カベルゴリンおよび関連化合物の製造のための方法および中間体

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小田島平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-583429
公開番号（公開出願番号）：特表2004-525187
出願日： 2001年04月16日
公開日（公表日）： 2004年08月19日
要約：

式〔1〕の<i>N<fi>(エルゴリン-8β-カルボニル)尿素、それらの立体異性体ならびにそれらの酸付加塩の製造方法であって、該方法は式〔2〕のエルゴリン-8β-カルボニル、それらの立体異性体ならびにそれらの金属もしくはアンモニウム塩または酸付加塩をシリル化しそして得られた生成物をイソシアナートR1N=C=O〔5〕と反応させ〔式中、R1は炭素原子1〜4個を有するアルキル、シクロヘキシル、フェニル、およびジメチルアミノアルキル基-(CH2)nNMe2(式中、nは整数である)より選ばれ、R2は水素、炭素原子1〜4個を有するアルキル、シクロヘキシル、フェニル、ジメチルアミノアルキル基-(CH2)nNMe2(式中、nは整数である)、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリルまたはチアジアゾリルより選ばれ、R3は炭素原子1〜4個を有する炭化水素基を表し、そしてR4は水素、ハロゲン、メチルチオおよびフェニルチオ基より選ばれる〕、次いで脱シリル化を含んでなる。この新規の方法は、抗パーキンソン医薬およびプロラクチン阻害剤として有用であり得る式〔I〕の<i>N<fi>(エルゴリン-8β-カルボニル)の製造のための効率的な方法を提供する。本発明に従う方法で製造された化合物の種類では最も強力な抗プロラクチン剤の一つは、カベルゴリンである。本発明の方法において中間体として得られるシリル化エルゴリンは、新規の化合物でありそして本発明のさらなる局面を表す。

請求項（抜粋）：

式〔I〕:

IPC (3件)：

C07F7/10 , C07B61/00 , C07D457/06

FI (3件)：

C07F7/10 G , C07B61/00 300 , C07D457/06

Fターム (17件)：

4C064AA16 , 4C064AA24 , 4C064AA29 , 4C064CC01 , 4C064DD08 , 4C064EE01 , 4C064FF02 , 4C064GG01 , 4C064HH05 , 4H039CA92 , 4H039CF40 , 4H049VN01 , 4H049VQ37 , 4H049VR23 , 4H049VR51 , 4H049VT53 , 4H049VU36

前のページに戻る