三環式縮合異項環化合物、その製造法およびその医薬 | 特許情報

【要約】【課題】副腎皮質刺激ホルモン放出因子受容体に対し優れた拮抗作用を有する新規化合物の提供。【解決手段】式【化1】〔式中、A、BおよびDは同一または相異なって式 -(CR1R2)m- (式中、R1およびR2は同一または相異なって、C1-6アルキル基等を示す。)、-NR3- (式中、R3は水素原子等を示す。)で表わされる基等を示す;EおよびGは式 -(CR6R7)p- (式中、R6およびR7は同一または相異なって水素原子等を示す;pは0、1または2の整数を示す。)で表される基等を示す;Jは、ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-6アルキル基等でそれぞれ置換された炭素原子または窒素原子、等を示す;KおよびLは同一又は相異なって炭素原子または窒素原子を示す;Mは水素原子、ハロゲン原子、置換されていてもよいC1-6アルキル基等を示す;部分構造 - - - は、単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物。

式【化1】〔式中、A、BおよびDは同一または相異なって(1)窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる複素原子、(2)式 -(CR1R2)m- (式中、R1およびR2は(i)同一または相異なって水素原子、C1-6アルキル基、C2-6アルケニル基、C2-6アルキニル基、C1-6アルコキシ基、C3-8シクロアルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル基もしくはC1-6アルキル-アリール基を示すか、または、R1とR2どうしが結合により一緒になって3ないし8員環を形成していてもよく、(ii)隣接する -CR1R2- どうしが炭素炭素二重結合、つまり式-CR2=CR2- で表わされる部分構造を形成するよう、R1どうしが結合するか、あるいは、(iii)隣接する窒素原子と基 -CR1R2- が式 -N=CR2- (R2は前記定義に同意義を示す)で表わされる部分構造を形成するよう、R1と窒素原子が結合を形成していてもよい;mは0ないし4の整数を示す。)、(3)-CO-、(4)-CS-、(5)-NR3- (式中、R3は(i)水素原子、(ii)式 -COR4(式中、R4はC1-6アルキル基、置換されていてもよいアリールC1-4アルキル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいヘテロアリールC1-4アルキル基または置換されていてもよいヘテロアリール基を示す)、(iii)-S(O)nR5(式中、R5はC1-6アルキル基、置換されていてもよいアリールC1-4アルキル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいヘテロアリールC1-4アルキル基または置換されていてもよいヘテロアリール基を示す;nは0、1または2の整数を示す。)、(iv)下記A群にかかげられたいずれか1以上の基で置換されていてもよいC1-10アルキル基、(v)下記A群にかかげられたいずれか1以上の基で置換されていてもよいC2-10アルケニル基、(vi)下記A群にかかげられたいずれか1以上の基で置換されていてもよいC2-10アルキニル基、(vii)置換されていてもよいアリール基または(viii)置換されていてもよいベンゼン環が縮合していてもよくC1-4アルキル基で置換されていてもよいC3-8シクロアルキル基を示す。)、(6) -SO- または(7) -SO2- で表わされる基を示す;EおよびGは同一または相異なって(1)窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれる複素原子、(2)式 -(CR6R7)p- (式中、R6およびR7は(i)同一または相異なって水素原子、C1-6アルキル基、C1-4アルキル基で置換されていてもよいC3-8シクロアルキル基、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基を示すか、(ii)隣接する -CR6R7- どうしが炭素炭素二重結合、つまり式-CR7=CR7-(R7は前記定義に同意義を示す)で表わされる部分構造を形成するよう、R6どうしが結合するか、あるいは、(iii)隣接する窒素原子と基 -CR6R7- が式 -N=CR7- (R7は前記定義に同意義を示す)で表わされる部分構造を形成するよう、R6と窒素原子が結合を形成していてもよい;pは0、1または2の整数を示す;ここにおいて、EおよびGが共に基 -(CR6R7)p- である時、pは0を示さず、且つ、EとGのうち少なくとも一方は基 -CR6R7- を示す。)(3)-CO-、(4)-CS-、(5)-NR8-(式中、R8は(i)水素原子、(ii)式 -COR9(式中、R9はC1-6アルキル基、置換されていてもよいアリールC1-4アルキル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいヘテロアリールC1-4アルキル基または置換されていてもよいヘテロアリール基を示す)、(iii)-S(O)nR10(式中、R10はC1-6アルキル基、置換されていてもよいアリールC1-4アルキル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいヘテロアリールC1-4アルキル基または置換されていてもよいヘテロアリール基を示す;nは0、1または2の整数を示す。)