特許

J-GLOBAL ID：200903075805932231

複素環式化合物およびその中間体ならびにエラスターゼ阻害剤

発明者： 佐藤 文憲 ,  井上 泰尚 ,  面谷 智喜 ,  白武 亮太郎 ,  本多 清二 ,  小宮 雅信 ,  武村 忠
出願人/特許権者： 大日本製薬株式会社
代理人 (1件)： 吉岡 拓之
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-056052
公開番号（公開出願番号）：特開2000-256396
出願日： 1999年03月03日
公開日（公表日）： 2000年09月19日
要約：

【要約】【課題】 医薬、特にヒト好中球エラスターゼ阻害作用を有する新規な複素環式化合物およびその製造中間体およびエラスターゼ阻害剤を提供する。【解決手段】 下記一般式で表される複素環式化合物、そのエステルまたはこれらの塩:【化1】[式中、AおよびBは同一または異なって置換されていてもよい直鎖状低級アルキレン基、Dは次式で表される一環性または2環性の基、【化2】Gは、この環が存在または不存在であることを意味し、D1はカルボニルなど、R1およびR2は同一または異なって低級アルキル基、R3およびR4は異なって水素原子または水酸基であるか、両者が一緒になってオキソ基を形成、R5は一般式【化3】で表される基、X1およびX2はハロゲン原子、Y1はハロゲン原子、低級アルコキシカルボニル基、2-ベンズオキサゾリル基など、nは0,1または2、mは0〜5の整数。]

請求項（抜粋）：

一般式(I-a)で表される複素環式化合物、そのエステルまたはこれらの塩;【化1】〔式中、*印は、これが付された炭素原子が不斉原子であることを意味し、AおよびBは同一または異なって、直鎖状の低級アルキレン基であって、(1)当該直鎖状低級アルキレン基はオキソ基が置換されていてもよく、(2)当該直鎖状低級アルキレン基は、ヘテロ原子を1個または2個含んでいてもよい飽和または不飽和の5ないし6員の2価単環基で中断されていてもよく、(3)当該直鎖状低級アルキレン基は、低級アルキル基が置換されていてもよく、当該低級アルキル基はヘテロ原子を1個または2個含んでいてもよい飽和または不飽和の5または6員の1価単環基が更に置換していることもある。Dは次式で表される一環性または二環性の異項環基であり、【化2】(ここにおいて、Gは、この環が存在または不存在であることを意味し、D1はメチレン基またはエチレン基であり、これらの基はオキソが置換されていてもよく、点線部分は、(1)窒素原子、酸素原子および/またはイオウ原子で中断されていてもよい炭素鎖からなる環構成要素であって、(2)当該炭素鎖において炭素原子と炭素原子との間および炭素原子と窒素原子との間は単結合で結合されており、所望により二重結合で結合されていてもよく、(3)当該炭素鎖において炭素原子と炭素原子との間が単結合で結合されている炭素原子にはオキソが置換されていてもよく、(4)当該炭素鎖上には置換基T1が置換されていてもよく、ここでT1は(i)低級アルキル基、(ii)アミノ基、(iii)低級アルキルアミノ基、(iv)カルボキシル基、および(v)ヘテロ原子を1個または2個含んでいてもよい5または6員の飽和または不飽和の1価単環基、から選ばれる同一または異なる1〜3個の基であって、これらの基は以下の(a)〜(e)から選択される同一または異なる1〜3個の基が更に置換されていてもよい:(a)低級アルキル基、(b)アミノ基、(c)低級アルキルアミノ基、(d)カルボキシル基、および(e)ヘテロ原子を1個または2個含んでいてもよい5または6員の飽和または不飽和の1価単環基、ただし、(a)〜(e)は(i)〜(v)と異なるものが選択される。)R1およびR2は同一または異なって、低級アルキル基であり、R3およびR4は、それぞれ異なって水素原子または水酸基であるか、両者が一緒になってオキソ基を形成し、R5は一般式【化3】で表される基であり、ここにおいて、X1およびX2はハロゲン原子であり、Y1は水素原子、ハロゲン原子、低級アルコキシカルボニル基、低級アルキルアミノカルボニル基、アラルキルアミノカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、低級アルキルカルボニル基またはアラルキルカルボニル基であるか、または次式【化4】で表される基であり、ここにおいてUは酸素原子またはイオウ原子であり、Qはビニレン基またはT2が置換されていてもよいオルトフェニレン基であり、ここでT2はハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルキルカルボニルオキシ基および低級アルキルが置換されていてもよいアミノ基から選ばれる1〜3個の基であり、nは0,1または2であり、mは0〜5の整数である。〕

IPC (6件)：

C07K 5/117 ,  A61P 11/06 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 ,  A61K 38/00 ,  C07K 5/083

FI (6件)：

C07K 5/117 ,  A61K 31/00 611 C ,  A61K 31/00 629 A ,  A61K 31/00 643 D ,  C07K 5/083 ,  A61K 37/02

Fターム (30件)：

4C084AA02 ,  4C084AA07 ,  4C084BA01 ,  4C084BA14 ,  4C084BA15 ,  4C084BA32 ,  4C084MA17 ,  4C084MA44 ,  4C084MA66 ,  4C084ZA592 ,  4C084ZC202 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA05 ,  4H045BA12 ,  4H045BA13 ,  4H045BA51 ,  4H045DA56 ,  4H045EA20 ,  4H045EA22 ,  4H045EA23 ,  4H045EA24 ,  4H045EA25 ,  4H045EA62 ,  4H045FA44 ,  4H045FA58 ,  4H045FA59 ,  4H045FA61 ,  4H045GA22 ,  4H045HA02