特許

J-GLOBAL ID：200903073376040995

置換イソキノリン誘導体およびその抗痙攣薬としての使用

発明者： トンプソン,マービン ,  ウォード,ロバート・ウィリアム ,  エドワーズ,ピーター・デイビッド
出願人/特許権者： スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-540248
公開番号（公開出願番号）：特表2001-515504
出願日： 1998年03月16日
公開日（公表日）： 2001年09月18日
要約：

【要約】式(I)の化合物およびその医薬上許容される塩(ここで、Qは一環式または二環式アリールあるいはヘテロアリール環であり;R1は水素、C1-6アルキル(ヒドロキシまたはC1-4アルコキシで置換されていてもよい)、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C1-6アルキルCO-、ホルミル、CF3CO-またはC1-6アルキルSO2-であり;R2は水素、ヒドロキシあるいはハロゲン、NO2、CN、N3、CF3O-、CF3S-、CF3CO-、トリフルオロメチルジアジリニル、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C1-6ペルフルオロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキル、C1-6アルキルO-、C1-6アルキルCO-、C3-6シクロアルキルO-、C3-6シクロアルキルCO-、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキルO-、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキルCO-、アセトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、フェニル-C1-4アルキル、C1-6アルキルS-、C1-6アルキルSO2、(C1-4アルキル)2NSO2-、(C1-4アルキル)NHSO2-、(C1-4アルキル)2NCO-、(C1-4アルキル)NHCO-またはCONH2から選択される3個までの置換基であるか;または-NR3R4であり、ここでR3は水素またはC1-4アルキルであり、R4は水素、C1-4アルキル、ホルミル、-CO2C1-4アルキルまたは-COC1-4アルキルであり;あるいは2個のR2が一緒になって飽和または不飽和であって、置換されていないかまたは-OHもしくは=Oで置換されている炭素環式環を形成し;およびXは水素、ハロゲン、C1-6アルコキシ、C1-6アルキル、アミノまたはトリフルオロアセチルアミノである;ただし、Xが水素である場合、R2が2-アルコキシである化合物を除き、Xがハロゲンである場合、化合物:N-(7-ヨード-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イル)-5-ベンゾイル-2-メトキシベンズアミド、N-(7-ヨード-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イル)-5-ベンゾイル-2-メトキシベンズアミド、N-(5-ヨード-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)-5-ベンゾイル-2-メトキシベンズアミド、N-(5-ヨード-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)-2-メトキシ-4-トリフルオロメチルジアジリニルベンズアミド、N-(5-ヨード-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)-2-メトキシ-5-トリフルオロメチルジアジリニルベンズアミド、N-(7-ヨード-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イル)-2-メトキシ-5-トリフルオロメチルジアジリニルベンズアミドおよびN-(8-フルオロ-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イル)-4-t-ブチル-2-メトキシベンズアミドを除く)は、とりわけ、癲癇の治療および予防に有用である。

請求項（抜粋）：

式(I):[式中、Qは一環式または二環式アリールあるいはヘテロアリール環であり; R1は水素、C1-6アルキル(ヒドロキシまたはC1-4アルコキシで置換されていてもよい)、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C1-6アルキルCO-、ホルミル、CF3CO-またはC1-6アルキルSO2-であり; R2は水素、ヒドロキシあるいはハロゲン、NO2、CN、N3、CF3O-、CF3S-、CF3CO-、トリフルオロメチルジアジリニル、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C1-6ペルフルオロアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキル、C1-6アルキルO-、C1-6アルキルCO-、C3-6シクロアルキルO-C3-6シクロアルキルCO-、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキルO-、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキルCO-、アセトキシ、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、フェニル-C1-4アルキル、C1-6アルキルS-、C1-6アルキルSO2、(C1-4アルキル)2NSO2-、(C1-4アルキル)NHSO2-、(C1-4アルキル)2NCO-、(C1-4アルキル)NHCO-またはCONH2から選択される3個までの置換基であるか;または-NR3R4であり、ここでR3は水素またはC1-4アルキルであり、R4は水素、C1-4アルキル、ホルミル、-CO2C1-4アルキルまたは-COC1-4アルキルであり;あるいは2個のR2が一緒になって飽和または不飽和であって、置換されていないかまたは-OHもしくは=Oで置換されている炭素環式環を形成し;および Xは水素、ハロゲン、C1-6アルコキシ、C1-6アルキル、アミノまたはトリフルオロアセチルアミノを意味する]で示される化合物またはその医薬上許容される塩;ただし、Xが水素である場合、R2が2-アルコキシである化合物を除き、Xがハロゲンである場合、化合物:N-(7-ヨード-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イル)-5-ベンゾイル-2-メトキシベンズアミド、N-(7-ヨード-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イル)-5-ベンゾイル-2-メトキシベンズアミド、N-(5-ヨード-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)-5-ベンゾイル-2-メトキシベンズアミド、N-(5-ヨード-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)-2-メトキシ-4-トリフルオロメチルジアジリニルベンズアミド、N-(5-ヨード-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)-2-メトキシ-5-トリフルオロメチルジアジリニルベンズアミド、N-(7-ヨード-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イル)-2-メトキシ-5-トリフルオロメチルジアジリニルベンズアミドおよびN-(8-フルオロ-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-5-イル)-4-t-ブチル-2-メトキシベンズアミドを除く。

IPC (22件)：

C07D217/04 ,  A61K 31/472 ,  A61K 31/4725 ,  A61P 3/10 ,  A61P 21/00 ,  A61P 21/02 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/30 ,  C07D217/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

FI (22件)：

C07D217/04 ,  A61K 31/472 ,  A61K 31/4725 ,  A61P 3/10 ,  A61P 21/00 ,  A61P 21/02 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/30 ,  C07D217/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特公昭48-024396