新規な液晶をベースとする生物接着性薬剤送出系

発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：石田敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-544757
公開番号（公開出願番号）：特表2001-524958
出願日： 1998年04月17日
公開日（公表日）： 2001年12月04日
要約：

【要約】例えば立方晶系、六方晶系、逆六方晶系、層板状および逆ミセル液晶相のような液晶相を含有するドラッグデリバリーシステム。組成物は、デリバリーシステムとして、A)液晶相を生成しそして、例えば活性物質の放出に適した適切な生物薬剤学的特性、および生体接着特性などを提供し得る物質、ならびにB)前記A)で言及した物質により提供される生物薬剤学的特性にいかなる負の作用も実質的に及ぼさない、あるいは液晶相の形成に酸化するかまたは組成物中の液晶相の割合を希釈する一方で適切な生物薬剤学的特性および適切な保存安定性は保持している少なくとも別の物質を含有する、という点で独特である。物質A)の例としては脂肪酸エステル、例えばグリセリルモノオレエートおよびグリセリルモノリノレエートがあり、物質B)の例としては、例えばリン脂質およびトコフェロールのような構造剤、および/または製薬上許容可能な賦形剤が挙げられる。

請求項（抜粋）：

哺乳類の爪あるいは損傷または非損傷皮膚または粘膜表面に活性物質を投与するための製剤組成物であって、以下の: i)活性物質である一次物質、 ii)液体媒質と一緒になって、組成物の構成成分が封入される液晶相を生成し得る有効量の二次物質であって、液晶相が立方晶系、六方晶系、逆六方晶系、層板状および逆ミセル液晶相から成る群から選択される二次物質、 iii)立方晶系、六方晶系、逆六方晶系、層板状および逆ミセル液晶相から成る群から選択される液晶相を、前記の二次物質および液体媒質と一緒になって形成し得る構造剤、 iv)任意に、組成物中に実質的に均質に分布される液体媒質を包含し、液晶相が二次物質および構造剤により、組成物中に元々存在する十分量の液体媒質と一緒になって生成されたものであるか、あるいは二次物質および構造剤が液晶相を生成しないがしかし組成物が適用される表面からの水分とともにin-situで液晶相を形成し得る前駆体形態で存在し、水分は、この場合は液体媒質の少なくとも一部を構成する組成物であって、液晶相のpHが、本明細書中に記載したように確定された3.0〜9.0の範囲であり、活性物質が以下の: i)20°Cで高々20mg/gの液晶相中の一次溶解度、 ii)20°Cで高々10mg/mlの水中の二次溶解度であって、水が、適用可能な場合は、3.9〜9.0の範囲のpHに緩衝される二次溶解度を有するが、但し、適用可能な場合、組成物はa)5重量%のアシクロビルおよび95重量%のグリセリルモノオレエート/水/レシチン(55/35/10w/w)処方物(ここで、グリセリルモノオレエート製品はDはb)5重量%のアシクロビルおよび95重量%のグリセリルモノオレエート/水/d-α-トコフェリルポリエチレングリコール1000スクシネート(65/35%w/w グリセリルモノオレエート/水+5%w/w d-α-トコフェリルポリエチレングリコール1000スクシネート)(ここで、グリセリルモノオレエート製品はDIMODAN

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