メチルグアニジン誘導体、その製造方法およびそれを含有する組成物 | 特許情報

【要約】一般式(I)[式中、星印は、不斉炭素を示し;R1、R2およびR3は、各々、同一であっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ、フェニルまたはベンジルであるか、または、R1、R2およびR3は、5位および6位の炭素原子と一緒になってC4-6環を形成し;R4およびR5は、各々、同一であっても異なっていてもよく、水素、C1-12アルキル基、ベンズヒドリル基、所望により置換されていてもよいアラルキル基または置換アルキル基であり、Cyは、所望により置換されていてもよい環系であり、Xは、-O-、-S-、(a)、(b)-C1-4アルキルまたは(c)-フェニルである]で示される薬物用メチルグアニジン誘導体:

一般式:[式中、星印は、不斉炭素を示し、 R1、R2およびR3は、同一であっても異なっていてもよく、各々、水素、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、フェニルまたはベンジル基を表すか、または、R1、R2およびR3は、5位および6位にある炭素原子と一緒になって、C4-C6炭化水素環を形成し、 R4およびR5は、同一であっても異なっていてもよく、 - 水素、 - C1-C12アルキル基、 - ベンズヒドリル基、 - 所望により1個以上のハロゲン原子、C1-C4アルキル基、C1-C4アルコキシ基またはトリフルオロメチル基で置換されていてもよいアラルキル基、 - 式: -(CH2)m-CH2-Tアルキル基を表し、mは、0〜3を表す) で示される置換アルキル基を表し、 Cyは、 - 一般式: で示される複素環基または2,3-ジヒドロ複素環基、 - 一般式: で示されるピラゾリルまたはイミダゾリル基、 - 一般式: で示されるナフチル、ジヒドロ-もしくはテトラヒドロナフチル基、 - 一般式: で示されるフェニルまたは2-、3-もしくは4-ピリジル基、 - 一般式: で示されるチエニル基を表し、ここで、 Zは、基=N-または=CH-を表し、 R6は、 a)水素またはハロゲン、 b)ヒドロキシル、C1-C10アルキル、C1-C10アルコキシ、フェノキシまたはC1-C10アルコキシメチルオキシ基、 c)式: -(O)nS-R9 (F) (式中、R9は、C1-C10アルキル、チエニル、ピリジル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリルもしくはピラゾリル基または所望により1または2個のハロゲンまたは1または2個のC1-C4アルキルもしくはC1-C4アルコキシ基で置換されていてもよいフェニルを表し、nは、0、1または2を表す) で示される基、 d)所望により1または2個のハロゲン原子または1または2個のC1-C4アルキルもしくはC1-C4アルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基、 e)一般式: -Gr-Am (G) で示されるアルキルアミノ基 (式中、 Grは、式:で示される基を表し、を表し、ここで、nは、前記定義と同じであり、 R13は、単結合またはフェニル、チエニル、ピリジル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリルまたはピラゾリル基を表し、 R14は、単結合または-SO2基を表し、 R15は、直鎖状もしくは分枝鎖状C2-C10アルケニル基または直鎖状もしくは分枝鎖状C2-C10アルキニル基を表し、 WおよびW1は、同一であっても異なっていてもよく、水素またはC1-C4アルキル基を表すか、または、WおよびW1は、それらが結合している炭素原子と一緒になる場合、飽和C3-C8炭化水素環を形成し、 qおよびq'は、それらの合計が0〜9の数を表すようなものであり、 Amは、式: で示される基を表すか(ここで、R10は、水素、C1-C4アルキル基またはベンジル基を表し、R11は、C1-C4アルキル基、フェニル基またはベンジル基を表すか、R10およびR11は、それらが一緒になって、所望によりカルボキシル、C2-C5アルコキシカルボニル、C2-C4ヒドロキシアルキルもしくはベンジル基でまたは1個以上のC1-C5アルキル基で置換されていてもよい直鎖状または分枝鎖状C3-C10アルキレン鎖を形成する)、または Amは、ピロリル、ピリジル、ピラゾリル、モルホリニル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、キヌクリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリルまたは3-アザビシクロ[3.2.1]オクチル基、所望により1個以上のC1-C4アルキル基で置換されていてもよい6-アザビシクロ[3.2.1]オクチル基、または3-アザビシクロ[3.2.2]ノニル基を表すか、または Amは、式: で示されるピペラジニル基を表す(ここで、R16は、水素、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、フェニル、トリル、メトキシフェニル、ハロフェニル、ジフェニルメチル、ベンジルまたはピリジル基を表す))、 e)式: で示されるアジド基(式中、tは、0または1を表し、W、W1、qおよびq'は、前記定義と同じである)を表し、 R7およびR8は、同一であっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、C1-C10アルキル、C1-C10アルコキシ、フェニル、フェノキシもしくはC1-C10アルコキシメチルオキシ基または前記式(H)もしくは(F)で示される基を表し、点線で示される結合は、結合の存在が任意であることを示し、 Xは、-O-、-S-、>NH、C1-C4>N-アルキルまたは>N-フェニルを表す]で示される鏡像異性体の混合物の形または単独の(+)もしくは(-)鏡像異性体の形のメチルグアニジン誘導体またはその医薬的に許容される塩。

C07D307/81 , A61K 31/34 AED , A61K 31/38 ACV , A61K 31/40 ABS , A61K 31/415 , A61K 31/425 ADU , A61K 31/44 ABU , A61K 31/495 ABN , C07D307/92 , C07D405/06 213 , C07D405/06 231 , C07D405/10 207 , C07D405/10 213 , C07D409/06 307 , C07D409/10 307 , C07D417/10 307 , C07D487/08 , C07F 7/12

C07D307/81 , A61K 31/34 AED , A61K 31/38 ACV , A61K 31/40 ABS , A61K 31/415 , A61K 31/425 ADU , A61K 31/44 ABU , A61K 31/495 ABN , C07D307/92 , C07D405/06 213 , C07D405/06 231 , C07D405/10 207 , C07D405/10 213 , C07D409/06 307 , C07D409/10 307 , C07D417/10 307 , C07D487/08 , C07F 7/12 W