エンドセリン受容体拮抗物質 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】式(Ia、IbおよびIc)の化合物およびエンドセリン受容体拮抗物質としての使用。

式(Ia、IbおよびIc):[式中、 R1は-X(CH2)nArまたは-X(CH2)nR8またはであり; R2はArまたは(c)であり; P1は-X(CH2)nR8であり; P2は-X(CH2)nR8または-XR9Yであり; R3およびR5は独立して水素、R11、OH、C1-8アルコキシ、S(O)qR11、N(R6)2、Br、F、I、Cl、CF3、NHCOR6、-R12CO2R7、-XR9-Yまたは-X(CH2)nR8であり; R4は水素、R11、OH、C1-5アルコキシ、S(O)qR11、N(R6)2、-X(R11)、Br、F、I、ClまたはNHCOR6(ここに、C1-5アルコキシはOH、メトキシまたはハロゲンで置換されていても置換されていなくてもよい)であり; R6は独立して、水素またはC1-4アルキルであり; R7は独立して、水素、C1-6アルキルまたは(CH2)nArであり; R8は、水素、R11、CO2R7、PO3H2、P(O)(OH)R7、CN、-C(O)N(R6)2、テトラゾールまたはOR6であり; R9はC1-10アルキレン、C2-10アルケニレンまたはフェニレンであり、これらはすべて1またはそれ以上のOH、N(R6)2、COOH、ハロゲンまたはXC1-5アルキルで置換されていても置換されていなくてもよい; R10はR3またはR4であり; R11はC1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニルであり、これらはすべて1またはそれ以上のOH、CH2OH、N(R6)2またはハロゲンで置換されていても置換されていなくてもよい; R12はC1-8アルキレン、C2-8アルケニレンまたはC2-8アルキニレンであり; Xは(CH2)n、O、NR6またはS(O)qであり; YはCH3または-CH2X(CH2)nArであり; Arはナフチル、インドリル、ピリジル、チエニル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリル、またはピリミジルであり;これらはすべて1またはそれ以上のR3またはR4基で置換されていても置換されていなくてもよい; AはC=O、または(C(R6)2)mであり; Bは-CH2-または-O-であり; qは0、1または2であり; nは0ないし6の整数であり; mは1、2または3であり; 点線は二重結合の任意の存在を意味する;ただし、任意の二重結合が存在する場合、P1またはR10は存在せず、加えてP1およびP2はメチル以外の基であり、P1およびP2が共に水素であるこはない]で示される化合物またはその医薬上許容される塩。

C07D487/04 140 , A61K 31/505 AAH , A61K 31/505 ABL , A61K 31/505 ABN , A61K 31/505 ABR , A61K 31/505 ABS , A61K 31/505 ABU , A61K 31/505 ABX , A61K 31/505 ACD , A61K 31/505 ACL , A61K 31/505 ACV , A61K 31/505 ADP , A61K 31/505 ADZ