特許
J-GLOBAL ID：200903074339398550
新規な置換されていてもよいフェニルイミダゾリジン、それらの製造法、それらの薬剤としての使用及びそれらを含有する製薬組成物
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
倉内 基弘 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-148370
公開番号（公開出願番号）：特開平7-291939
出願日： 1993年05月28日
公開日（公表日）： 1995年11月07日
要約：
【要約】 (修正有)【目的】 新規な置換されていてもよいフェニルイミダゾリジン、それらの製造法及びそれらを含有する製薬組成物を提供する。【構成】 本発明の化合物は、一般式(I)を有する。〔式中、YはO,S又はNHを表わし;-A-B-は基-C(=X)-N(R3)-または基-C(SR3)=N-から選ばれ、こゝにXはOあるいはS,R3はH,C1〜C12-アルキル、C6〜C12-アリール等であり;R1,R2は-CN,-NO2,-CF3,-COOH(そのエステル、塩も含む)、ハロゲン原子を表わし;R4,R5はHまたはC1〜C12-アルキルであるか、両者結合してC2〜C6-アルキレンを形成する〕【効果】 式(I)の化合物は抗アンドロゲン活性を有し、前立腺の腺腫及び新形成の治療に、並びに前立腺の良性肥大の治療に用いられる。
請求項（抜粋）：
次の一般式(I)【化1】[ここで、R1 及びR2 は同一であっても異なっていてもよく、シアノ若しくはニトロ基、ハロゲン原子、トリフルオルメチル基又は遊離の、エステル化された若しくは塩形成されたカルボキシル基を表わし、基-A-B-は次式【化2】{ここで、Xは酸素又は硫黄原子を表わし、R3 は下記の基:・水素原子、・多くとも12個の炭素原子を含有するアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はアリールアルキル基(これらの基は次の基:ヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、多くとも7個の炭素原子を含有するアシル若しくはアシルオキシ、置換されていてもよいS-アリール(ここで、硫黄原子はスルホキシド又はスルホンの形で酸化されていてもよい)、遊離の、エステル化された、アミド化された若しくは塩形成されたカルボキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、又は硫黄、酸素若しくは窒素原子のうちから選択される1個以上の複素原子を含有する3〜6員の複素環式基のうちから選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい。さらに、アルキル、アルケニル又はアルキニル基は1個以上の酸素、窒素又は硫黄原子(スルホキシド又はスルホンの形で酸化されていてもよい)により中断されていてもよく、またアリール及びアラルキル基はアルキル、アルケニル若しくはアルキニル基、アルコキシ、アルケニルオキシ若しくはアルキニルオキシ基又はトリフルオルメチル基により置換されていてもよい)のうちから選択される}の基のうちから選択され、Yは酸素若しくは硫黄原子又は=NH基を表わし、R4 及びR5 は同一であっても異なっていてもよく、水素原子又は1〜12個の炭素原子を含有するアルキル基(1個以上のハロゲン原子、好ましくは弗素原子により置換されていてもよい)を表わすか、或いはR4 とR5 はそれらが結合している炭素原子と一緒になって3〜7個の炭素原子を含有するシクロアルキル基を形成する]の化合物[ただし、R4 及びR5 が同時にメチル基を表わす化合物並びにR4 又はR5 の一方がメチル基を他方がヒドロキシメチル基を表わし、Yが酸素原子又は=NH基を表わし、基-A-B-が次式【化3】(ここで、Xは酸素原子を表わし、R3 は水素原子を表わす)の基を表わし、4位のR1 がニトロ基を表わし且つ3位のR2 がトリフルオルメチル基を表わす化合物は除く]。
IPC (9件)：
C07D233/86
, A61K 31/415 ACV
, A61K 31/415 ADA
, A61K 31/415 ADU
, A61K 31/415 AEJ
, C07D233/72
, C07D233/82
, C07D233/88
, C07D235/02
