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/04 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 ,  C07D233/64 105

FI (17件)：

C07K 14/655 ,  A61K 31/4164 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  A61P 13/12 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/04 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 ,  C07D233/64 105 ,  A61K 37/02 ,  A61K 37/24

Fターム (63件)：

4C084AA02 ,  4C084AA07 ,  4C084BA09 ,  4C084BA16 ,  4C084BA17 ,  4C084BA32 ,  4C084CA59 ,  4C084DB11 ,  4C084DB70 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA331 ,  4C084ZA361 ,  4C084ZA511 ,  4C084ZA531 ,  4C084ZA661 ,  4C084ZA681 ,  4C084ZA701 ,  4C084ZA811 ,  4C084ZA961 ,  4C084ZB111 ,  4C084ZB261 ,  4C084ZB351 ,  4C084ZC331 ,  4C084ZC351 ,  4C084ZC412 ,  4C084ZC422 ,  4C084ZC551 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC38 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086MA10 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA51 ,  4C086ZA53 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC33 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC41 ,  4C086ZC42 ,  4C086ZC55 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045AA30 ,  4H045BA13 ,  4H045BA14 ,  4H045BA51 ,  4H045EA20 ,  4H045FA30