特許

J-GLOBAL ID：200903074357772752

エアゾール組成物

発明者： 村田 三郎 ,  下条 文男 ,  徳永 雄二 ,  秦 武久
出願人/特許権者： 藤沢薬品工業株式会社
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-512589
公開番号（公開出願番号）：特表2000-505050
出願日： 1996年09月18日
公開日（公表日）： 2000年04月25日
要約：

【要約】液化ヒドロフルオロアルカン噴射剤中に分散された三環式化合物(I)を含む医療用エアゾ-ル組成物の調製に当っての分散剤としての中鎖脂肪酸トリグリセリドの使用を記載する。三環式化合物(I)と中鎖脂肪酸トリグリセリドとの練合予備混合物に液化ヒドロフルオロアルカンを加えるとき、活性成分が液化ヒドロフルオロアルカンに一様に分散する。従って、上記練合予備混合物をまず調剤容器に配量し、つぎに冷却下または昇圧下に液化ヒドロフルオロアルカンを充填することにより、活性成分含量の均一性の改善された医療用エアゾ-ル組成物を得ることができる。

請求項（抜粋）：

式:〔式中、R1およびR2、R3およびR4、R5およびR6の隣接するそれぞれの対は、各々独立して、 a) 2つの隣接する水素原子を表すか、もしくは b) 結合している炭素原子との間でもうひとつの結合を形成してもよく、それに加え、R2はアルキル基であってもよく、 R7は水素原子、ヒドロキシ基、保護されたヒドロキシ基、もしくはアルコキシ基を表わすか、またはR1と共になってオキソ基を表わしてもよく、 R8およびR9は独立して、水素原子、ヒドロキシ基を、 R10は水素原子、アルキル基、1以上のヒドロキシ基によって置換されたアルキル基、アルケニル基、1以上のヒドロキシ基によって置換されたアルケニル基、またはオキソ基によって置換されたアルキル基を、 Xはオキソ基、(水素原子、ヒドロキシ基)、(水素原子、水素原子)、または式-CH2O-で表わされる基を、 Yはオキソ基、(水素原子、ヒドロキシ基)、(水素原子、水素原子)、または式N-NR11R12もしくはN-OR13で表わされる基を、 R11およびR12は独立して水素原子、アルキル基、アリール基またはトシル基を、 R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R22およびR23は独立して水素原子またはアルキル基を、 R20およびR21は、独立してオキソ基、または各々独立して、(R20a、水素原子)および(R21a、水素原子)であってもよく、R20aおよびR21aは独立してヒドロキシ基、アルコキシ基、もしくは、式OCH2OCH2CH2OCH3で表わされる基、またはR21aは保護されたヒドロキシ基を表わし、さらにR20aおよびR21aは共になってエポキシド環中の酸素原子を表わしていてもよく、 nは1、2または3を表わす。 上記の意味に加え、さらにY、R10およびR23はそれらが結合している炭素原子と一緒になって飽和もしくは不飽和の5員もしくは6員環からなる窒素原子、硫黄原子および/もしくは酸素原子を含有する複素環基を表わしていてもよいが、その複素環基は、アルキル基、ヒドロキシ基、1以上のヒドロキシ基によって置換されたアルキル基、アルコキシ基、ベンジル基および式-CH2Se(C6H5)で表わされる基から選ばれる1以上の基によって置換されていてもよい〕の三環式化合物(I)またはその医薬として許容しうる塩、液化ヒドロフルオロアルカンおよび中鎖脂肪酸トリグリセリドを含有ずるエアゾ-ル組成物。

IPC (7件)：

A61K 31/407 ,  A61K 9/12 ,  A61K 31/4525 ,  A61K 47/06 ,  A61K 47/14 ,  A61P 31/04 ,  A61P 37/06

FI (7件)：

A61K 31/407 ,  A61K 9/12 ,  A61K 31/4525 ,  A61K 47/06 ,  A61K 47/14 ,  A61P 31/04 ,  A61P 37/06

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特表平5-503283
  
• 特表平7-502262
  
• 特表平6-511235
  
• 特表平6-508149