効力が増大した修飾生体ペプチド

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (2件)：清水初志 , 橋本一憲
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-515924
公開番号（公開出願番号）：特表2004-509079
出願日： 2001年08月02日
公開日（公表日）： 2004年03月25日
要約：

本発明は、それらの効力の増大、活性の延長および/または半減期の増大を提供する、修飾生体ペプチドに関する。修飾は、ペプチドのN末端、ペプチドのC末端、ペプチド鎖に沿った遊離アミノ基またはカルボキシ基上、またはこれらの複数の部位のいずれかでの、少なくとも1つの高次構造的に強固な置換基との、アミド結合を介したカップリングにより行われる。これらのペプチドは、例えばII型糖尿病のような病理関連性インスリン耐性の病態の治療における、臨床的有用性を示す。

請求項（抜粋）：

米国特許第6,020,311号の請求項1記載のペプチドを除く、式Xn-R1のペプチド、ならびに、シス立体配置およびトランス立体配置、エピマー、エナンチオマー、ジアステレオマー、およびラセミ混合物を含む任意のその異性体: 式中、R1は、ペプチド配列、それらの機能的類似体またはそれらの断片であり; 各Xは、互いに同一又は独立であることができ、かつ高次構造的に強固な(conformationally rigid)部分(moiety)により構成された下記一覧 i)直鎖の置換型C1-C10アルキル; ii)分枝鎖の置換型C1-C10アルキル; iii)直鎖または分枝鎖の未置換型または置換型のC1-C10アルケン; iv)直鎖または分枝鎖の未置換型または置換型のC1-C10アルキン; v)ヘテロ原子がO、SまたはNである、未置換型または置換型で、飽和型または不飽和型のC3-C10シクロアルキルまたはヘテロ環式アルキル(heterocycloalkyl); vi)ヘテロ原子がO、SまたはNである、未置換型または置換型のC5-C14アリールまたはヘテロアリールから選択され、定義i)からvi)の置換基は、1つまたは複数の a)直鎖もしくは分枝鎖のC1-C6アルキル、 b)直鎖もしくは分枝鎖のC1-C6アルケン、 c)直鎖もしくは分枝鎖のC1-C6アルキン、 d)少なくとも2つの炭素原子が、任意にC1-C10アルキル、C1-C10アルケン、C1-C10アルキン、C3-C10シクロアルキルもしくはヘテロ環式アルキル、およびC5-C14アリールもしくはヘテロアリールに結合される、C3-C10シクロアルキルもしくはヘテロ環式アルキル、または e)アリールもしくはヘテロアリールの少なくとも2つの炭素原子が、C1-C10アルキル、C1-C10アルケン、C1-C10アルキン、C3-C10シクロアルキルもしくはヘテロ環式アルキル、およびC5-C14アリールもしくはヘテロアリールに結合されるC5-C14アリールもしくはヘテロアリールであり; X基はまた、以下から選択される少なくとも1つの基を含み: α)ペプチド配列のN末端、ペプチド配列のC末端、ペプチド配列鎖上の利用可能なカルボキシ部位又はアミノ部位におけるアミド結合を介したペプチド配列とのカップリングのためのカルボキシ基又はアミノ基、およびそれらの組合せ;ならびに β)ペプチド配列鎖上の利用可能なヒドロキシ部位でのエステル結合を介したペプチド配列とのカップリングのためのカルボキシ基、およびその組合せ; nは1から5の任意の整数である。

IPC (5件)：

C07K14/00 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61K38/22 , A61P3/10

FI (5件)：

C07K14/00 , A61P3/10 , A61K37/02 , A61K37/24 , A61K37/43

Fターム (27件)：

4C084AA02 , 4C084AA07 , 4C084BA01 , 4C084BA28 , 4C084BA31 , 4C084BA44 , 4C084CA59 , 4C084DB05 , 4C084DB06 , 4C084DB09 , 4C084DB14 , 4C084DB21 , 4C084DB31 , 4C084DB38 , 4C084DB41 , 4C084NA14 , 4C084ZC35 , 4H045AA10 , 4H045BA10 , 4H045BA16 , 4H045BA17 , 4H045BA18 , 4H045BA19 , 4H045BA50 , 4H045EA20 , 4H045EA27 , 4H045FA33

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