、(iv)下記A群にかかげられたいずれか1以上の基で置換されていてもよいC1-10アルキル基、(v)下記A群にかかげられたいずれか1以上の基で置換されていてもよいC2-10アルケニル基、(vi)下記A群にかかげられたいずれか1以上の基で置換されていてもよいC2-10アルキニル基または(vii)置換されていてもよいベンゼン環が縮合していてもよくC1-4アルキル基で置換されていてもよいC3-8シクロアルキル基を示す。)、(6)-SO- または(7)-SO2- で表わされる基を示す;Jは、(1)窒素原子あるいは(2)(i)水素原子、(ii)アミノ基、(iii)シアノ基、(iv)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-6アルキル基、(v)C1-6アルキルアミノスルホニル基、(vi)置換されていてもよいアリール基および(vii)置換されていてもよい飽和もしくは不飽和のヘテロ環からなる群から選ばれるいずれか1以上の基で置換された炭素原子または窒素原子を示す;KおよびLは同一又は相異なって炭素原子または窒素原子を示す;前記式(I)においてK、E、G、JおよびLで構成される環は、飽和もしくは不飽和な5または6員環を示す;Mは(1)水素原子、(2)ハロゲン原子、(3)シアノ基、(4)下記A群にかかげられたいずれか1以上の基で置換されていてもよいC1-6アルキル基、(5)式 -NR11R12- (式中、R11およびR12は同一または相異なって(i)水素原子、(ii)下記A群にかかげられたいずれかの基、(iii)下記A群にかかげられたいずれか1以上の基で置換されていてもよいC1-6アルキル基、(iv)C1-4アルキルアシル基、(v)置換されていてもよいアリールC1-4アルキル基、(vi)置換されていてもよいヘテロアリールC1-4アルキル基、(vii)置換されていてもよいアリール基または(viii)置換されていてもよいヘテロアリール基を示す。)、(6) -OR13 (式中、R13は水素原子、下記A群にかかげられたいずれか1以上の基で置換されていてもよいC1-6アルキル基、C1-4アルキルアシル基、置換されていてもよいアリールC1-4アルキル基、置換されていてもよいヘテロアリールC1-4アルキル基、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基を示す。)、(7) -S(O)qR14 (式中、R14はC1-6アルキル基、置換されていてもよいアリールC1-4アルキル基、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいヘテロアリールC1-4アルキル基または置換されていてもよいヘテロアリール基を示す;qは0、1または2の整数を示す。)で表わされる基、(8)置換されていてもよいC2-10アルケニル基、(9)置換されていてもよいC2-10アルキニル基、(10)下記A群にかかげられたいずれか1以上の基で置換されていてもよいC1-6アルコキシ基、(11)下記A群にかかげられたいずれか1以上の基で置換されていてもよいC1-6アルキルチオ基、(12)置換されていてもよいアリール基または(13)置換されていてもよいヘテロアリール基を示す;部分構造 - - - は、単結合または二重結合を示す;上記定義におけるA群とは、(1)ハロゲン原子、(2)水酸基、(3)ニトロ基、(4)シアノ基、(5)カルボキシル基、(6)C1-6アルキルオキシカルボニル基、(7)式 -S(O)rR15(式中、rは0、1または2の整数を示す;R15は(i)水素原子、(ii)C1-6アルキル基、(iii)式 -NR16R17 (式中、R16およびR17は同一または相異なって水素原子、置換されていてもよいアリール基で置換されていてもよいC1-6アルキル基、C1-4アルキルアシル基、置換されていてもよいアリールC1-4アルキル基、置換されていてもよいヘテロアリールC1-4アルキル基、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロアリール基を示す。)で表わされる基、(iv)置換されていてもよいアリールC1-4アルキル基、(v)置換されていてもよいアリール基、(vi)置換されていてもよいヘテロアリールC1-4アルキル基または(vii)置換されていてもよいヘテロアリール基を示す。)、(8)式 -NR18R19 (式中、R18およびR19は同一または相異なって水素原子、C1-6アルキル基またはC1-4アルキルアシル基を示す。)で表わされる基、(9)C1-6アルキル基、(10)C1-6アルコキシ基、(11)C1-4アルキル基で置換されていてもよいC3-8シクロアルキル基、(12)C1-4アルコキシC1-6アルキル基、(13)C1-4アルキル基で置換されていてもよい飽和の3ないし8員式ヘテロ環、(14)置換されていてもよいアリール基および(15)置換されていてもよいヘテロアリール基からなる群を示す;ただし、上記定義において、(1)KおよびLが共に窒素原子である場合ならびに(2)Kが窒素原子で、Lが炭素原子で、AおよびBがそれぞれ式 -(CR1R2)m- (式中、R1およびR2が共に水素原子を示す;mは1を示す。)で表わされる基で、且つJが(i)アミノ基、(ii)シアノ基、(iii)窒素原子が直鎖もしくは分枝のC1-6アルキル基で置換されたアミノスルホニル基および(iv)1H-テトラアゾール-5-イル基から選ばれるいずれかの基で置換された炭素原子である場合は除かれる。〕で表される化合物もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの水和物。

