イレウスの治療及び予防のための新規な方法

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-543508
公開番号（公開出願番号）：特表2003-517476
出願日： 2000年11月29日
公開日（公表日）： 2003年05月27日
要約：

【要約】イレウスを治療及び/または予防するための新規な方法。本方法は、有効な量の末梢μオピオイド拮抗薬化合物を患者に投与することを含むことができる。本方法において使用するために好ましい化合物としては、ピペリジン-N-アルキルカルボキシラート、第四級モルフィナン、アヘンアルカロイド誘導体及び第四級ベンゾモルファンが挙げられる。本方法は、手術後イレウス及び分娩後イレウスを治療及び/または予防するのに特に適している。

請求項（抜粋）：

有効な量の以下の式(I):【化1】 [式中、R1は、水素またはアルキルであり; R2は、水素、アルキルまたはアルケニルであり; R3は、水素、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル置換アルキル、シクロアルケニル置換アルキル、またはアリール置換アルキルであり; R4は、水素、アルキルまたはアルケニルであり; Aは、OR5またはNR6R7であり;ここで; R5は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル置換アルキル、シクロアルケニル置換アルキル、またはアリール置換アルキルであり; R6は、水素またはアルキルであり; R7は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、シクロアルキル置換アルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニル置換アルキル、アリール置換アルキル、アリール置換アルキル、若しくはアルキレン置換Bであり、または、自らが結合した窒素原子と一緒になって、R6及びR7は複素環を形成し; Bは、【化2】C(=O)W、またはNR8R9であり;ここで; R8は、水素またはアルキルであり; R9は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル置換アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニル置換アルキル、アリール、若しくはアリール置換アルキルであり、または、自らが結合した窒素原子と一緒になって、R8及びR9は複素環を形成し; Wは、OR10、NR11R12、またはOEであり;ここで; R10は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル置換アルキル、シクロアルケニル置換アルキル、またはアリール置換アルキルであり; R11は、水素またはアルキルであり; R12は、水素、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル置換アルキル、シクロアルケニル置換アルキル、アリール置換アルキル、若しくはアルキレン置換C(=O)Yであり、または、自らが結合した窒素原子と一緒になって、R11及びR12は複素環を形成し; Eは、【化3】アルキレン置換(C=O)D、または-R13OC(=O)R14であり;ここで; R13は、アルキル置換アルキレンであり; R14は、アルキルであり; Dは、OR15またはNR16R17であり;ここで; R15は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル置換アルキル、シクロアルケニル置換アルキル、またはアリール置換アルキルであり; R16は、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリール置換アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル置換アルキルまたはシクロアルケニル置換アルキルであり; R17は、水素若しくはアルキルであり、または、自らが結合した窒素原子と一緒になって、R16及びR17は複素環を形成し; Yは、OR18またはNR19R20であり;ここで; R18は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル置換アルキル、シクロアルケニル置換アルキル、またはアリール置換アルキルであり; R19は、水素またはアルキルであり; R20は、水素、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル置換アルキル、シクロアルケニル置換アルキル、若しくはアリール置換アルキルであり、または、自らが結合した窒素原子と一緒になって、R19及びR20は複素環を形成し; R21は、水素またはアルキルであり; nは、0〜4である。]の化合物、若しくはその立体異性体、プロドラッグ、或いは薬学的に許容可能な塩、水和物またはN-酸化物を患者に投与することを含む、イレウスを治療または予防する方法。

IPC (12件)：

A61K 31/451 , A61K 31/473 , A61K 31/485 , A61K 45/00 , A61P 1/00 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 123 , C07D211/22 , C07D221/26 , C07D489/00 , C07D489/02 , C07M 7:00

FI (12件)：

A61K 31/451 , A61K 31/473 , A61K 31/485 , A61K 45/00 , A61P 1/00 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 123 , C07D211/22 , C07D221/26 , C07D489/00 , C07D489/02 , C07M 7:00

Fターム (43件)：

4C034CN02 , 4C034CN07 , 4C034CN12 , 4C034CN23 , 4C034CN24 , 4C054AA02 , 4C054CC04 , 4C054DD01 , 4C054EE04 , 4C054FF04 , 4C054FF05 , 4C054FF12 , 4C084AA16 , 4C084MA13 , 4C084MA23 , 4C084MA35 , 4C084MA37 , 4C084MA52 , 4C084MA58 , 4C084MA60 , 4C084MA63 , 4C084MA66 , 4C084NA14 , 4C084ZA66 , 4C086AA01 , 4C086BC21 , 4C086BC28 , 4C086CB23 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA13 , 4C086MA23 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA52 , 4C086MA58 , 4C086MA60 , 4C086MA63 , 4C086MA66 , 4C086NA14 , 4C086NA15 , 4C086ZA66

引用文献：

審査官引用 (2件)

Paralytic ileus: response to naloxone
Discovery of a Potent, Peripherally Selective trans-3,4-Dimethyl-4-(3-hydroxyphenyl)piperidine Opioi

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