パーキンソン病およびアルツハイマー病におけるニューロプロテクターとして治療に用いるためのアミノメチルインドールに基づいた薬剤組成物

発明者： , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：杉村暁秀 (外6名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-524014
公開番号（公開出願番号）：特表平11-503409
出願日： 1996年02月08日
公開日（公表日）： 1999年03月26日
要約：

【要約】ラットの肝臓及び脳、並びにヒト脳のモノアミンオキシダーゼA及びBの有力な阻害剤であるN-プロピニル、N-2-ブチニル及びN-2,3-ブタジニル誘導体を含み、活性成分として2-アミノメチル-5-ベンジルオキシインドール誘導体を含有する医薬組成物で、モノアミンオキシダーゼB、好ましくはAに関し、インビトロ及びインビボ阻害に対して優れた選択性を有するものである。上記モノアミンオキシダーゼBの阻害選択性、並びに実験動物中のMPTP及び他の神経毒の神経毒作用を中和する能力に関して、本発明の化合物は、大脳神経変性プロセスの処置に関して有効であり、特にパーキンソン病及びアルツハイマー病の処置に有効である。

請求項（抜粋）：

パーキンソン病およびアルツハイマー病におけるニューロプロテクターとしての治療学的用途のアミノメチルインドールに基づく薬剤組成物において、活性成分として、一般式(I) (式中のXはベンゼン環の任意の位置において置換されており、水素(H),ハロゲン(F,Cl,Br,I),アルコキシ基例えばCH3O.アルキルチオ基例えばCH3S,アルキル基例えばCH3,アリール基例えばC6H5,これは置換されていてもされていなくてもよい、アリールオキシ基例えばC6H50,アリールオキシ基例えばC6H5sアミノ,アルキルアミノまたはジアルキルアミノ基例えばNH2,CH3HN,(CH3)2N,水酸基(OH)またはこれらの任意の可能な組み合わせ;Rは水素(H),メチル(CH3)または他のC1-3脂肪族または脂環式基または芳香族基例えばC6H5,これは置換されていてもされていなくともよい、アリールアルキル基; R ́は水素(H),メチル(CH3)または他のC1-3脂肪族または脂環式基またはアリールまたはアリールアルキル基またはR′′に示すものと同様の基,R′′は水素(H),メチル(CH3)またはC1-3脂環式基またはアセチレンまたはアレン基,プロピニル基(CH=C-CH2),2-ブチニル(CH3-C=C-CH2)または2,3-ブタジエニル(CH2=C=CH-CH2)に代表されるものを含む、これらの任意の塩または薬として受け入れられる錯体、これらすべてはモノアミンオキシダーゼB阻害剤に対して選択性である)で表される2-アミノメチル-5-ベンジルオキシインドールから誘導された化合物を含むことを特徴とする薬剤組成物。

IPC (4件)：

A61K 31/40 AAM , A61K 31/40 AAB , A61K 31/40 AED , C07D209/14

FI (4件)：

A61K 31/40 AAM , A61K 31/40 AAB , A61K 31/40 AED , C07D209/14

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