C07D487/14 , A61K 31/4375 , A61K 31/4745 , A61K 31/519 , A61K 31/52 , A61K 31/55 , A61P 1/00 , A61P 1/08 , A61P 1/14 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 5/14 , A61P 11/06 , A61P 13/08 , A61P 15/08 , A61P 15/10 , A61P 15/12 , A61P 17/14 , A61P 19/10 , A61P 21/00 , A61P 25/00 , A61P 25/02 103 , A61P 25/04 , A61P 25/06 , A61P 25/08 , A61P 25/18 , A61P 25/20 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 25/30 , A61P 27/06 , A61P 31/18 , A61P 37/00 , A61P 37/08 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 111 , C07D471/04 102 , C07D471/14 101 , C07D471/14 102 , C07D487/04 142 , C07D491/147 , C07D495/14

C07D487/14 , A61K 31/4375 , A61K 31/4745 , A61K 31/519 , A61K 31/52 , A61K 31/55 , A61P 1/00 , A61P 1/08 , A61P 1/14 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 5/14 , A61P 11/06 , A61P 13/08 , A61P 15/08 , A61P 15/10 , A61P 15/12 , A61P 17/14 , A61P 19/10 , A61P 21/00 , A61P 25/00 , A61P 25/02 103 , A61P 25/04 , A61P 25/06 , A61P 25/08 , A61P 25/18 , A61P 25/20 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 25/30 , A61P 27/06 , A61P 31/18 , A61P 37/00 , A61P 37/08 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 111 , C07D471/04 102 , C07D471/14 101 , C07D471/14 102 , C07D487/04 142 , C07D491/147 , C07D495/14 D

4C050AA01 , 4C050BB05 , 4C050BB06 , 4C050CC05 , 4C050CC08 , 4C050DD01 , 4C050DD02 , 4C050DD03 , 4C050EE03 , 4C050EE04 , 4C050EE05 , 4C050EE06 , 4C050FF02 , 4C050FF10 , 4C050GG01 , 4C050GG02 , 4C050GG03 , 4C050GG04 , 4C050HH02 , 4C050HH04 , 4C065AA04 , 4C065AA05 , 4C065BB04 , 4C065BB05 , 4C065BB09 , 4C065CC01 , 4C065CC03 , 4C065CC05 , 4C065CC06 , 4C065DD02 , 4C065DD03 , 4C065DD04 , 4C065EE03 , 4C065HH01 , 4C065HH02 , 4C065KK02 , 4C065PP01 , 4C065QQ02 , 4C065QQ04 , 4C071AA01 , 4C071BB02 , 4C071CC02 , 4C071CC21 , 4C071EE13 , 4C071FF04 , 4C071GG01 , 4C071KK01 , 4C071KK11 , 4C071LL01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB05 , 4C086CB07 , 4C086CB09 , 4C086CB11 , 4C086CB22 , 4C086CB29 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA03 , 4C086ZA05 , 4C086ZA06 , 4C086ZA08 , 4C086ZA12 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA23 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA42 , 4C086ZA51 , 4C086ZA59 , 4C086ZA60 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA72 , 4C086ZA81 , 4C086ZA92 , 4C086ZA94 , 4C086ZA97 , 4C086ZB01 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZC06 , 4C086ZC20 , 4C086ZC42 , 4C086ZC55

審査官引用 (5件)

特開平2-076880
新規なピロロピラゾロピリミジン誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平9-020387 出願人：ポーラ化成工業株式会社
カリウムチャンネル開口薬
公報種別：公開公報出願番号：特願平10-162901 出願人：ポーラ化成工業株式会社

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審査官引用 (2件)