多環チアゾリジン-2-イリデンアミン、その調製方法および医薬としてのその使用

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高木千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-560113
公開番号（公開出願番号）：特表2002-520404
出願日： 1999年07月03日
公開日（公表日）： 2002年07月09日
要約：

【要約】本発明は多環チアゾリジン-2-イリデンアミンおよび生理学的に許容されるその塩および生理学的に機能性のあるその誘導体に関する。開示されているものは式(I)の多環チアゾリジン-2-イリデンアミンであり、式中記載した基は記載のとおりの意味を有する。本発明はまた生理学的に許容される塩およびその調製方法に関する。化合物は食欲減退剤として使用できる。

請求項（抜粋）：

下記式I: 【化1】[式中、A) Yは直接結合、-CH2-、-CH2-CH2-であり; XはCH2、CH(CH3)、CH(C2H5)、CH(C3H7)であり; R1はCN、COOH、COO(C1-C6)-アルキル、CONH2、CONH(C1-C6)-アルキル、CON((C1-C6)-アルキル)2、(C2-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル、O-CH2-CF3、O-CH2-CF2-CF3、O-(C4-C6)-アルキル、ただし、ここでアルキル基において1つ以上または全ての水素はフッ素で置き換えられていることができるか、または、水素1つがOH、OC(O)CH3、O-CH2-Ph、NH2またはN(COOCH2Ph)2で置き換えられていることができるもの; S-(C1-C6)-アルキル、S-(CH2)n-フェニル、SO-(C1-C6)-アルキル、SO-(CH2)n-フェニル、SO2-(C1-C6)-アルキル、SO2-(CH2)n-フェニル、ただし、ここでn=0-6であることができ、そしてフェニル基はF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、NH2で2回まで置換されていることができるもの; NH2、NH-(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2、NH(C1-C7)-アシル、フェニル、ビフェニル、O-(CH2)n-フェニル、ただしn=0-6であることができるもの、1-または 2-ナフチル、2-、3-または4-ピリジル、2-または3-フラニルまたは2-または3-チエニル、ただし、ここでフェニル、ビフェニル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環は各々の場合、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、NH2、NH(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CONH2で3回まで置換されていることができるもの; 1,2,3-トリアゾル-5-イル、ただしトリアゾール環はメチルまたはベンジルで1-、2-または3-位で置換されていることができるもの; テトラゾル-5-イル、ただしテトラゾール環はメチルまたはベンジルで1-または2-位で置換されていることができるものであり; R1′はH、F、Cl、Br、I、CH3、CF3、O-(C1-C3)-アルキル、NO2、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-アルキル、SO2N[(C1-C6)-アルキル]2またはR1であり; R2はH 、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)n-フェニル、(CH2)n-チエニル、(CH2)n-ピリジル、(CH2)n-フリル、C(O)-(CH2)n-フェニル、C(O)-(CH2)n-チエニル、C(O)-(CH2)n-ピリジル、C(O)-(CH2)n-フリル、ただしn=0-5であることができ、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合においてCl、F、CN、CF3、(C1-C3)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキルで2回まで置換されていることができるもの; C(O)-(C1-C6)-アルキル、C(O)-(C3-C6)-シクロアルキルであり; R3はH、(C1-C6)-アルキル、F、CN、N3、O-(C1-C6)-アルキル、(CH2)n-フェニル、CH2-COO(C1-C6アルキル)、CH2-COO(C3-C8シクロアルキル)、CH2-COOH、CH2-CONH2、CH2-CONHCH3、CH2-CON(CH3)2、(CH2)n-チエニル、(CH2)n-ピリジル、(CH2)n-フリル、ただしn=0-5であることができ、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合において、Cl、F、CN、CF3、(C1-C3)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキルで2回まで置換されていることができるもの;(C2-C6)-アルキニル、(C2-C6)-アルケニル、C(O)OCH3、C(O)OCH2CH3、C(O)OH、C(O)NH2、C(O)NHCH3、C(O)N(CH3)2、OC(O)CH3であり; R4は(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)n-フェニル、(CH2)n-チエニル、(CH2)n-ピリジル、(CH2)n-フリル、ただし、ここでn=0-5であることができ、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合においてCl、F、CN、CF3、(C1-C3)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキルにより2回まで置換されていることができるものであり; R5は(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)n-フェニル、(CH2)n-チエニル、(CH2)n-ピリジル、(CH2)n-フリル、ただしここでn=0-5であることができ、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合においてCl、F、CN、CF3、(C1-C3)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキルにより2回まで置換されていることができるものであるか;または R4とR5は一緒になって-CH2-CH2-、-CH2-C(CH3)2-、-CH2-CH2-CH2-または-CH2-CH2-CH2-CH2- 基を形成し;あるいは、B) Yは直接結合、-CH2-または-CH2-CH2-であり; XはCH2、CH(CH3)、CH(C2H5)、CH(C3H7)であり; R1とR1′は相互に独立して