特許
J-GLOBAL ID:200903075411996528

化合物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 湯浅 恭三 (外6名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平6-146560
公開番号(公開出願番号):特開平7-017942
出願日: 1994年06月28日
公開日(公表日): 1995年01月20日
要約:
【要約】【構成】 下式Iの化合物及び薬学的に許容でき代謝によって切断され得るそのエステル若しくはアミド、及び薬学的に許容できるその塩、それらの製造方法並びにそれらを含有する医薬組成物。【化1】(たとえば、式中、R1 はp-アミジノフェニル基であり、R2 は水素であり、R3 は水素又はメチルであり、X1 は単結合であり、Qは置換又は無置換の1,4-フェニレンであり、X2 はオキシメチレンであり、そしてGはカルボキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル又はt-ブトキシカルボニルである。)【効果】 細胞接着が関与する疾患(たとえば、血小板凝集による血栓症)の治療又は予防に用いることができる。
請求項(抜粋):
下式Iの化合物及び薬学的に許容できるその塩。【化1】〔式中、R1 は式II又はIII【化2】(式中、Aは基CONR2 CONR3 が結合している位置に対してm-又はp-位に結合しかつアミノメチル、グアニジノ及びRa N=C(NH2)-(式中、Ra は水素又は、無置換又はハロゲノ、(1〜4C)アルキル、(1〜4C)アルコキシ、シアノ及びニトロのうちの1若しくは2により置換されたフェニルである)から選ばれる基であり、EはCH又はNであり、Z1 は水素、ハロゲノ、(1〜4C)アルキル、(1〜4C)アルコキシ、シアノ又はニトロであり、TはN又はCHであり、そしてX3 は単結合、(1〜4C)アルキレン又は、TがCHの場合にオキシ(1〜3C)アルキレンである)の基を表し;R2 及びR3 は、同一でも異なっていてもよく、水素、(1〜4C)アルキル又はアリール(1〜4C)アルキルを表し;X1 は単結合又は(1〜4C)アルキレンであり(但し、Qが式Vの基である場合に、X1 がメチレンであることはない);Qは式IV又はV【化3】(式中、Z2 は水素、ハロゲノ、(1〜4C)アルキル、(1〜4C)アルコキシ、シアノ又はニトロであり、そしてZ3 は式X2 -Ga (式中、X2 は以下にX2 について与えられるいずれかの意味を有し、Ga は以下にGについて与えられるいずれかの意味を有するか又は上でZ2 について与えられたいずれかの意味を有する)の基である)の基であるか;又は式NR3 X1 Qの部分構造が、Z3 が上でZ3 について与えられたいずれかの意味を有する式Vの基であり;X2 は単結合、(1〜4C)アルキレン、オキシ(1〜3C)アルキレン、(1〜3C)アルキレン-オキシ(1〜3C)アルキレン、式CH2CH(NHXR4 )(式中、XはSO2、CO又はCO2であり、R4 は(1〜6C)アルキル、(6〜12C)アリール又は(6〜12C)アリール(1〜4C)アルキル(この場合、アリール基は(1〜4C)アルキルにより任意に置換されていてもよい)である)の基、又はX2 は式CH2CH(CH2CH2O(1〜4C)アルキル)の基であり;そしてGはカルボキシ基又は薬学的に許容でき代謝によって切断され得るそのエステル若しくはアミドである。〕
IPC (13件):
C07C275/42 ,  A61K 31/155 ACB ,  A61K 31/16 ,  A61K 31/17 ,  A61K 31/19 ,  A61K 31/22 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ,  C07C311/01 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/60

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