特許
J-GLOBAL ID：200903075711749778
第Xa因子阻害剤としてのヘテロ環式誘導体
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-598493
公開番号（公開出願番号）：特表2002-536443
出願日： 2000年02月08日
公開日（公表日）： 2002年10月29日
要約：
【要約】本発明は抗血栓および抗凝血特性を持ち、およびそれ故にヒトまたは動物の処置方法において有用である式(I)(式中、Aは酸素、窒素および硫黄原子から選択される一つ、二つまたは三つの環ヘテロ原子を含んでいる随意に置換された5-または6-員の単環式芳香環である)のヘテロ環式誘導体またはその医薬として受容可能な塩に関している。本発明はまた、ヘテロ環式誘導体の製造、それらを含んでいる医薬組成物、および抗血栓および抗凝血効果を生じるために使用される医薬の製造におけるそれらの使用にも関している。
請求項（抜粋）：
式Iの化合物およびその医薬として受容可能な塩【化1】式中:Aは酸素、窒素および硫黄原子から選択される一つ、二つまたは三つの環ヘテロ原子を含んでいる随意に置換された5-または6-員の単環式芳香環であり;B1、B2、B3およびB4は独立してCHまたは窒素原子であり、ここでB1、B2、B3およびB4で形成される環は、随意に置換されていてもよく;ただし、B1、B2、B3およびB4の少なくとも一つが窒素である;T1はCHまたはNであり;T2はCHまたはNであり;ただし、T1およびT2の少なくとも一つがNである;X1はSO、SO2、C(R4)2またはCOであり(T1がCHまたはNである場合);または加えて、X1はOまたはSであり(T1がCHである場合);および式中各々のR4は独立して水素または(1-4C)アルキルである;L1は(1-4C)アルキレンまたは(1-3C)アルキレンカルボニルであり;R2は水素または(1-4C)アルキルであり;R3は水素または(1-4C)アルキルであり;またはR2およびR3は連結されて(1-4C)アルキレンまたは-CH2CO-基を形成し;ここでT1、R2、R3、T2およびL1により形成された環は随意に置換されていてもよく;X2はS(O)y(式中yは1または2である)、C(R5)2またはCOであり;および各々のR5は独立して水素または(1-4C)アルキルである;Yは水素、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、カルボキシ、カルバモイル、(l-4C)アルキル、(2-4C)アルケニル、(2-4C)アルキニル、(1-4C)アルコキシ、(2-4C)アルケニルオキシ、(2-4C)アルキニルオキシ、(1-4C)アルキルチオ、(1-4C)アルキルスルフィニル、(1-4C)アルキルスルホニル、(1-4C)アルキルアミノ、ジ-(1-4C)アルキルアミノ、(1-4C)アルコキシカルボニル、N-(1-4C)アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(1-4C)アルキルカルバモイル、(2-4C)アルカノイル、(2-4C)アルカノイルアミノ、ヒドロキシ-(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ-(1-4C)アルキル、カルボキシ-(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシカルボニル-(1-4C)アルキル、カルバモイル-(1-4C)アルキル、N-(1-4C)アルキルカルバモイル-(1-4C)アルキル、およびN,N-ジ-(1-4C)アルキルカルバモイル-(1-4C)アルキルから選択され;nは1または2であり;およびB5およびB6はNまたはCHから選択される;ただしB5およびB6の少なくとも一つはNである。
IPC (7件)：
C07D401/14
, A61K 31/497
, A61P 7/02
, A61P 9/00
, A61P 9/10
, A61P 9/10 101
, A61P 25/28
C07D401/14
, A61K 31/497
, A61P 7/02
, A61P 9/00
, A61P 9/10
, A61P 9/10 101
, A61P 25/28
4C063AA03
, 4C063BB09
, 4C063CC12
, 4C063CC34
, 4C063DD06
, 4C086AA01
, 4C086AA03
, 4C086BC13
, 4C086BC19
, 4C086BC50
, 4C086GA07
, 4C086GA08
, 4C086NA14
, 4C086ZA16
, 4C086ZA36
, 4C086ZA45
, 4C086ZA54