H、F、Cl、Br、I、NO2、CN、COOH、COO(C1-C6)-アルキル、CONH2、CONH(C1-C6)-アルキル、CON[(C1-C6)-アルキル]2、(C1-C6)-アルキル、(C2-C6)-アルケニル、(C2-C6)-アルキニル、O-(C1-C6)-アルキル、O-CH2-CF3、O-CH2-CF2-CF3、O-(C4-C6)-アルキル、ただしアルキル基において1つ以上または全ての水素はフッ素で置き換えられていることができるか、または、水素1つがOH、OC(O)CH3、O-CH2-Ph、NH2またはN(COOCH2Ph)2で置き換えられていることができるもの; S-(C1-C6)-アルキル、S-(CH2)n-フェニル、SO-(C1-C6)-アルキル、SO-(CH2)n-フェニル、SO2-(C1-C6)-アルキル、SO2-(CH2)n-フェニル、ただし、ここでn=0-6であることができ、そしてフェニル基はF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、NH2で2回まで置換されていることができるもの;SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-アルキル、SO2N[(C1-C6)-アルキル]2、NH2 、NH-(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2 、NH(C1-C7)-アシル、フェニル、ビフェニル、O-(CH2)n-フェニル、ただしn=0-6であることができるもの、1-または2-ナフチル、2-、3-または4-ピリジル、2-または3-フラニルまたは2-または3-チエニル、ただし、ここでフェニル、ビフェニル、ナフチル、ピリジル、フラニルまたはチエニル環は各々の場合、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、NH2、NH(C1-C6)-アルキル、N((C1-C6)-アルキル)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-アルキル、CONH2で3回まで置換されていることができるもの、 1,2,3-トリアゾル-5-イル、ただしトリアゾール環はメチルまたはベンジルで1-、2-または3-位で置換されていることができるもの; テトラゾル-5-イル、ただしテトラゾール環はメチルまたはベンジルで1-または2-位で置換されていることができるものであり; R2はH 、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)n-フェニル、(CH2)n-チエニル、(CH2)n-ピリジル、(CH2)n-フリル、C(O)-(CH2)n-フェニル、C(O)-(CH2)n-チエニル、C(O)-(CH2)n-ピリジル、 C(O)-(CH2)n-フリル、ここでn=0-5であることができ、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合Cl、F、CN、CF3、(C1-C3)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキルで2回まで置換されていることができるもの;C(O)-(C1-C6)-アルキル、C(O)-(C3-C6)-シクロアルキルであり; R3は(C4-C6)-アルキル、F、CN、N3、O-(C1-C6)-アルキル、CH2-COO(C1-C6アルキル)、CH2-COO(C3-C8シクロアルキル)、CH2-COOH、CH2-CONH2、CH2-CONHCH3、CH2-CON(CH3)2、(CH2)n-フェニル、(CH2)n-チエニル、(CH2)n-ピリジル、(CH2)n-フリル、ここでn=0-5であることができ、そして、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合Cl、F、CN、CF3、(C1-C3)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキルで2回まで置換されていることができるもの;(C2-C6)-アルキニル、(C2-C6)-アルケニル、C(O)OCH3、C(O)OCH2CH3、C(O)OH、C(O)NH2、C(O)NHCH3、C(O)N(CH3)2、OC(O)CH3であり; R4は(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)n-フェニル、(CH2)n-チエニル、(CH2)n-ピリジル、(CH2)n-フリル、ここでn=0-5であることができ、そして、ここでフェニル、チエニル、ピリジル、フリルは各々の場合Cl、F、CN、CF3、(C1-C3)-アルキル、OH、O-(C1-C6)-アルキルにより2回まで置換されていることができるものであり; R5は(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、(CH2)n-フェニル、(CH2)n-チエニル、(CH2)n-ピリジル、(CH2)n-フリル、ここでn=0-5であることができ、そし・・・

IPC (13件)：

C07D277/60 , A61K 31/428 , A61K 31/429 , A61K 31/4439 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 43/00 , C07D417/04 , C07D513/04 301 , C07D513/04 , C07D335:00 , C07D277:00 , C07D311:00

FI (13件)：

C07D277/60 , A61K 31/428 , A61K 31/429 , A61K 31/4439 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 43/00 , C07D417/04 , C07D513/04 301 , C07D513/04 , C07D335:00 , C07D277:00 , C07D311:00

Fターム (28件)：

4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063CC62 , 4C063DD12 , 4C063DD92 , 4C063EE01 , 4C072EE13 , 4C072FF07 , 4C072FF15 , 4C072FF18 , 4C072GG01 , 4C072GG08 , 4C072UU01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BC84 , 4C086CB27 , 4C086CB29 , 4C086CB31 , 4C086GA04 , 4C086GA08 , 4C086GA10 , 4C086GA13 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA70 , 4C086ZC35

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