トロンビン阻害剤

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-579598
公開番号（公開出願番号）：特表2002-528542
出願日： 1999年10月26日
公開日（公表日）： 2002年09月03日
要約：

【要約】本発明の化合物はトロンビン及び関連血栓性閉塞の阻害に有用であって、構造(I)又はそれらの薬学的に許容し得る塩を有し、ここで、bはNY1又はOであり;cはCY2又はNであり;dはCY2であり;eはCY1又はNであり;fはCY1又はNであり;gはCY1又はNであり;Y1は、水素、C1-4アルキル、又はハロゲンであり;Y2は、水素、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル、ハロゲン、NH2、OH又はC1-4アルコキシであり;Aは、(II)、(III)、(IV)又は(V)であり;並びにW、X、Z、R3、R4及びR5は明細書中に定義される通りである。【化1】

請求項（抜粋）：

下記構造を有する化合物又はそれらの薬学的に許容し得る塩: 【化1】(ここで、bはNY1又はOであり;cはCY2又はNであり;dはCY3であり;eはCY4又はNであり;fはCY5又はNであり;gはCY6又はNであり;Y4、Y5、及びY6は、独立に、水素、C1-4アルキル、又はハロゲンであり;Y1及びY2は、独立に、水素、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル、ハロゲン、NH2、OH又はC1-4アルコキシであり、及びY3は、水素、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル、ハロゲン、NH2、OH、CN又はC1-4アルコキシであり;Aは、【化2】であり;Wは、水素、 R1、 R1OCO、 R1CO、 R1SO2、 R1(CH2)nNHCO、又は (R1)2CH(CH2)nNHCOであり、ここで、nは0-4であり;R1は、 R2、 R2(CH2)mC(R8)2(ここで、mは0-3であり、かつ各々のR8は同じであっても異なっていてもよい)、 (R2)(OR2)CH(CH2)p(ここで、pは1-4である)、【化3】(ここで、mは0-3である); R2C(R8)2(CH2)m(ここで、mは0-3であり、かつ各々のR8は同じであっても異なっていてもよく、(R8)2はC3-7シクロアルキルで表される環をCと共に形成していてもよい)、 R2CH2C(R8)2(CH2)q(ここで、qは0-2であり、かつ各々のR8は同じであっても異なっていてもよく、(R8)2はC3-7シクロアルキルで表される環をCと共に形成していてもよい)、 (R2)2CH(CH2)r(ここで、rは0-4であり、かつ各々のR2は同じであっても異なっていてもよく、(R2)2はC3-7シクロアルキル、C7-12二環式アルキル、C10-16三環式アルキル、又は飽和であっても不飽和であってもよく、かつN、O及びSからなる群より選択される1ないし3個のヘテロ原子を含む5ないし7員単環式もしくは二環式複素環で表される環をCHと共に形成してもよい) R2O(CH2)p(ここで、pは1-4である)、 R2CF2C(R8)2、 (R2CH2)(R2CH2)CH、もしくは R2SO2、 R2CH2SO2、 R2(COOR6)(CH2)r(ここで、rは1-4である);R2及びR5は、独立に、水素、非置換であるか、又は1つ以上のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、COOH、CONH2、CH2OH、CO2R7(ここで、R7はC1-4アルキルである)、又はSO2NH2で置換されているフェニル、ナフチル、ビフェニル、飽和であっても不飽和であってもよい5ないし7員単環式、又は9ないし10員二環式複素環式環もしくは非複素環式環(ここで、該複素環式環はN、O及びSからなる群より選択される1ないし4個のヘテロ原子を含み、及び該複素環式もしくは非複素環式環は非置換であるか、又はハロゲンもしくはヒドロキシで置換されている) 非置換であるか、又は1つ以上のヒドロキシ、 COOH、アミノ、アリール、 C3-7シクロアルキル、 CF3、 N(CH3)2、 -C1-3アルキルアリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクロアルキル、で置換されているC1-7アルキル、 CF3、非置換であるか、又はアリールで置換されているC3-7シクロアルキル、 C7-12二環式アルキル、又は C10-16三環式アルキル、であり;R3、R4及びR6は、独立に、水素、ハロゲン、 C1-4アルキル、 C3-7シクロアルキル、トリフルオロメチル CN、 SCH3、 SOCH3、又は SO2CH3、からなる群より選択され;Xは、水素、又はハロゲンであり;Zは、CH2、S、又はSO2であり;R8は、水素、非置換であるか、又は1つ以上のC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、COOH、CONH2で置換されているフェニル、ハロゲン、ナフチル、ビフェニル、飽和であっても不飽和であってもよく、かつN、O及びSからなる群より選択される1ないし4個のヘテロ原子を含む5ないし7員単環式もしくは9ないし10員二環式複素環式環、非置換であるか、又は1つ以上のヒドロキシ、 COOH、アミノ、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクロアルキル、で置換されているC1-4アルキル、 CF3 C3-7シクロアルキル、 C7-12二環式アルキル、又は C10-16三環式アルキルである)。

IPC (8件)：

C07D401/14 , A61K 31/497 , A61P 7/02 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D471/04 102 , C07D471/04 106

FI (8件)：

C07D401/14 , A61K 31/497 , A61P 7/02 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D471/04 102 , C07D471/04 106 C

Fターム (31件)：

4C063CC34 , 4C063CC51 , 4C063DD06 , 4C063DD12 , 4C063DD22 , 4C063DD34 , 4C063EE01 , 4C065AA03 , 4C065AA04 , 4C065BB04 , 4C065BB05 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065DD03 , 4C065EE02 , 4C065HH06 , 4C065JJ01 , 4C065KK01 , 4C065LL01 , 4C065PP05 , 4C065PP14 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BC48 , 4C086CB05 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA54

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