抗喘息作用、抗アレルギー作用、抗炎症作用、免疫調節作用及び神経保護作用を有する新規の1,2,5-三置換-1,2-ジヒドロ-インダゾール-3-オン、その製法並びに薬剤としてのその使用

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：矢野敏雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-548308
公開番号（公開出願番号）：特表2002-514627
出願日： 1999年04月01日
公開日（公表日）： 2002年05月21日
要約：

【要約】本発明は新規1,2,5-三置換1,2-ジヒドロ-インダゾール-3-オン、その製造方法及びその調剤学的使用に関する。この化合物は抗喘息作用、抗アレルギー作用、抗炎症作用、免疫調節作用及び神経保護作用を有する。

請求項（抜粋）：

一般式I: 【化1】[式中、X、Y、Z、R1、R2及びR3は次の意味を有する:Xは-SO2-、-SO-、-(CH2)p-、-(CH2)p-O-、-(CH2)p-(C=O)-、-(CH2)p-(C=O)-NH-、-(CH2)p-CHOH-、-CHOH-(CH2)p-、-(CH2)p-CH=CH-、-CH=CH-(CH2)p-であってよく(ここでpは1〜4である)、Yは-(C=O)-、-(C=O)-NH-、-(C=O)-NH-(CH2)p-、-(C=O)-(CH2)p-、-(CH2)p-、-(CH2)p-O-、-(CH2)p-(C=O)-、-(CH2)p-(C=O)-NH-、-(CH2)p-(C=O)-NH-(CH2)p-、-(CH2)p-CHOH-、-CHOH-(CH2)p-、-(CH2)p-CH=CH-、-CH=CH-(CH2)p-であってよく(ここでpは1〜4である)、Zは-O-、-O-(CH2)p-(ここでpは1〜4である)、-NH-、-NH-(C=O)-、-NH-(C=O)-NH-、-NH-(C=O)-O-、-NH-CH2-(C=O)及び-NH-(C=O)-CH2-であってよく、R1、R2及びR3は同じか又は異なってよく、かつ次の意味を有する:5〜14の環員を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式炭素環、殊にはフェニル、ナフチル、アントラニル、フルオレニル;又は5〜15の環員及び有利にはN、O及びSである1〜6個のヘテロ原子を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式複素環、殊にはチオフェニル、ピリジニル、イソキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、ピリミジニル、キノリル、キナゾリニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピロリル、フェニル[1,2,4]オキサジアゾリル、フェニルチアゾリル、ここで、該炭素環もしくは複素環は1箇所以上、次の基で置換されていてよい:-C1〜C6-アルキル、-O-C1〜C6-アルキル、-O-C3〜C7-シクロアルキル、3〜14の環員を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式炭素環、5〜15の環員及び有利にはN、O及びSである1〜6個のヘテロ原子を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式複素環、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-NHC1〜C6-アルキル、-N(C1〜C6-アルキル)2、-NHC6〜C14-アリール、-N(C6〜C14-アリール)2、-N(C1〜C6-アルキル)(C6〜C14-アリール)、-NHCOC1〜C6-アルキル、-NHCOC6〜C14-アリール、-CONHC1〜C6-アルキル、-CONHC6〜C14-アリール、-CONHSO2C1〜C6-アルキル、-CONHSO2C6〜C14-アリール、-CN、-(CO)C1〜C6-アルキル、-(CS)C1〜C6-アルキル、-COOH、-COOC1〜C6-アルキル、-O-C6〜C14-アリール-、-O-(CO)-C1〜C6-アルキル、-O-(CO)C6〜C14-アリール、ベンジル、ベンジルオキシ、-S-C1〜C6-アルキル、-S-C6〜C14-アリール、-CF3、-(CH2)p-COOH(ここでpは1〜4である)、-(CH2)p-COOC1〜C6-アルキル(ここでpは1〜4である)、-SO2-C1〜C6-アルキル、-SO2-C6〜C14-アリール、R1は更にHであってもよい(勿論、XがCH2である場合ではない)、R3-Zは更にNO2であってもよい]の新規の1,2,5-三置換1,2-ジヒドロ-インダゾール-3-オン、但し、次の式Iの化合物を除く: 式中のZが-NH-(C=O)-、-NH-(C=O)-NH-、-NH-(C=O)-O-、-NH-(C=O)-CH2-に等しく、かつ同時に、R1が、-COOH、-COOC1〜C6-アルキル、-(CH2)p-COOH(ここでpは1〜4である)、-(CH2)p-COOC1〜C6-アルキル(ここでpは1〜4である)、-CONHC1〜C6-アルキル、-CONHC6〜C14-アリール、-CONHSO2C1〜C6-アルキル、-CONHSO2C6〜C14-アリール、1H-テトラゾール-5-イルで1箇所以上置換されているフェニルである場合に、R2がCN、ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルキルオキシ、CF3で1箇所以上置換されているフェニルと等しくない;更にR3-ZがNO2である場合に、R1-X及びR2-Yが同時に次の意味:R1-X=ベンジル、4-メトキシベンジル、R2-Y=ベンジル、2-ピコリルを有しない。

IPC (25件)：

C07D231/56 , A61K 9/02 , A61K 9/08 , A61K 9/12 , A61K 9/14 , A61K 9/20 , A61K 9/28 , A61K 9/48 , A61K 9/70 401 , A61K 31/416 , A61K 31/417 , A61K 31/427 , A61K 31/496 , A61K 31/506 , A61K 31/517 , A61P 11/06 , A61P 25/00 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 37/02 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D403/06 , C07D417/06

FI (25件)：

C07D231/56 E , A61K 9/02 , A61K 9/08 , A61K 9/12 , A61K 9/14 , A61K 9/20 , A61K 9/28 , A61K 9/48 , A61K 9/70 401 , A61K 31/416 , A61K 31/417 , A61K 31/427 , A61K 31/496 , A61K 31/506 , A61K 31/517 , A61P 11/06 , A61P 25/00 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 37/02 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D403/06 , C07D417/06

Fターム (41件)：

4C063AA01 , 4C063BB03 , 4C063CC31 , 4C063CC34 , 4C063CC62 , 4C063DD22 , 4C063EE01 , 4C076AA01 , 4C076AA06 , 4C076AA11 , 4C076AA24 , 4C076AA29 , 4C076AA36 , 4C076AA53 , 4C076CC01 , 4C076CC03 , 4C076CC04 , 4C076CC07 , 4C076DD40 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC37 , 4C086BC46 , 4C086BC50 , 4C086BC82 , 4C086GA07 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA13 , 4C086MA17 , 4C086MA28 , 4C086MA31 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA43 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13

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