インドール誘導体ライブラリーの組み合わせ固相合成法

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-541554
公開番号（公開出願番号）：特表平11-510519
出願日： 1997年05月13日
公開日（公表日）： 1999年09月14日
要約：

【要約】有機金属触媒の存在下に固相合成法により式(I)のインドール誘導体ライブラリーを製造する方法。得られた化合物ライブラリーは、極めて高い純度を有しているために、交差汚染を起こすことなく、高信頼度をもって粗生成物の生物学的テストを行うことができる。

請求項（抜粋）：

式(I):〔式中、同一若しくは異なる、R1、R2、R3、R4及びR5はそれぞれ、水素又は構造多様成分であり、但し、R1、R2、R3、R4及びR5のうち少なくとも1つは水素ではなく; R0は-NR6R7又は-OR8(ここで、同一若しくは異なる、R6、R7及びR8はそれぞれ、水素又は構造多様成分である)であり; AはCH又はNであり且つフェニル環の任意の非置換位置に存在し得; nは0又は1〜4の整数である〕の複数のインドール誘導体(ライブラリー)を製造する方法であって、 (a)固相担体に、式(II):(式中、同一若しくは異なるR4及びR5はそれぞれ、水素又は構造多様成分であり; AはCH又はNであり且つフェニル環の任意の非置換位置に存在し得; nは0又は1〜4の整数であり; Lは離脱基であり; Xは水素又は活性化基である)の第1の骨格を結合させるステップ; (b)触媒としての遷移金属の存在下、及び場合によってCu(I)塩の存在下に、固相担体に結合した前記第1の骨格と、式(III):(式中、同一若しくは異なるR2及びR3はそれぞれ、水素又は構造多様成分である)の第2の骨格とを反応させて、固相担体上に保持された式(Ia):のインドール誘導体を得るステップ; (c)式(Ia)の前記誘導体の1位の窒素原子を任意にアルキル化、アシル化又はスルホニル化して、式(Ib):(式中、R1は構造多様成分である)のインドール誘導体を得るステップ; (d)固相担体から式(Ia)又は(Ib)の前記誘導体を任意に切り離して、式(I)のインドール誘導体を得るステップを含む前記方法。

IPC (4件)：

C07D209/10 , C07D209/12 , C07D209/14 , B01J 31/22

FI (4件)：

C07D209/10 , C07D209/12 , C07D209/14 , B01J 31/22 X

引用文献：

審査官引用 (5件)

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