特許

J-GLOBAL ID：200903075045511591

炎症治療用3,4-置換ピラゾール

発明者： リー,レン エフ. ,  ペニング,トマス ディー. ,  クラマー,スチーブン ダブリュ. ,  トーリィ,ジョン ジェイ.
出願人/特許権者： ジー.ディー.サール アンド カンパニー
代理人 (1件)： 浅村 皓 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-505781
公開番号（公開出願番号）：特表平10-503201
出願日： 1995年07月20日
公開日（公表日）： 1998年03月24日
要約：

【要約】炎症あるいは炎症関連疾患の治療に使用するための一群のピラゾリル化合物が記載されている。特に興味のある化合物は式II:式中、R1はアルキル、アルアルキル、アルキニル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アリーアミノカルボニルアルキル、ヘテロシクリックアルキル、およびアルコキシカルボニルアルキルから選ばれ;R3はその置換可能な位置で、ハロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロおよびニトロから独立して選ばれる1個以上の残基により任意に置換されたアリールであり;R4はハロアルキルであり;R5はアルキルおよびアミノから選ばれる、により定義される化合物あるいはその製薬上容認しうる塩である。

請求項（抜粋）：

式I 式中、R1はヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルアルキル、ヘテロシクリックアルキル、ヘテロアルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、N-ヒドロキシアミノカルボニルアルキル、N-ヒドロキシ-N-アルキル-アミノカルボニルアルキル、アリールアミノカルボニルアルキルおよびアミノカルボニルアルキルから選ばれ; R2およびR3はそれぞれアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクロから選ばれ、またR2およびR3はその置換可能な位置でアルキルスルホニル、アミノスルホニル、ハロアルキルスルホニル、ハロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロおよびニトロから独立して選ばれる1個以上の残基により任意に置換され; R4はヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シアノ、アシル、アルコキシ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルアルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル、ヘテロアリール、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルアルコキシアルキルから選ばれるが、 ただし、R2およびR3の一つはアルキルスルホニル、アミノスルホニル、およびハロアルキルスルホニルから選ばれる残基で置換されることを条件とする、を有する化合物あるいはその製薬上容認しうる塩。

IPC (9件)：

C07D231/12 ,  A61K 31/415 ABE ,  A61K 31/415 ABG ,  A61K 31/44 AAH ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/505 ,  C07D401/04 231 ,  C07D401/14 231 ,  C07D403/04 231

FI (11件)：

C07D231/12 C ,  A61K 31/415 ABE ,  A61K 31/415 ABG ,  A61K 31/44 AAH ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/505 ,  C07D231/12 D ,  C07D231/12 E ,  C07D401/04 231 ,  C07D401/14 231 ,  C07D403/04 231