抗喘息作用、抗アレルギー作用、炎症抑制作用、免疫調節作用及び神経保護作用を有する新規の1,5-及び3-O置換された1H-インダゾール、その製法並びに薬剤としてのその使用

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：矢野敏雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-548307
公開番号（公開出願番号）：特表2002-514626
出願日： 1999年04月01日
公開日（公表日）： 2002年05月21日
要約：

【要約】本発明は新規の1,5-及び3-O置換された1H-インダゾール、その製法及びその薬剤学的使用に関する。これらの化合物は抗喘息作用、抗アレルギー作用、炎症抑制作用、免疫調節作用及び神経保護作用を有する。

請求項（抜粋）：

一般式I: 【化1】[式中、X、Y、Z、R1、R2及びR3は次の意味を有する:Xは-SO2-、-SO-、-(CH2)p-、-(CH2)p-O-、-(CH2)p-(C=O)-、-(CH2)p-(C=O)-NH-、-(CH2)p-CHOH-、-CHOH-(CH2)p-、-(CH2)p-CH=CH-、-CH=CH-(CH2)p-であってよく(ここでpは1〜4である)、Yは-(CH2)p-、-(CH2)p-O-、-(CH2)p-(C=O)-、-(CH2)p-(C=O)-NH-、-(CH2)p-(C=O)-NH-(CH2)p-、-(CH2)p-CHOH-、-CHOH-(CH2)p-、-(CH2)p-CH=CH-、-CH=CH-(CH2)p-であってよく(ここでpは1〜4である)、Zは-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-O-(CH2)p(ここでpは1〜4である)、-NH-、-NH-(C=O)-、-NH-(C=O)-NH-、-NH-(C=O)-O-、-NH-CH2-(C=O)及び-NH-(C=O)-CH2であってよく、R1、R2及びR3は同じか又は異なってよく、かつ次の意味を有する:5〜14の環員を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式炭素環、殊にはフェニル、ナフチル、アントラニル、フルオレニル;又は5〜15の環員及び有利にはN、O及びSである1から6個のヘテロ原子を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式複素環、殊にはチオフェニル、ピリジニル、イソキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、ピリミジニル、キノリル、キナゾリニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピロリル、フェニル[1,2,4]オキサジアゾリル、フェニルチアゾリル、ここで、該炭素環もしくは複素環は1回以上、次の基で置換されていてよい:-C1〜C6-アルキル、-O-C1〜C6-アルキル、-O-C3〜C7-シクロアルキル、3〜14の環員を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式炭素環、5〜15の環員及び有利にはN、O及びSである1〜6個のヘテロ原子を有する飽和又は1つ以上不飽和の単環式、二環式又は三環式複素環、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NO2、-NH2、-NHC1〜C6-アルキル、-N(C1〜C6-アルキル)2、-NHC6〜C14-アリール、-N(C6〜C14-アリール)2、-N(C1〜C6-アルキル)(C6〜C14-アリール)、-NHCOC1〜C6-アルキル、-NHCOC6〜C14-アリール、-CONHC1〜C6-アルキル、-CONHC6〜C14-アリール、-CONHSO2C1〜C6-アルキル、-CONHSO2C6〜C14-アリール、-CN、-(CO)C1〜C6-アルキル、-(CS)C1〜C6-アルキル、-COOH、-COOC1〜C6-アルキル、-O-C6〜C14-アリール-、-O-(CO)-C1〜C6-アルキル、-O-(CO)C6〜C14-アリール、ベンジル、ベンジルオキシ、-S-C1〜C6-アルキル、-S-C6〜C14-アリール、-CF3、-(CH2)p-COOH(ここでpは1〜4である)、-(CH2)p-COOC1〜C6-アルキル(ここでpは1〜4である)、-SO2-C1〜C6-アルキル、-SO2-C6〜C14-アリール、R1は更にHであってもよい(勿論、XがCH2である場合ではない)、R3-Zは更にNO2であってもよい]の新規の1,5-及び3-O-置換された1Hインダゾール、但し、次の式Iの化合物を除く: 式中のYが-(CH2)p-(C=O)-、-(CH2)p-(C=O)-NH-(ここでpは1〜4である)である場合には、R2はピリジン、ピペラジン、ピリミジン、テトラヒドロピリジンと等しくない;式中のZが-NH-(C=O)-、-NH-(C=O)-NH-、-NH-(C=O)-O-、-NH-(C=O)-CH2-に等しく、かつ同時に、R1が、-COOH、-COOC1〜C6-アルキル、-(CH2)p-COOH(ここでpは1〜4である)、-(CH2)p-COOC1〜C6-アルキル(ここでpは1〜4である)、-CONHC1〜C6-アルキル、-CONHC6〜C14-アリール、-CONHSO2C1〜C6-アルキル、-CONHSO2C6〜C14-アリール、1H-テトラゾリ-5-イルで1回以上、置換されているフェニルである場合に、R2がCN、ハロゲン、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルキルオキシ、CF3で1回以上置換されているフェニルと等しくない;更にR3-ZがNO2である場合に、R1-X及びR2-Yが同時に次の意味:R1-X=ベンジル、4-メトキシベンジル、R2-Y=ベンジル、2-ピコリルを有する。

IPC (26件)：

C07D231/56 , A61K 9/02 , A61K 9/08 , A61K 9/12 , A61K 9/14 , A61K 9/20 , A61K 9/28 , A61K 9/48 , A61K 31/416 , A61K 31/422 , A61K 31/4245 , A61K 31/427 , A61K 31/44 , A61K 31/4709 , A61K 31/505 , A61K 31/506 , A61P 11/06 , A61P 29/00 , A61P 37/02 , A61P 37/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12

FI (26件)：

C07D231/56 E , A61K 9/02 , A61K 9/08 , A61K 9/12 , A61K 9/14 , A61K 9/20 , A61K 9/28 , A61K 9/48 , A61K 31/416 , A61K 31/422 , A61K 31/4245 , A61K 31/427 , A61K 31/44 , A61K 31/4709 , A61K 31/505 , A61K 31/506 , A61P 11/06 , A61P 29/00 , A61P 37/02 , A61P 37/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12

Fターム (45件)：

4C063AA01 , 4C063BB08 , 4C063CC31 , 4C063CC51 , 4C063CC59 , 4C063CC62 , 4C063CC81 , 4C063CC82 , 4C063DD22 , 4C063EE01 , 4C076AA01 , 4C076AA12 , 4C076AA25 , 4C076AA30 , 4C076AA37 , 4C076AA43 , 4C076AA54 , 4C076AA72 , 4C076CC03 , 4C076CC04 , 4C076CC07 , 4C076CC15 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC42 , 4C086BC71 , 4C086BC82 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA13 , 4C086MA17 , 4C086MA31 , 4C086MA32 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA43 , 4C086ZA59 , 4C086ZA61 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11

引用特許：

審査官引用 (1件)

抗喘息、抗アレルギー、抗炎症及び免疫修飾作用を有するインドール、インダゾール、ピリドピロール及びピリドピラゾール誘導体
公報種別：公表公報出願番号：特願平8-506137 出願人：アスタメディカアクチエンゲゼルシャフト

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