特許

J-GLOBAL ID：200903073193510380

N-ビフエニルメチル置換二窒素複素環誘導体、製法および医薬組成物

発明者： クロード・ベルナール ,  ベルナール・フエラリ ,  ピエール・ペロー
出願人/特許権者： エルフ・サノフイ
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-043081
公開番号（公開出願番号）：特開平5-132467
出願日： 1992年02月28日
公開日（公表日）： 1993年05月28日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 アンギオテンシンIIと拮抗する非ペプチド化合物、N-置換二窒素複素環誘導体を提供するものである。【構成】 下記式(I)〔式中、R1およびR2はCO2N=C(NH2)2、CONHNHCONH2などの基、R3は水素、非置換または置換アルキル基など、R4およびR5はアルキル、シクロアルキル、フェニルなど、Xは酸素原子または硫黄原子、Zおよびtは同時に0であるか、一方が0で他方が1である〕で示されるN-置換二窒素複素環誘導体、特にビフェニルメチル基で置換されたN-置換二窒素複素環誘導体、それらの製法およびそれらが存在する医薬組成物。

請求項（抜粋）：

式【化1】[式中、R1およびR2は、同一または異なって、各々独立して水素または・CO2N=C(NH2)2、・CONHNHCONH2、・CONHNHCSNH2、・C(OC2H5)=NCO2CH3、・COCH2CO2C2H5、・N(OH)-CONHCOOC2H5、・C(OC2H5)=NHから選ばれる基、または【化2】から選ばれる窒素複素環であって、ただし、置換基R1またはR2のうち少なくとも一方は水素以外であり、R3は、水素、非置換または1個もしくはそれ以上のハロゲン原子により置換されているC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C7シクロアルキル、フェニル、アルキルがC1-C3であるフェニルアルキル、またはアルケニルがC2-C3であるフェニルアルケニルであって、前記フェニル基は、非置換またはハロゲン原子、C1-C4アルキル、C1-C4ハロゲノアルキル、C1-C4ポリハロゲノアルキル、ヒドロキシルまたはC1-C4アルコキシによりモノ置換またはポリ置換されており、R4およびR5は、各々独立してC1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、フェニル、またはアルキルがC1-C3であるフェニルアルキルであって、前記アルキル、フェニルまたはフェニルアルキル基は、非置換、または1個もしくはそれ以上のハロゲン原子またはC1-C4ペルフルオロアルキル、ヒドロキシルおよびC1-C4アルコキシから選ばれた基により置換されているか、またはR4およびR5は、互いに結合して、式(CH2)nで示される基または式(CH2)pY-(CH2)q(式中、Yは、酸素原子または硫黄原子または炭素原子であり、C1-C4アルキル基、フェニルまたはアルキルがC1-C3であるフェニルアルキルにより置換されている)で示される基、または基N-R6(式中、R6は、水素、C1-C4アルキル、アルキルがC1-C3であるフェニルアルキル、C1-C4アルキルカルボニル、C1-C4ハロゲノアルキルカルボニル、C1-C4ポリハロゲノアルキルカルボニル、ベンゾイル、α-アミノアシルまたはN-保護基である)であるか、またはR4およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になってインダンまたはアダマンタンを形成し、p+q=m、nは2ないし11の整数であり、mは2ないし5の整数であり、Xは酸素原子または硫黄原子であり、zおよびtは同時にゼロであるか、または一方はゼロで他方は1である]で示される化合物およびその塩類。

IPC (9件)：

C07D233/70 ,  A61K 31/505 ABL ,  A61K 31/505 ABN ,  A61K 31/505 ABU ,  A61K 31/505 AEQ ,  C07D239/22 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10