特許

J-GLOBAL ID：200903074710419492

インテグリン阻害特性をもつペプチドおよびペプチドミメティックスの抱合体

発明者： メイヤ、 ヨーク ,  ニース、 ベルトルト ,  ダルト、 ミハエル ,  ヘールゼマン、 ギュンター ,  ケスレル、 ホルスト ,  カントレネル、 マルティン ,  ヘルセル、 ウルリッヒ ,  ギブソン、 クリストーフ ,  スルヨク、 ガボル
出願人/特許権者： メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング
代理人 (4件)： 宮崎 昭夫 ,  金田 暢之 ,  伊藤 克博 ,  石橋 政幸
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-519010
公開番号（公開出願番号）：特表2004-506024
出願日： 2001年08月02日
公開日（公表日）： 2004年02月26日
要約：

本発明は、式(I)B-Q-X1の化合物に関する。式中、Bは生物活性があり、細胞接着性仲介分子であり、Qは存在しない、あるいはスペーサー無機分子であり、X1は、基Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2(i)、-Lys-[Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2(ii)、または-Lys-(Lys[-Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2]2]2(iii)から選択されるアンカー分子であり、nはそれぞれ独立に0、1、2、または3であり、式中、基Bの遊離アミノ基は、スペーサー分子Qまたはアンカー分子X1の遊離カルボキシル基と、ペプチドの形で結合している、あるいは基Qの遊離アミノ基は、基X1の遊離カルボキシル基と、ペプチドの形で結合している。本発明はまた、その塩にも関する。本発明の化合物は、インテグリン阻害剤として、インプラントによって引き起こされる疾患、欠損、炎症、ならびに骨粗鬆症などの溶骨性疾患、血栓症、心筋梗塞、および動脈硬化の治療のために、また、組織におけるインプラントまたは生体適合面の一体化プロセスの促進および増強のために使用することができる。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物。 B-Q-X1 I (上式で、 Bは、生物活性があり、細胞接着を仲介する分子であり、 Qは、存在しない、あるいはスペーサー有機分子であり、 X1は、基 -Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2 (i) -Lys-[Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2 (ii)、または -Lys-(Lys[-Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2 (iii) から選択されるアンカー分子であり、 nは、各場合において互いに独立に、0、1、2、または3であり、基Bの遊離アミノ基と、スペーサー分子Qまたはアンカー分子X1の遊離カルボキシル基、あるいは基Qの遊離アミノ基および基X1の遊離カルボキシル基は、ペプチドやその塩と同じように互いに結合している。)

IPC (13件)：

C07K7/06 ,  A61C8/00 ,  A61F2/28 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61L27/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07K7/08

FI (16件)：

C07K7/06 ,  A61C8/00 Z ,  A61F2/28 ,  A61K47/48 ,  A61L27/00 J ,  A61L27/00 L ,  A61L27/00 M ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/10 101 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 111 ,  C07K7/08 ,  A61K37/02

Fターム (49件)：

4C059AA08 ,  4C076AA99 ,  4C076BB32 ,  4C076CC11 ,  4C076EE59 ,  4C081AB02 ,  4C081AB06 ,  4C081BA12 ,  4C081CE02 ,  4C081CF011 ,  4C081CF22 ,  4C081CG02 ,  4C081CG03 ,  4C081DA01 ,  4C081DB07 ,  4C081DC03 ,  4C084AA02 ,  4C084AA03 ,  4C084AA07 ,  4C084BA01 ,  4C084BA10 ,  4C084BA18 ,  4C084BA23 ,  4C084BA25 ,  4C084CA59 ,  4C084MA67 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA402 ,  4C084ZA452 ,  4C084ZA542 ,  4C084ZA972 ,  4C084ZB112 ,  4C084ZB352 ,  4C097AA01 ,  4C097BB01 ,  4C097CC03 ,  4C097CC06 ,  4C097DD07 ,  4C097DD10 ,  4C097FF17 ,  4C097SC10 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA13 ,  4H045BA16 ,  4H045BA50 ,  4H045EA23 ,  4H045EA24 ,  4H045FA51