β-カルボリン化合物

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-553429
公開番号（公開出願番号）：特表2002-517500
出願日： 1999年06月08日
公開日（公表日）： 2002年06月18日
要約：

【要約】本発明は式(I)の化合物を対象とする(式中の各記号については明細書中で定義する)。これはソマトスタチン受容体に結合し、Naチャンネルを遮断する。【化1】

請求項（抜粋）：

式(I)の化合物、【化1】式(I)の該化合物のラセミ-ジアセテレオマー混合物および光学異性体、その薬剤的に受容しうる塩もしくはプロドラッグまたは該プロドラッグの薬剤的に受容しうる塩(式中、----は任意の結合であり;XはNまたはN-R4で、任意の結合が両方存在する場合XはN、任意の結合が存在しない場合XはN-R4であり;R1はH、-(CH2)m-C(O)-(CH2)m-Z1、-(CH2)m-Z1、-(CH2)m-O-Z1または(C0-C6)アルキル-C(O)-NH-(CH2)m-Z3であり;Z1は、(C1-C12)アルキル、ベンゾ[b]チオフェン、フェニル、ナフチル、ベンゾ[b]フラニル、チオフェン、イソオキサゾリル、インドリル、【化2】および【化3】からなる群より選択される置換されていてもよい部分であり;R2は(C1-C12)アルキル、(C0-C6)アルキル-C(O)-O-Z5、(C0-C6)アルキル-C(O)-NH-(CH2)m-Z3または置換されていてもよいフェニルであり;Z5はH、(C1-C12)アルキルまたは(CH2)m-アリールであり;Z3はアミノ、(C1-C12)アルキルアミノ、N、N-ジ-(C1-C12)アルキルアミノ、-NH-C(O)-O-(CH2)m-フェニル、-NH-C(O)-O-(CH2)m-(C1-C6)アルキル、またはイミダゾリル、ピリジニルおよびモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラゾリジニル、フラニルならびにチオフェンからなる群より選択される置換されていてもよい部分であり;R3はHであり;R4はH、-C(=Y)-N(X1X2)、C(=O)X2またはX2であり;YはOまたはSであり;X2は-(CH2)m-Y1-X3であり;X3はH、または(C1-C12)アルキル、(C3-C8)シクロアルキル、(C1-C12)アルコキシ、アリールオキシ、(C1-C12)アルキルアミノ、N,N-ジ-(C1-C12)アルキルアミノ、-CH-ジ-(C1-C12)アルコキシもしくはフェニルからなる群より選択される置換されていてもよい部分であり;R5は(C1-C12)アルキル、-(CH2)m-Y1-(CH2)m-フェニル-(X1)n、(C3-C12)シクロアルキル、-(CH2)m-S-(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキル-S-S-(C1-C12)アルキル、-(CH2)m-(C1-C12)アルケニル、またはフェニル、フラニル、チオフェン、ピロリル、ピリジニルおよび【化4】からなる群より選択される置換されていてもよい部分であり;Y1はO、S、NHまたは結合であり;R6はHまたはSO2-フェニルであり;R7はH、所望によりアルコキシまたはジアルキルアミノで置換されたアルキルであり;ここで置換されていてもよい部分または置換されていてもよいフェニルは、Cl、F、Br、I、CF3、NO2、OH、SO2NH2、CN、N3、-OCF3、(C1-C12)アルコキシ、-(CH2)m-フェニル-(X1)n、-NH-CO-(C1-C6)アルキル、-S-フェニル-(X1)n、-O-(CH2)m-フェニル-(X1)n、-(CH2)m-C(O)-O-(C1-C6)アルキル、-(CH2)m-C(O)-(C1-C6)アルキル、-O-(CH2)m-NH2、-O-(CH2)m-NH-(C1-C6)アルキル、-O-(CH2)m-N-ジ-((C1-C6)アルキル)および-(C0-C12)アルキル-(X1)nからなる群よりそれぞれ独立して選択される1種または複数の置換基で置換されていてもよく;各場合のX1は水素、Cl、F、Br、I、NO2、OH、-CF3、-OCF3、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、-S-(C1-C6)アルキル、-(CH2)m-アミノ、-(CH2)m-NH-(C1-C6)アルキル、-(CH2)m-N-ジ-((C1-C6)アルキル)、-(CH2)m-フェニルおよび-(CH2)m-NH-(C3-C6)シクロアルキルからなる群より独立して選択され;各場合のmは独立して0または1〜6の整数であり;そして各場合のnは独立して1〜5の整数である)。

IPC (26件)：

C07D471/04 103 , A61K 31/437 , A61K 31/438 , A61K 31/444 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 9/06 , A61P 13/12 , A61P 17/00 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 31/04 , A61P 35/00 , A61P 37/06 , A61P 43/00 , A61P 43/00 111 , C07D471/20 , C07D495/04 105

FI (26件)：

C07D471/04 103 A , A61K 31/437 , A61K 31/438 , A61K 31/444 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 9/06 , A61P 13/12 , A61P 17/00 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 31/04 , A61P 35/00 , A61P 37/06 , A61P 43/00 , A61P 43/00 111 , C07D471/20 , C07D495/04 105 A

Fターム (58件)：

4C065AA05 , 4C065AA14 , 4C065BB04 , 4C065BB09 , 4C065CC03 , 4C065DD02 , 4C065DD03 , 4C065EE02 , 4C065EE03 , 4C065HH06 , 4C065KK08 , 4C065PP09 , 4C065PP13 , 4C065PP15 , 4C065PP16 , 4C065QQ04 , 4C071AA01 , 4C071AA07 , 4C071BB01 , 4C071CC01 , 4C071CC21 , 4C071DD13 , 4C071EE13 , 4C071FF06 , 4C071GG01 , 4C071JJ05 , 4C071KK11 , 4C071LL01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BA13 , 4C086BC07 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC38 , 4C086BC50 , 4C086BC73 , 4C086CB05 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086NA15 , 4C086ZA02 , 4C086ZA08 , 4C086ZA34 , 4C086ZA43 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA71 , 4C086ZA75 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZB26 , 4C086ZB35 , 4C086ZC06 , 4C086ZC33 , 4C086ZC35 , 4C086ZC55

引用特許：

審査官引用 (2件)

特開昭62-167780
特開昭60-013790

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