特許
J-GLOBAL ID:200903073514287450
新規ビス-ベンズイミダゾール類
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
青山 葆 (外2名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-574518
公開番号(公開出願番号):特表2002-526537
出願日: 1999年09月29日
公開日(公表日): 2002年08月20日
要約:
【要約】一般式(I)で表されるビス-ベンズイミダゾール類:【化1】(但し、式中、R1、R2、R3およびR4は水素原子、ヒドロキシ、またはハロゲン原子を、R5およびR8は水素原子、またはC1-4アルキルを、R6およびR7は水素原子、C1-6アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン原子、またはC1-6アルコキシを、R9、R10およびR11は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、またはトリフルオロメチルを意味し、そしてAは非芳香族5-7員窒素含有複素環などを意味する)、およびそれらの製造法、並びにアレルギー性、炎症性および関連免疫疾患を含むトリプターゼ活性に伴う疾患、殊に喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎およびアレルギー性皮膚炎のの予防と治療のためのそれらの使用に関する。
請求項(抜粋):
下記一般式(I): 【化1】 但し、式中、R1、R2、R3およびR4は同一または異なって、水素原子、ヒドロキシまたはハロゲン原子を、R5およびR8は同一または異なって、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖C1-4アルキルを、R6およびR7は同一または異なって、水素原子、直鎖もしくは分枝鎖C1-6アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン原子または直鎖もしくは分枝鎖C1-6アルコキシを、R9、R10およびR11は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ、シアノまたはトリフルオロメチルを意味し、そしてAは下記式の基:【化2】(但し、R12とR13は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、直鎖もしくは分枝鎖C1-6アルキル、直鎖もしくは分枝鎖C1-6アルコキシまたはヒドロキシである)を意味するか、あるいはAは、環中に酸素原子または-NR14もしくは-CH-R15を含んでいてもよく、そして窒素原子を介して結合する非芳香族5-7員窒素含有複素環 [但し、R14とR15は同一または異なって、水素原子、C3-8シクロアルキルまたはC6-10アリールで置換されていてもよい直鎖もしくは分枝鎖C1-4アルキルであるか、C6-10アリール、またはN、Sおよび/またはOから選ばれる3個までの複素原子を含む5-6員芳香族または非芳香族複素環である(但し、非芳香族複素環の場合、必要に応じ、窒素原子を介して結合していてもよく、そして該アリールおよび複素環は必要に応じ、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよび式:-NR16R17(R16およびR17は同一または異なって、水素原子、直鎖もしくは分枝鎖C1-4アルキル、直鎖もしくは分枝鎖C1-4アシル、または-SO2-CF3を意味するか、またはR16およびR17が窒素原子と共に、非芳香族5-7員複素環を形成する(該環は必要により更に酸素原子または-NHを有していてもよい))から選ばれる同一または異なった1-3個の基で置換されていてもよい)か、またはR14が式:-SO2-R18(但し、R18はC6-10アリールまたは直鎖もしくは分枝鎖C1-4アルキルである)である] を意味するか、あるいはAは、式:-NR19R20[但し、R19は水素原子または直鎖もしくは分枝鎖C1-4アルキルであり、R20は式:-D-E-R21(但し、Dは直鎖もしくは分枝鎖C1-6アルキルを、Eは酸素原子または単結合を、R21はC6-10アリール、またはN、Sおよび/またはOから選ばれる3個までの複素原子を含む5-6員芳香族複素環を表す(該環は、必要に応じ、ニトロ、シアノ、ハロゲン原子、テトラゾリルおよび式:-NR22R23(R22およびR23は同一または異なって、水素原子、直鎖もしくは分枝鎖C1-6アルキル、直鎖もしくは分枝鎖C1-6アシルであるか、またはR22は水素原子で、R23は-SO2-CF3である)から選ばれる1-3個の基で置換されていてもよい)))] を意味する、で表される化合物、その互変異性体、その立体異性体またはその生理学的に許容される塩。
IPC (15件):
C07D235/20
, A61K 31/4184
, A61K 31/437
, A61K 31/454
, A61K 31/4725
, A61K 31/496
, A61K 31/506
, A61K 31/551
, A61P 11/06
, A61P 27/14
, A61P 37/08
, A61P 43/00 111
, C07D401/14
, C07D403/14
, C07D471/04 103
FI (15件):
C07D235/20
, A61K 31/4184
, A61K 31/437
, A61K 31/454
, A61K 31/4725
, A61K 31/496
, A61K 31/506
, A61K 31/551
, A61P 11/06
, A61P 27/14
, A61P 37/08
, A61P 43/00 111
, C07D401/14
, C07D403/14
, C07D471/04 103 A
Fターム (42件):
4C063AA01
, 4C063AA03
, 4C063BB02
, 4C063BB03
, 4C063BB04
, 4C063CC26
, 4C063CC29
, 4C063CC34
, 4C063CC36
, 4C063DD10
, 4C063DD12
, 4C063DD26
, 4C063EE01
, 4C065AA05
, 4C065BB04
, 4C065CC01
, 4C065DD02
, 4C065EE02
, 4C065HH09
, 4C065JJ01
, 4C065KK02
, 4C065PP09
, 4C065QQ04
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086AA04
, 4C086BC17
, 4C086BC39
, 4C086BC42
, 4C086BC50
, 4C086CB05
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086MA52
, 4C086MA66
, 4C086NA14
, 4C086ZA33
, 4C086ZA34
, 4C086ZA59
, 4C086ZB13
, 4C086ZC41
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