特許

J-GLOBAL ID：200903074073129191

タキキニン受容体拮抗剤としての4-アミノメチル/チオメチル/スルホニルメチル-4-フェニルピペリジン

発明者： マツクロード,アンガス・マーレイ ,  ステイーブンソン,グレアム・アービン
出願人/特許権者： メルク シヤープ エンド ドーム リミテツド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-513951
公開番号（公開出願番号）：特表平8-504435
出願日： 1993年12月10日
公開日（公表日）： 1996年05月14日
要約：

【要約】式(I)の化合物はタキキニン拮抗剤であり、従って医薬に有用である。

請求項（抜粋）：

式(I)〔式中、XはNR4又はSO若しくはSO2であり; mは2、3又は4であり; nは、mが2又は3の場合は0、1又は2であり、mが4の場合は0又は1であり; R1は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリメチルシリル、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCO2Rb、-CO2Ra又は-CONRaRb(ここで、Ra及びRbはそれぞれ独立にH、C1-6アルキル、フェニル又はトリフルオロメチルを表す)から選択される1、2又は3個の基で任意に置換されたフェニルを表わし; R2は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリメチルシリル、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCO2Rb、-CO2Ra又は-CONRaRb(ここで、Ra及びRbはそれぞれ独立にH、C1-6アルキル、フェニル又はトリフルオロメチルを表す)から選択される1、2又は3個の基で任意に置換されたフェニル;インダゾリル、チエニル、フリル、ピリジル、チアゾリル、テトラゾリル及びキノリルから選択されるヘテロアリール;ベンズヒドリル;又はベンジル(ここで各ヘテロアリール並びにべンジル及びベンズヒドリルの各フェニル部分はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロ又はトリフルオロメチルで置換されてよい)を表し; R3は、H、COR9、CO2R10、COCONR10R11、COCO2R10、SO2R15、CONR10SO2R15、(CO2R10、CONR10R11、ヒドロキシ、シアノ、COR9、NR10R11、C(NOH)NR10R11、CONHフェニル(C1-4アルキル)、COCO2R10、COCONR10R11、SO2R15、CONR10SO2R15及びC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロ及びトリフルオロメチルから選択される1個以上の置換基で任意に置換されたフェニル)から選択される基で任意に置換されたC1-6アルキル、Y-R16又はCO-Z-(CH2)q-R12を表し; R4はH、C1-6アルキル又はCOR9を表し; R5、R6、R7及びR8はそれぞれ独立にH又はC1-6アルキルを表すか、又はXがNR4の場合は、R5とR6が一緒に酸素原子を表すか、若しくはR7とR8が一緒に酸素原子を表してよく; R9はH、C1-6アルキル又はフェニルを表し; R10及びR11はそれぞれ独立に、H又はC1-6アルキルを表し、 R12は、NR13R14又は任意に置換された芳香族若しくは非芳香族アザ環式若しくはアザ二環式基を表し; R13及びR14はそれぞれ独立に、H、C1-6アルキル、(C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロ若しくはトリフルオロメチルの中の1種以上で任意に置換された)フェニル、又はフェニル環がC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロ若しくはトリフルオロメチルの中の1種以上で任意に置換されたフェニルC1-4アルキルを表し; R15は、C1-6アルキル、トリフルオロメチル又はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロ及びトリフルオロメチルから選択される1種以上の置換基で任意に置換されたフェニルを表し: R16は、任意に置換された芳香族複素環を表し; Yは、オキソで任意に置換されてよい1、2、3又は4個の炭素原子を有する炭化水素鎖を表す〕を有する化合物又はその塩若しくはプロドラッグ。

IPC (26件)：

C07D207/00 ,  A61K 31/40 ACD ,  A61K 31/40 ACJ ,  A61K 31/445 AAB ,  A61K 31/445 AAE ,  A61K 31/445 AAF ,  A61K 31/445 AAH ,  A61K 31/445 AAK ,  A61K 31/445 AAM ,  A61K 31/445 AAN ,  A61K 31/445 AAP ,  A61K 31/445 ABA ,  A61K 31/445 ABE ,  A61K 31/445 ABF ,  A61K 31/445 ABG ,  A61K 31/445 ABL ,  A61K 31/445 ABN ,  A61K 31/445 ABS ,  A61K 31/445 ACV ,  A61K 31/445 ADR ,  A61K 31/445 ADU ,  A61K 31/445 AED ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32