特許

J-GLOBAL ID：200903073586026065

ミコバクテリアインヒビター

発明者： バルガネシュ,ミーナクシ ,  エティラジ,カンタラジ ,  ガングリ,バビタ ,  ジャナキラマン,ラマチャンドラン ,  カウル,パルビンデル ,  カジパラ,ランガラオ ,  ナンダン,サントシュ ,  ムルガッパン,ラマヌジュル・パンディ ,  ラマチャンドラン,ナラヤナン ,  ベンカタラマン,バラスブラマニアン
出願人/特許権者： アストラゼネカ アクチボラグ
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-554363
公開番号（公開出願番号）：特表2002-518324
出願日： 1999年05月03日
公開日（公表日）： 2002年06月25日
要約：

【要約】ミコバクテリア疾患の治療に用いるための医薬製造に、一般式(I)【化1】(式中、xは0または1であり;R1、R2、R3およびR4は、明細書に記載の通り定義される)の化合物、またはその医薬として許容しうる塩もしくはその溶媒化合物を用いること。

請求項（抜粋）：

ミコバクテリア疾患の治療に用いる薬物の製造における、一般式(I)【化1】[式中、xは0または1であり; R1は、水素原子であるか、またはC1-C20アルキルもしくはミルタニル基であるか、またはアミノ、ニトロ、ヒドロキシル、カルボキシル、ハロゲン、トリフルオロメチル,C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、ピペリジル、ピペラジニルおよびモルホニルから選択された1以上の置換基によって芳香環を置換されていてもよいフェニルもしくはベンジル基であるか、または(CH2)yCONH-R5基(式中、yは1-6の整数であり、R5は、アミノ、ニトロ、ヒドロキシル、カルボキシル、ハロゲン、トリフルオロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、ピペリジル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択された1以上の置換基によって置換されていてもよいフェニル基である)であり;そして、 R2 は水素原子またはC1-C6アルキル基であるか、あるいはxが0である場合にはR2はR3と共に炭素-炭素一重結合を形成し、あるいはR2はR4と共に=CH2基を形成し、 R3は水素原子であるか、または上記のようにR2と結合し、そして、 R4は、水素原子またはC1-C6アルキル基であるか;あるいはジ(C1-C6アルキル)アミノ置換基で置換されていてもよいC1-C10アルキルアミノ基であるか;あるいは、アミノ、ニトロ、ヒドロキシル、カルボキシル、ハロゲン、トリフルオロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、ピペリジル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択された1以上の置換基によって芳香環を置換されていてもよいアニリノ基であるか;あるいは、-SCH2CH2OH、-SCH2CH2NH2、-SCH2CH2(NH2)CO2Hまたは-SCH2CH2N HCO-R6(式中、R6はC1-C10アルキルもしくはC3-C6 シクロアルキル基、またはアミノ、ニトロ、ヒドロキシル、カルボキシル、ハロゲン、トリフルオロメチル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、ピペリジル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択された1以上の置換基で置換されていてもよいフェニル基である)であるか;あるいは、上記のようにR2と連結する;あるいは、 下記の(i)〜(iii)である場合には、R2、R3およびR4が一緒になってフェニル基を形成する;但し、(i)R1、R2、R3およびR4は、それぞれが同時に水素原子であることはない、(ii)xが0である場合、R1は4-フルオロフェニル基であり、そしてR4は水素原子であり、さらに、R2およびR3は一緒になって炭素-炭素一重結合を形成しない、そして、(iii) xが0である場合、R1は4-フルオロフェニル基であり、そしてR2およびR3は両方とも水素原子であり、さらにR4はアニリノ、4-クロロアニリノ、2,6-ジクロロアニリノ、3,4-ジクロロアニリノ、2,5-ジクロロアニリノ、3-クロロ-4-フルオロアニリノ、4-フルオロアニリノ基ではない] の化合物、またはその医薬として許容しうる塩もしくは溶媒化合物の使用。

IPC (10件)：

A61K 31/4015 ,  A61K 31/4035 ,  A61K 31/45 ,  A61K 31/454 ,  A61P 31/06 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416 ,  C07D207/448 ,  C07D211/88 ,  C07D209/48

FI (10件)：

A61K 31/4015 ,  A61K 31/4035 ,  A61K 31/45 ,  A61K 31/454 ,  A61P 31/06 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416 ,  C07D207/448 ,  C07D211/88 ,  C07D209/48 Z

Fターム (34件)：

4C054AA02 ,  4C054BB03 ,  4C054CC02 ,  4C054DD23 ,  4C054EE01 ,  4C054FF01 ,  4C069AC31 ,  4C069AD08 ,  4C069BA01 ,  4C069BA05 ,  4C069BB34 ,  4C069BB52 ,  4C069BC15 ,  4C069BC24 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC08 ,  4C086BC11 ,  4C086BC22 ,  4C086GA07 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZB32 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC54 ,  4C204BB01 ,  4C204CB04 ,  4C204DB30 ,  4C204EB03 ,  4C204FB06 ,  4C204GB01

引用文献：

審査官引用 (10件)

• Indian J.Chem.Sect.B:Organic including Medicinal Chemistry,(1986),25B(3),p.342-4
• Indian J.Chem.Sect.B:Organic including Medicinal Chemistry,(1983),22B(10),p.1070-1
• Chemical Abstracts,vol.55,abs.no.9645f-g
• Chemical Abstracts,vol.53,abs.no.19153f-h
• Indian Drugs,(1982),29(7),p.306-7
• Indian J.Pharmaceutical Sciences,(1982),44(1 Suppl.),A6
• Chemotherapy,(1987),33(1),p.22-7
• Chemical Abstracts,vol.55,abs.no.9645f-g
• Chemical Abstracts,vol.53,abs.no.19153f-h
• Indian Drugs,(1982),29(7),p.306-7