特許
J-GLOBAL ID：200903075053958082
二種類の結晶形のテトラゾール誘導体の製造方法並びに前記誘導体の新規な結晶形
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
鈴江 武彦
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-271512
公開番号（公開出願番号）：特開平8-208642
出願日： 1995年10月19日
公開日（公表日）： 1996年08月13日
要約：
【要約】【課題】二種類の異なった結晶形の2-n-ブチル-4-スピロシクロペンタン-1-[[2’-(テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチル]-2-イミダゾリン-5-オンの製造方法、この生成物の新規な結晶形、および前記新規な結晶形を含有する薬学的組成物を提供すること。【解決手段】2-n-ブチル-4-スピロシクロペンタン-1-[[2’-(テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチル]-2-イミダゾリン-5-オンは、対応するニトリルと、アルカリアジド(alkaline azide)およびトリエチルアミン塩酸塩との反応によって製造される。少なくとも10%の水を含有する水と混和しうる溶媒中において2-n-ブチル-4-スピロシクロペンタン-1-[[2’-(テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチル]-2-イミダゾリン-5-オンのフォームBを単離する。
請求項（抜粋）：
2-n-ブチル-3-[[2’-(テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチル]-1,3-ジアザスピロ[4.4]ノナ-1-エン-4-オンの製造方法であって、(a)不活性非プロトン性極性溶媒中において2-n-ブチル-3-[(2’-シアノビフェニル-4-イル)メチル]-1,3-ジアザスピロ[4.4]ノナ-1-エン-4-オンをアルカリアジド及びトリエチルアミン塩酸塩と処理し、このようにして得られた2-n-ブチル-3-[[2’-(テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチル]-1,3-ジアザスピロ[4.4]ノナ-1-エン-4-オンを、水溶液中においてそのアルカリ塩の1つの形態で回収すること;(b)このようにして得られた2-n-ブチル-3-[[2’-(テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチル]-1,3-ジアザスピロ[4.4]ノナ-1-エン-4-オンのアルカリ塩を、4.7から5.3のpHまで水性媒体中で中和すること;および(c)このようにして沈殿された生成物を、- 約10容量%以下の水を含有する溶媒中において、2-n-ブチル-3-[[2’-(テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチル]-1,3-ジアザスピロ[4.4]ノナ-1-エン-4-オンを、表IIに与えられているX-線粉末回折パターンを有するそのフォームAで;- または、約10容量%以上の水を含有する水を混和しうる溶媒中において、2-n-ブチル-3-[[2’-(テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル]メチル]-1,3-ジアザスピロ[4.4]ノナ-1-エン-4-オンを表Iに与えられているX-線粉末回折パターンを有するそのフォームBで結晶化すること;のステップを具備する方法。
IPC (6件)：
C07D403/10 235
, A61K 31/415 AEQ
, C07B 63/00
, C07D403/10
, C07D235:02
, C07D257:04
